药物制剂新技术专家讲座

药品制剂技术

药物制剂新技术第1页1.药品制剂技术定义

制药专业主干课程：药效成份提取技术生物制药工艺药品化学药品制剂技术药理学药品分析药品质量检验技术是讲授药品制剂工艺基本理论、药剂处方设计及制备生产技术一门课程。

药物制剂新技术第2页2．药品制剂技术相关惯用术语：

药品（drugs）：是指能够用于治疗、预防或诊疗人类和动物疾病以及对机体生理功效产生影响物质。

药品最基本特征：

含有防治活性，故在药品研发上游阶段又称之为活性物质（activeingredients）。

药物制剂新技术第3页药品起源：

中药（Chineseherbaldrugs）:天然药品naturaldrugs,起源于我国民间经典收载中药材、中成药和草药等。化学药品（chemicaldrugs），即通常所说西药，是经过化学合成路径而得到了含有治疗或诊疗化合物。生物技术药品（biotechnicalsdrugs）系指经过基因重组、发酵、核酸合成等生物技术取得药品，如细胞因子药品、核酸疫苗、反义核酸等。药物制剂新技术第4页

药品剂型

简称剂型：剂型是药品临床使用最终形式，是全部基本制剂形式集合名词。如片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂等。药物制剂新技术第5页

药品制剂

简称制剂：是指剂型确定以后详细药品品种。比如注射用青霉素钠、阿莫西林胶囊、重组人胰岛素注射液、牛黄解毒丸、银翘解毒片等。药品制剂含有一定质量标准，应符合药典或国家颁布相关标准。药物制剂新技术第6页辅料或赋形剂:如在片剂中用到填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂等，一些液体制剂中用到溶媒、增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调整剂、等渗剂、矫味剂、防腐剂等等。辅料必须是生理惰性（inertia），其作用除了赋予制剂成型和稳定外，还有利于疗效发挥。药物制剂新技术第7页3.药剂学工作内容化工原料合成生物体

生物技术中药材

粉碎提取分离

原料药剂1、确定给药路径2、确定剂型3、设计处方5、研究制备工艺6、研究制剂稳定性7、制剂质量控制4、研究提取工艺药物制剂新技术第8页4.药剂学宗旨:

制备安全、有效、稳定、使用方便药品制剂。药物制剂新技术第9页5.剂型主要性：

①改变药品作用性质：有些药品制成液体制剂后因为水解而不稳定，所以宜采取固体制剂。

②调整药品作用速度：急诊患者需药效快速，宜采取注射剂、气雾剂等。③降低药品毒副作用:

红霉素在胃酸中分解并刺激性较大，制备肠溶制剂能够克服上述问题④提升药品治疗效果:如胰岛素等多肽类药品在胃肠道中受到酶破坏而被分解，链霉素在胃肠道中不吸收，这类药适合制备注射剂,

硝酸甘油含有显著肝脏首过效应，口服生物利用度只有8％,可采取舌下给药。红霉素在胃酸中5min后只剩下3.5%效价，可制成肠溶片服用。

药物制剂新技术第10页6.药品给药路径胃肠道给药路径

药品制剂口服后，进入胃肠道，经胃肠道吸收发挥药效。非胃肠道给药路径

1、注射给药：静脉、肌肉、皮下。

2、呼吸道给药

3、皮肤给药：局部作用或经皮吸收发挥全身作用。

4、粘膜给药：局部作用或经粘膜吸收发挥全身作用。

5、腔道给药：直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道。药物制剂新技术第11页注：依据年版《中华人民共和国药典》（一部）统计药物制剂新技术第12页注：依据年版《中华人民共和国药典》（二部）统计药物制剂新技术第13页7.药品剂型分类我国年版药典一部（中药）附录收载了26种剂型，二部（化学药）附录收载了21种剂型，三部（生物制品）附录收载了13种剂型。

这些剂型基本包含了当前国际市场流通与临床所使用常见品种，还没有包含一些发展中剂型，如脂质体、微球等。药物制剂新技术第14页7.药品剂型分类㈠按形态分类

1、液体剂型如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂等。

2、固体剂型

如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。

3、半固体剂型如软膏剂、糊剂等。

4、气体剂型气雾剂、吸入剂等。药物制剂新技术第15页7.药品剂型分类㈡按分散系统分类1．分子型：药品以分子或离子(直径＜1nm)态均匀地分散在分散介质中形成剂型。分散介质：液体又称为溶液型。分散溶媒：主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。气体（如芳香吸入剂、气雾剂）半固体（如油性药品凡士林软膏等）剂型

。固体固体分散技术（固溶体）药物制剂新技术第16页7.药品剂型分类㈡按分散系统分类2．胶体溶液型：固体药品：不均匀（溶胶）高分子药品：均匀（高分子溶液）液体制剂，分散相直径在1～100nm之间。如溶胶剂、胶浆剂、涂膜剂等。药物制剂新技术第17页7.药品剂型分类㈡按分散系统分类3．乳状液型：是指液体分散相分散在液体分散介质中组成不均匀分散系统液体制剂。分散相直径通常在0.1～50µm之间，如乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。

药物制剂新技术第18页7.药品剂型分类㈡按分散系统分类4．混悬液型：是指固体药品分散在液体分散介质中组成不均匀分散系统液体制剂。分散相直径通常在0.1～50µm之间，如洗剂、混悬剂等。

药物制剂新技术第19页7.药品剂型分类㈡按分散系统分类5．气体分散型：是指液体或固体药品分散在气体分散介质中形成不均匀分散系统制剂，如气雾剂、喷雾剂等。药物制剂新技术第20页7.药品剂型分类㈡按分散系统分类6．固体分散型：是指药品与辅料混合呈固态制剂，如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等。这类制剂在药品制剂中占有很大百分比。

药物制剂新技术第21页7.药品剂型分类㈡按分散系统分类7．微粒型：主要特点：粒径微米级（如微囊、微球、脂质体、乳剂等）纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体，亚微乳等）。

药物制剂新技术第22页7.药品剂型分类㈡按分散系统分类

1、溶液型芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂。

2、胶体溶液型胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂。

3、乳剂型口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂。

4、混悬剂合剂、洗剂、混悬剂。

5、气体分散剂气雾剂。

6、固体分散剂散剂、颗粒剂、丸剂、片剂。

7．微粒型：微囊、微球、脂质体、纳米囊、纳米粒、纳米脂质体，亚微乳

药物制剂新技术第23页7.药品剂型分类㈢按给药路径分类

1、经胃肠道给药剂型

溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂。

2、非经胃肠道给药剂型

⑴注射给