(2.4.1)-肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药

学习目标1.掌握肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。2.熟悉麻黄碱、间羟胺等的作用特点及临床应用；1.能结合本章知识列出休克的常用药物；2.具有对心脏骤停、过敏性休克等危重症的抢救用药的能力。培养良好的职业道德；有法律防范意识；敬业，奉献的优良品质.技能目标素质目标知识目标第一节α、β肾上腺素受体激动药

吸收皮下注射、肌内注射、静脉注射代谢再摄取、COMT、MAO肾排泄排泄肾上腺素（副肾素）【体内过程】口服无效受体的分布及效应(肾上腺素受体)受体类型分布部位受体激动时效应α1受体（皮肤、粘膜、内脏）血管平滑肌收缩突触前膜瞳孔开大肌扩瞳α2受体负反馈调节NA释放β1受体心脏兴奋（心率，传导，收缩力）肾小球旁细胞肾素分泌增加β2受体β3受体脂肪组织脂肪分解内脏平滑肌（支气管平滑肌）冠脉、骨骼肌血管肝脏、突触前膜舒张舒张肝糖原分解、促进NA释放肾上腺素β1收缩力增强心率加快传导加快β2冠脉血管舒张肾上腺素（副肾素）【药理作用】1.兴奋心脏：激动β1β2受体缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常，甚至室颤2.舒缩血管激动1受体皮肤、黏膜、肠系膜、肾血管收缩激动2受体肝血管扩张骨骼肌及冠状血管扩张肾上腺素（副肾素）【药理作用】（1）治疗量：激动β1受体：每搏输出量↑，收缩压↑

激动α1作用≤激动β2作用：外周阻力下降或不变，

舒张压不变或下降肾上腺素（副肾素）【药理作用】3.影响血压脉压差增大，有利于紧急状态下机体能量供应（2）较大剂量：

激动β1受体：每搏输出量↑，收缩压↑，激动α1作用＞激动β2作用，外周阻力明显增加

舒张压↑肾上腺素（副肾素）【药理作用】3.对血压的影响激动β1受体，使肾素分泌增加，血压进一步升高肾上腺素（副肾素）【药理作用】3.对血压的影响肾上腺素典型的血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续时间较长。肾上腺素（3）肾上腺素升压作用的翻转当用α受体阻断药后，再用原来引起升压剂量的AD，则使AD升压作用变为降压。4.扩张支气管1)支气管平滑肌β2激动：支气管平滑肌松弛。

2)支气管粘膜血管α1激动：血管收缩，减轻支气管充血水肿

肾上腺素（副肾素）【药理作用】肾上腺素（副肾素）【药理作用】5.代谢明显增强机体新陈代谢糖原分解↑→糖原减少，血糖↑，乳酸↑，脂肪分解↑→游离脂肪酸↑组织耗氧量↑（20-30%）1.抢救心搏骤停【临床应用】肾上腺素（副肾素）急救用药

用于因溺水、中枢抑制药物中毒、麻醉和手术意外、急性传染病和心脏传导阻滞等引起的心搏骤停的抢救，

肾上腺素兴奋心脏作用强，单独应用较易出现心律失常，可用AD、阿托品各１mg及利多卡因50－100mg组成“三联针”静脉注射。过敏性休克的表现30%55%呼吸道阻塞症状(呼吸困难）循环衰竭症状（血压下降）中枢神经系统症状其它过敏反应肾上腺素（副肾素）2.抢救过敏性休克：首选【临床应用】

3.支气管哮喘

用于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态，

肾上腺素（副肾素）【临床应用】

抑制肥大细胞释放过敏介质

激动β2

松驰支气管平滑肌→支气管扩张4.与局麻药配伍（用量：1:250000）⑴使注射部位局部血管收缩延长局麻药作用时间；⑵减少吸收中毒。注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部血液循环。肾上腺素（副肾素）【临床应用】5.局部止血：将浸有稀释后AD的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，使微血管收缩而止血。【不良反应】1.常见有烦躁、心悸、震颤、出汗、血压升高，头痛等，用量过大时因血压骤升，诱发脑出血，可致心律失常。2.禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。肾上腺素（副肾素）口服无效静脉滴注作用时间短，故而持续点滴【体内过程】多巴胺（dopanine,DA）【药理作用】1.兴奋心脏：激动β1β2受体特点：激动心脏β1作用比AD弱，一般不易产生心律失常多巴胺（dopanine,DA）多巴胺β1收缩力增强排出量增加β2冠脉血管舒张2.舒缩血管【药理作用】多巴胺（dopanine,DA）激动DA受体多巴胺较大剂量小剂量肾脏、肠系膜和冠状动脉舒张皮肤、粘膜血管收缩激动α1受体3.影响血压【药理作用】多巴胺激动多巴胺受体兴奋心脏DA大剂量小剂量收缩压升高，舒张压变化不大或稍升高收缩压、舒张压均升高兴奋心脏收缩血管多巴胺（dopanine,DA）4.改善肾功能

【药理作用】小剂量时激动肾血管的DA受体使血管扩张抑制肾小管对钠离子再吸收，使尿量增加大剂量时激动肾脏的α受体肾血管收缩、肾血流量减少多巴胺（dopanine,DA）【临床应用】1.抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。

尤其对伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。

2.治疗急性肾功能衰竭：与利尿剂合用疗效较好。α、β受体激动药-麻黄碱麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已能人工合成。目前世界上含麻黄碱的复方制剂达300种以上。α、β受体激动药-麻黄碱吸收口服、肌注、皮下注射均易吸收分布、代谢、排泄可通过血脑屏障，大部分以原形经肾排泄【体内过程】麻黄碱能激动α和β受体，也能促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素药理作用α、β受体激动药-麻黄碱升压作用出现缓慢，维持时间较长(3～6小时)药理作用1.心血管兴奋心脏收缩力增强心输出量增加心率变化不大升高血压α、β受体激动药-麻黄碱2.支气管扩张药理作用激动β2支气管平滑肌松弛较AD弱，慢，持久α、β受体激动药-麻黄碱3.中枢兴奋较AD显著，精神兴奋、不安和失眠等。

药理作用α、β受体激动药-麻黄碱临床应用

（1）支气管哮喘：预防或轻症治疗（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（3）防治某些低血压（4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状举例：呋麻滴鼻液：呋喃西林和麻黄碱α、β受体激动药-麻黄碱不良反应中枢兴奋心血管系统快速耐受性α、β受体激动药-麻黄碱第二节α肾上腺素受体激动药

〖体内过程〗①如口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解②如皮下/肌肉注射收缩血管，发生局部组织缺血坏死。③如静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱一般静脉滴注法给药，为什么？去甲肾上腺素（NA）【药理作用】激动受体、微弱激动β1受体1.血管收缩：去甲肾上腺素（NA）激动、β1受体小动脉、静脉收缩外周阻力增大兴奋心脏腺苷分泌增多冠脉扩张皮肤黏膜血管为著“收缩血管升血压，兴奋心脏降心率”2.兴奋心脏【药理作用】理论上β1受体心脏兴奋心排出量增加，心率加快，传导加速整体情况下心率减慢、心排出量不变或稍下降反射性兴奋

迷走神经去甲肾上腺素（NA）3.升高血压【药理作用】去甲肾上腺素（NA）兴奋心脏为主NA较大剂量小剂量收缩压升高，舒张压升高不明显收缩压、舒张压均升高外周血管收缩为主脉压增大脉压减小1.低血压α受体阻断药（酚妥拉明）、氯丙嗪引起者，不能用肾上腺素2.抗休克神经性休克早期，小剂量应用

食管静脉破裂出血、胃出血（8mg+100mlNS冰）3.上消化道出血【临床应用】去甲肾上腺素（NA）【不良反应及禁忌症】

1.局部组织缺血坏死

如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理？（1）停止注射或更换部位。（2）热敷。（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。（4）α受体阻断剂—酚妥拉明皮下注射。去甲肾上腺素（NA）【不良反应及禁忌症】2.急性肾功能衰竭尿量不得少于25ml/h3.禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少

尿、无尿，严重微循环障碍的病人。去甲肾上腺素（NA）异丙肾上腺素

1.口服无效；可舌下给药、静脉滴注；气雾吸入给药，吸收较快。2.主要经肝脏和其他组织中COMT代谢失活，较AD和NA作用时间长。3.不易透过血脑屏障【体内过程】第三节β肾上腺素受体激动药激动β1受体心肌收缩力增强心排出量增加心率加快【药理作用】激动β受体1.兴奋心脏：异丙肾上腺素作用强于肾上腺素，但不易引起心律失常，较少引起心室纤颤。【药理作用】骨骼肌血管冠脉舒张异丙肾激动β1激动β2舒张压下降收缩压升高心脏兴奋脉压增大2.扩张血管、影响血压异丙肾上腺素异丙肾上腺素【药理作用】3.扩张支气管：舒张作用强于肾上腺素①支气管平滑肌松弛②抑制过敏介质释放4.促进代谢：促进糖原和脂肪分解，升糖作用较AD弱,脂肪分解作用与肾上腺素相似。减轻粘膜充血水肿不如肾上腺素1.支气管哮喘：急性（舌下、气雾）2.房室传导阻滞（二、三度）：舌下、静滴3.抢救心博骤停：常与NA或间羟胺合用4.休克：感染性、心源性（目前少用）【临床应用】异丙肾上腺素

1.选择性激动β1受体。2.心肌收缩力增加，可增加心排出量，对心率影响较小。

多巴酚丁胺（