第四章-天然药用高分子材料

第四章

药用天然高分子材料

药用高分子材料学PolymersinPharmaceuticsContentsinthischapter淀粉预胶化淀粉羧甲基淀粉钠纤维素微晶纤维素粉状纤维素纤维素酯类纤维素醚类纤维素醚的酯类阿拉伯胶明胶瓜尔豆胶壳多糖和脱乙酰壳多糖第一节淀粉及其衍生物第二节纤维素及其衍生物第三节其它本章学习要求掌握淀粉、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠等的结构、性质及其在药剂学中的应用；掌握微晶纤维素的结构、性质及其在药剂学中的应用掌握纤维素衍生物醋酸纤维素、羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素的结构、性质及其在药剂学中的应用药用高分子材料学4熟悉纤维素醚、纤维素酯类的结构、性质和应用5掌握明胶、瓜耳豆胶、壳多糖、脱乙酰壳多糖等天然药用高分子材料的结构、性质和应用

本章内容提要第一节淀粉及其衍生物第二节纤维素及其衍生物第三节其它天然药用高分子材料

第一节淀粉及其衍生物一、淀粉

(一)名称、种类与制法

(二)分子结构

(三)基本理化性质

(四)在药剂中的应用

(五)安全性

(六)法规二、预胶化淀粉三、羧甲基淀粉钠（一）名称、种类与制法1名称USPNF:

Corn

starch

Potatostarch

TapiocastarchWheatstarch

BP:Maizestarch

Potatostarch

TapiocastarchWheatstarchRicestarchJP:

Cornstarch

Potatostarch

WheatstarchRicestarchPhEur:

maizestarchPotatostarchWheatstarchRicestarchTapioca＝Cassava＝木薯三大薯之一

mostcommontypeusedinthepharmaceuticalindustryTapioca

CornPotatoWheat中国药典2005年版

本品系自禾本科植物玉蜀ZeamaysL.的颖果或大戟科植物木薯的块根中制得的多糖类颗粒ChemicalName

StarchCASRegistryNumber

[9005-25-8]EmpiricalFormulaandMolecularWeight(C6H10O5)n=50,000–160,000wheren=300–1000.n:polymerisation淀粉的生产主要是物理过程最常用的加工方法:wetmilling1粗破碎coarsemilling2反复水洗repeatedwaterwashing3湿法过筛wetsieving4离心分离，脱水centrifugalseparation5湿淀粉干燥粉碎driedandmilled（二）分子结构淀粉是天然存在的糖类，多个葡萄糖分子以α-1，4-糖苷键首尾相连而成,在空间呈螺旋状结构(直链淀粉)分子式：(C6H10O5)n=5,0000–16,0000n=300–1000

直链淀粉（amylose）一般的淀粉含有两种多糖分子：支链淀粉（amylopectin）在各种淀粉中，直链淀粉约占20-25%

支链淀粉约占75-85%

不同来源淀粉的共同点：结构单元相同：

D-吡喃环形葡萄糖（D-glucopyranose）不同来源淀粉的区别：直链淀粉/支链淀粉的比例不同例如：

玉米淀粉含27%直链淀粉，马铃薯淀粉含22%，木薯淀粉含17%

糯玉米几乎均为支链淀粉，没有直链淀粉导致淀粉理化性质的改变药剂学中应用的区别淀粉直链淀粉含量%支链淀粉含量%玉米2773粘玉米0100高粱2773粘高粱0100稻米1981糯米0100小麦2773马铃薯2080木薯1783甘薯1882高直链玉米7030不同品种淀粉的直链和支链淀粉含量平面化的D-葡萄糖结构式D-葡萄糖的结构α-D-吡喃葡萄糖β-D-吡喃葡萄糖直链淀粉（糖淀粉）以α-1,4苷键连接的葡萄糖单元线性聚合物分子量为3.2*104-1.6*105，相当于聚合度n为200-980直链淀粉由于分子内氢键作用，链卷曲成螺旋形每个螺旋圈大约有6个葡萄糖单元

直链淀粉分子链构象直链淀粉化学结构式直链部分α-1,4糖苷键

D-吡喃环形葡萄糖支链淀粉（胶淀粉）由D-葡萄糖聚合而成分支状淀粉支链淀粉的分子量较大，是直链淀粉的3倍以上根据分支程度的不同，平均分子量范围在1000万-2亿，相当于聚合度为5万-100万一般认为每隔15个单元，就有一个α-1,6苷键接出的分支小分支>50,形状如高粱穗支链淀粉链型构象示意图1—葡萄糖单位2—麦芽糖单位3—异麦芽糖单位4－α-1,6苷键5—α-1,4苷键支链淀粉化学结构m—聚合度n—约为60α-1,6苷键分支部分α-1,6苷键直链部分α-1,4苷键

小分支（三）基本理化性质1外观性质－性状白色细粉，无嗅无味由非常小的球形或卵形颗粒组成颗粒粒径与植物来源有关

PotatoPowder2结构性质淀粉为半结晶聚合物（semicrystallinepolymer）线性直链淀粉（amylose

）分子为无定型（amorphous）支链淀粉为部分结晶（partially

crystalline）淀粉颗粒中的结晶区域散布于连续的无定型之中3显微镜下性质（Microscopy）颗粒形状和大小与植物来源有关，可用于原料鉴别粉状颗粒（如：马铃薯和木薯淀粉）形状大而规则（圆形，椭圆，卵形）角状淀粉（如：玉米和大米淀粉）一般为多边形未改性淀粉的SEM(magnification2700).未改性淀粉为单个颗粒还观察到聚集物质(由于干燥条件)干燥期间大量的热和水分使颗粒表面轻微胶化，引起颗粒粘附在一起形成聚集物完全不同的形态

颗粒不规则

淀粉颗粒难以分辨

与预胶化过程有关预胶化淀粉的SEM图

(magnification100×).在偏振光下观察未改性淀粉两条黑线形成交叉或V形交叉的形状可用于鉴别淀粉类型原理：水分在淀粉颗粒中的密度和分布不均匀随着颗粒的干燥，在颗粒内形成压力，导致在偏振光下形成亮区随着淀粉的溶胀或胶化，交叉部分在偏振光显微镜下不再可见正交偏光器（crossedpolarizers）下观察未改性淀粉(magnification400).4粉体学性质（MicromeriticProperties）内容：粒径、表面积、密度、流动性质影响淀粉材料的崩解、处理、压片性质粉体学性质流动性Flowability淀粉的流动性弱玉米淀粉内聚力强，流动性差 cornstarch：10.8–11.7

g/s

粉体学性质粒径分布Particlesize&distributionDeterminationtechnique

sieving：forlargeamountsofmaterial.

opticalmicroscopy：directmeasurementoftheindividualparticles

Laserlightscatteringanalysis Cornstarch:2–32

μm; Potatostarch:10–100

μm; Ricestarch:2–20

μm; Tapiocastarch:5–35

μm; Wheatstarch:2–45

μm.

粉体学性质比表面积SpecificsurfaceareaDeterminationtechnique

airpermeametrynitrogenadsorption重量比表面积

0.41–0.43

m2/gforcornstarch;0.12

m2/gforpotatostarch;0.27–0.31

m2/gforwheatstarch.密度Density 松密度Density(bulk):0.462

g/cm3forcornstarch 轻敲密度Density(tapped):0.658

g/cm3forcornstarch.真密度Density(true):1.478

g/cm3forcornstarch.粉体学性质振实密度真密度>颗粒密度>松密度（堆密度）5吸湿性(Hygroscopicity)及含水量（Moisturecontent）classifiedasamoderatelyhygroscopicmaterial所有的淀粉均吸湿，迅速吸收空气中的水分在30%～80%相对湿度，玉米淀粉吸湿最小，马铃薯淀粉吸湿最大。50%相对湿度下，含水分

11%（玉米淀粉）min18%（马铃薯淀粉）max14%（稻米淀粉）

13%（小麦淀粉）

市售淀粉一般含水10％－14％****6溶解性不溶于乙醇、多数有机溶剂和水 直链淀粉又称可溶性淀粉，溶于热水后成胶体溶液，容易被人体消化 支链淀粉不溶于热水中碱性溶液可使淀粉及其多糖成分降解在37°C水中迅速膨胀5–10%pH几乎对溶胀没有影响但可被水解消化－－By淀粉酶消化7酸碱度Acidity/alkalinity: 2%w/vaqueousdispersionofcornstarch：pH5.5–6.5at25°C.8溶胀温度

Swellingtemperature

65°Cforcornstarch

64°Cforpotatostarch;55°Cforwheatstarch.9胶化温度Gelatinizationtemperature

在60-70℃具有从结晶向无定型的转变的过程叫做胶化

胶化温度是一个临界点水渗透进入淀粉颗粒，使之溶胀，形成粘性物质温度升高，维持结构单元和水分子于聚集状态的氢键断裂解离出来的水分子因而能渗入弱化的淀粉结构中，沿着淀粉分子长度方向水化羟基随着胶化的进行，淀粉颗粒失去其原有特征形状，形成均匀糊状物，也叫糊化胶化温度与淀粉来源有关 73°Cforcornstarch; 72°Cforpotatostarch 63°Cforwheatstarch

无定形状态下淀粉水解快，因此烹调淀粉食品易于消化11ReactionwithiodineCommonidentitytestforstarch显色反应：淀粉遇碘呈蓝色非化学反应直链淀粉为蓝色支链淀粉为紫红色由于碘分子进入淀粉螺旋圈中央空穴内，通过范德华力，形成淀粉-碘络合物12老化 淀粉凝胶经长期放置，变成不透明甚至沉淀的现象(四)在药物制剂中的应用FunctionalCategoryGlidantTabletandcapsulediluentTabletandcapsuledisintegrantTabletbinder.其它优势：

易得价廉白色惰性1主要在口服固体剂型中用作辅料2可作为粘合剂、稀释剂和崩解剂3作为稀释剂，用作色素或毒剧药物的倍散稀释剂，便于生产中后续混合操作。淀粉也可用作硬胶囊剂填充时的体积调节剂。4在片剂处方中，使用新配制的5％－25％淀粉浆用作片剂及颗粒的粘合剂。需通过优化研究确定其用量。筛选参数包括颗粒脆碎度、硬度、崩解度和药物溶出度5常用的崩解剂。使用浓度是3－15％。普通淀粉可压性差，片剂易碎，高浓度时易于顶裂。使用方法：在制粒处方中，用作崩解剂的淀粉一半用于制粒，另一半用于干粒混合时加入。淀粉崩解作用机理：

1与水接触后膨胀，直链淀粉是淀粉膨胀崩解性质的成分(螺旋－线形)2淀粉的毛细管作用3颗粒与颗粒之间的排斥力与淀粉的亲水性质淀粉也被用作新的药物传递系统的辅料，如鼻粘膜、口腔和牙周等部位传递系统。也用于局部用制剂。例如，因其吸收性被用于人用扑粉中，作为软膏制剂中起到皮肤覆盖层的作用。淀粉胶浆液用作润肤剂，用作制备灌肠剂的基料，用来处理碘中毒。9治疗上，稻米淀粉溶液用来防止或处置因剧烈腹泻疾病引起的脱水。ExampleforStarchappication

HydrocodoneandIbuprofenTabletsThefunctionofstarchcandependonhowitisincorporatedintotheformulation.

Flowchartofwetgranulationtabletting1234578片剂的制备湿法制粒压片（五）Safety广泛应用于药物制剂辅料，尤其是口服片剂淀粉可食用，无毒，无刺激性口服过量有害，可形成淀粉结石，引起肠梗阻淀粉极少有过敏反应LD50(小鼠,IP):6.6g/kg（六）法规收载于FDA《非活性组分指南》中用于口服胶囊剂、干混悬剂、片剂、颊膜片、外用制剂、阴道片英国许可用于非注射药物制剂未改性淀粉的弱点：1尽管作为崩解剂有效、价廉，但用量大时制剂流动性差2主要缺点是尽管能使片剂崩解，但使颗粒崩解的能力弱。3当需要快速崩解时，需要采用淀粉衍生物（starchderivatives）

第一节淀粉及其衍生物一、淀粉二、预胶化淀粉(一)名称、来源与制法(二)化学结构(三)基本理化性质(四)在药剂中的应用(五)安全性(六)法规三、羧甲基淀粉钠(一)名称、来源与制法USPNF:Pregelatinizedstarch

BP:PregelatinisedstarchPhEur:Amylumpregelificatum预胶化玉米淀粉：PCS部分α-化淀粉可压性淀粉淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分破坏的产物。我国目前供药用的产品是部分预胶化淀粉制法Ⅰ

药用淀粉加水混匀在适当的设备中，控制加工温度在35度以下，破坏淀颗粒部分脱水，含水量降至10-14％制法Ⅱ

淀粉的水混悬液（42％）加热（62-72度）破坏淀粉粒，间或加入少量凝胶化促进剂以及表面活性剂，以减少干燥时粘结混悬液经鼓形干燥器干燥粉碎国外预胶化淀粉商品Starch1500（美国Colorcon公司）3种不同物理状态的淀粉的配合：

5％的游离态直链淀粉

15％的游离态支链淀粉

80％非游离态淀粉形成其特殊的性能：可压性＋流动性＋崩解性(二)化学结构(C6H10O5)n

n=300–1000USPNF20没有指定淀粉植物来源PhEur2002(增补本4.1)规定预胶化淀粉由玉米淀粉、马铃薯淀粉、稻米淀粉制得

(三)基本理化性质白色或类白色适当粗到细的粉末。无嗅，略微有特殊口感。用冷水制得的全预胶化淀粉浆，在偏光显微镜下观察，为明显的胶化颗粒，没有淀粉的双折射的正交偏光现象。将样品悬浮于甘油中，发现有鼓式干燥器干燥得到的产品是不规则的块状物或薄片。表面形态不规则呈现裂隙、凹隙利于压片时颗粒的相互啮合

1Acidity/alkalinity:pH=4.5–7.0fora10%w/vaqueousdispersion.Angleofrepose:40.7°DensityDensity(bulk):0.586

g/cm3Density(tapped):0.879

g/cm3Density(true):1.516

g/cm34Flowability:18–23%(Carrcompressibilityindex)4Moisturecontenthygroscopic

5Particlesizedistribution30–150

μm,mediandiameter52

μm.

6Solubility

在有机溶剂中不溶解，根据胶化度的同，微溶或可溶于冷水中将预胶化淀粉筛入搅拌的冷水中可得到淀粉浆部分预胶化淀粉在冷水中可溶解10％－20％。(四)在药剂中的应用FunctionalCategoryTabletandcapsulediluent;tabletandcapsuledisintegrant;tabletbinder.预胶化淀粉是改性淀粉，用于口服胶囊剂、片剂处方中，常用作粘合剂、稀释剂和崩解剂。与淀粉相比，预胶化淀粉能增加流动性和可压性，在干法压片工艺中可用作粘合剂还可起到自身润滑作用（SelfLubricant）预胶化淀粉还可用于湿法制粒

Table:Usesofpregelatinizedstarch.UseConcentration(%)Diluent(hardgelatincapsules)5–75Tabletbinder(directcompression)5–20Tabletbinder(wetgranulation)5–10Tabletdisintegrant5–10Example

ClarithromycinTablets(250mg)FamotidineTablets(20mg)(五)安全性广泛应用于口服固体剂型中无毒，无刺激性，但大量口服有害

（六）法规收载于FDA《非活性组分指南》中，用于口服胶囊剂、干混悬剂、片剂英国许可用于非注射药物制剂

第一节淀粉及其衍生物一、淀粉二、预胶化淀粉三、羧甲基淀粉钠

(一)名称、来源与制法

(二)化学结构

(三)基本理化性质

(四)在药剂中的应用

(五)安全性（六）法规

(一)名称、来源与制法BP:SodiumstarchglycollatePhEur:CarboxymethylamylumnatricumUSPNF:Sodiumstarchglycolate

淀粉乙醇酸钠主要商品：Explotab

PrimojelTablo

马铃薯淀粉的取代、交联衍生物制备方法：

1

羧甲基化

淀粉在碱性溶液中与氯代醋酸钠反应2中和与柠檬酸或其它酸中和3交联物理交联或采用三氯氧化磷或偏磷酸钠进行化学交联(二)化学结构USPNF23：羧甲淀粉钠是淀粉的羧甲醚的钠盐含钠2.8–4.2%一些羟基被羧甲醚化分子量一般为5×105–1×106

羧甲基淀粉钠：取决于取代度和交联程度α-1,4苷键(三)基本理化性质

1性状白色至类白色、无嗅无味、自由流动的粉末。由椭圆形或球形颗粒组成。粒径30–100μm还含有一些粒径10–35μm的近球形颗粒。

SEM4

Excipient:Sodiumstarchglycolate(VivastarP)

Manufacturer:JRSPharma

Magnification:300×

Voltage:5

kV

SEM3

Excipient:Sodiumstarchglycolate(Primojel)

Manufacturer:DMV-International

Magnification:200×

Voltage:1.5

kV

SEM2

Excipient:Sodiumstarchglycolate(Glycolys)

Manufacturer:RoquettesFrères

SEM1

Excipient:Sodiumstarchglycolate(Explotab)

Manufacturer:JRSPharma

Magnification:300×

Voltage:5

kV

2结晶性质无定形物质，Tg为128～156℃3吸湿性吸湿性材料应贮存于密闭容器中，防止结块4Acidity/alkalinity:3.3%w/vaqueousdispersionpH=3.0–5.0orpH=5.5–7.55粉体学性质

Specificsurfacearea:0.24

m2/g流动性自由流动的粉末使制剂具有良好的机械性质Density(bulk):0.756

g/cm3;

0.75

g/cm3forExplotab;

0.81

g/cm3forPrimojel;

0.67

g/cm3forTablo.

Density(tapped):0.945

g/cm3;

0.88

g/cm3forExplotab;

0.98

g/cm3forPrimojel;

0.83

g/cm3forTablo.

Density(true):1.443

g/cm3;

1.51

g/cm3forExplotab;

1.56

g/cm3forPrimojel;

1.49

g/cm3forTablo.

6膨胀性Swellingcapacityinwater可膨胀至其体积的300倍优良的崩解性能7溶解性几乎不溶于乙醇不溶于水

2%浓度分散于冷水中，以高度水化层沉降(四)在药剂中的应用FunctionalCategoryTabletandcapsuledisintegrant

作为片剂和胶囊剂的崩解剂。可用于直接压片和湿法制粒压片的片剂中。通常在片剂中的用量为2-8％。多数情况下2％已足够最佳用量为4％通过快速吸水，达到快速而显著的溶胀，而起到崩解作用。虽然许多崩解剂的崩解作用受疏水性辅料（如硬脂酸镁），但羧甲基淀粉钠受其影响较小。增加片剂压力对崩解时间无明显影响。羧甲基淀粉钠也可用作助悬剂（suspendingvehicle）崩解机理少见几乎可当作通用崩解剂FinasterideTablets(非那甾胺,5mg)片芯部分薄膜包衣部分(五)安全性配伍禁忌（patibilities）：与抗坏血酸有配伍禁忌广泛用于口服制剂中，无毒、无刺激性（六）法规收载于FDA《非活性组分指南》中，用于口服片剂和胶囊剂。英国允许用于非注射用制剂中。

本章内容提要第一节淀粉及其衍生物第二节纤维素及其衍生物第三节其它天然药用高分子材料

第二节纤维素及其衍生物

一、纤维素

二、粉状纤维素

三、微晶纤维素四、纤维素酯类

五、纤维素醚类

六、纤维素醚的酯类

一、纤维素一种复杂的多糖由8000—10000个葡萄糖残基通过ß-1，4糖苷键连接而成在水中有高度的不溶性主要的生物学功能：构成植物的支持组织，是植物细胞壁的主要成分自然界中，棉花中的纤维素含量最高，达90%以上。

CottonisMostlyCellulose人体不能消化纤维素－“膳食纤维”或“粗粮”－令肠道中食物增大变软，促进肠道蠕动，从而加快排便速度同时可促进体内有害物质的排出，降低粪便在肠中的停留时间Monomer:Glucose

Polymer:Cellulose

ß-glucoseß-1，4糖苷键纤维素单体：β-glucose通过ß1→4糖苷键连接与淀粉不同：α1→4糖苷键纤维素为直链聚合物与淀粉不同，无螺旋状为延伸的杆状构象(rod-likeconformation).D-glucoseswitchbetweenitsdifferentformsα-D-glucose

β-D-glucose

pointingoutpointingdown与淀粉相比，纤维素结晶性强需要320℃和25Mpa使纤维素在水中转变为无定型淀粉60-70℃从结晶态转变为无定形Cellulosein3D重要性质化学反应性： 各种反应（氧化、酯化、吸水、溶胀等）均与分子中大量氢键有关每个葡萄糖单元含3个醇羟基：2个仲醇羟基＋1个伯醇羟基2氢键的作用：分子间、分子内3吸湿性：水分子的吸附只发生于无定型区吸水量随无定形区比例增加而增加酯化速度最快溶胀性结晶区间溶胀（液体只进入结晶区间的无定形区）有限溶胀结晶区内溶胀（液体进入结晶区内）X-射线衍射图不发生变化出现新的X-射线衍射图溶胀：高聚物吸收溶剂分子而发生体积膨胀的现象

无限溶胀：聚合物能无限制地吸收溶剂分子直至形成均相的溶液有限溶胀是指聚合物吸收溶剂到一定程度后，如果其它条件不变，不管与溶剂接触时间多长，溶剂吸入量不再增加，聚合物的体积也不再增大，高分子链段不能挣脱其他链段的束缚，不能很好地向溶剂扩散，体系始终保持两相状态。机械降解特性磨碎、压碎或强烈压缩时，发生降解聚合度下降降解后纤维素反应能力更强可水解性苷键对酸不稳定

第二节纤维素及其衍生物

一、纤维素

二、粉状纤维素

三、微晶纤维素四、纤维素酯类

五、纤维素醚类

六、纤维素醚的酯类

二、粉状纤维素(一)名称、来源与制法(二)化学结构(三)基本理化性质(四)在药剂中的应用(五)安全性(六)法规

(一)名称、来源与制法·

BP:Powderedcellulose·

JP:Powderedcellulose·

PhEur:Cellulosipulvis·

USPNF:Powderedcellulose从纤维素植物中获得的α-纤维素浆状物，通过纯化及机械法降低粒径的方法制得。(二)化学结构

(C6H10O5)n≈243,000n≈500其分子链的长度不同，分子量也不同。

(三)基本理化性质白色或近白色、无嗅无味的粉末粒径大小不一从流动性好的细粉或颗粒状稠密粉末，到粗且蓬松，无流动性的物质。

Solubility

可分散于大部分液体中

在水、稀酸和大部分有机溶剂中几乎不溶。在5％的NaOH溶液中微溶。在水中不溶胀在次氯酸钠（漂白剂）稀溶液中可溶胀。(四)在药剂中的应用 吸附剂Adsorbent

助流剂glidantFunctionalCategory

助悬剂suspendingagent

片剂和胶囊剂稀释剂tabletandcapsulediluent

片剂崩解剂tabletdisintegrant

Table：Usesofpowderedcellulose.UseConcentration(%)Capsulefiller0–100Tabletbinder5–25Tabletdisintegrant5–15Tabletglidant1–2用作片剂的填充剂和胶囊剂的稀释剂，增加处方中药物含量较少时制剂的体积。虽然粉末纤维素的流动性不好，但它有良好的可压性。在软胶囊剂中，粉末纤维素可用来降低油状混悬填充液的沉降速率。也被用作散剂辅料、口服水性混悬液的助悬剂。在栓剂制备中，可用来降低药物的沉降作用。(五)安全性与强氧化剂有配伍禁忌

广泛应用于口服制剂及食品中，一般认为无毒、无刺激性

口服不吸收，因此几乎不存在潜在的毒性虽然纤维素用作辅料不会引起腹泻，但大量使用时会发生

（六）法规列入GRAS。在欧洲准许用作食品添加剂英国准许用作非注射制剂中

GRAS:GenerallyRecognizedasSafe

第二节纤维素及其衍生物

一、纤维素

二、粉状纤维素

三、微晶纤维素四、纤维素酯类

五、纤维素醚类

六、纤维素醚的酯类

三、微晶纤维素(一)名称、来源与制法(二)化学结构(三)基本理化性质(四)在药剂中的应用(五)安全性(六)法规

(一)名称、来源与制法USPNF:Microcrystallinecellulose

BP:MicrocrystallinecelluloseJP:MicrocrystallinecellulosePhEur:Cellulosummicrocristallinum

次晶态区域

结晶区域广泛用于固体制剂以改善粉体的性能PH型微晶纤维素RC型微晶纤维素胶态纤维素或可分散纤维素防止干燥时的再凝聚如羧甲基纤维素钠机械磨碎法喷雾干燥PH型微晶纤维素:用稀无机酸溶液将α-纤维素控制水解制得,α-纤维素可从含纤维素的植物的纤维浆制得。水解后，水解纤维素经过滤、提纯、水浆喷雾干燥形成干的、粒径分布广泛的多孔颗粒。这种微晶纤维素广泛用于固体制剂以改善粉体的性能RC型微晶纤维素，称为胶态纤维素或可分散纤维素:也是把水解后α-纤维素作为原料，用机械磨碎法破坏天然存在的聚集体，使成微细的结晶，为了防止干燥时的再凝聚，常与亲水性分散剂（如含8.5-11.0％的羧甲基纤维素钠）一起磨碎，然后干燥制成

(二)化学结构(C6H10O5)n≈36

000

n≈220(三)基本理化性质是一种纯化的、部分解聚的纤维素。白色、无嗅无味，由多孔微粒组成的晶体粉末具有不同微粒大小和含水量的微晶纤维素具有不同的应用范围

SEM:3Excipient:MicrocrystallinecelluloseManufacturer:FMCBiopolymerMagnification:100×

SEM:2

Excipient:Microcrystallinecellulose

Manufacturer:JRSPharmaLP.

LotNo.:98662

Magnification:300×

SEM:1

Excipient:Microcrystallinecellulose

Manufacturer:JRSPharmaLP.

LotNo.:98662

Magnification:100×高度多孔颗粒或粉末2Angleofrepose·

49°forCeolusKG·

34.4°forEmcocel90M3Density(bulk):

0.337

g/cm3·

0.32

g/cm3forAvicelPH-101·

0.29

g/cm3forEmcocel90M·

0.29

g/cm3forVivaPur101

Density(tapped):

0.478

g/cm3·

0.45

g/cm3forAvicelPH-101;·

0.35

g/cm3forEmcocel90M

Density(true):1.512–1.668

g/cm3

4Moisturecontent:

一般小于5%w/w.不同规格的MCC含水量不同MCC有吸水性5Particlesizedistribution

一般平均粒径为20–200μm

不同规格的MCC具有不同的中间平均粒径6Solubility

微溶于5%NaOH溶液尤其不溶于水、稀酸和多数有机溶剂(四)MCC在药剂中的应用

FunctionalCategory吸附剂adsorbent助流剂glidant助悬剂suspendingagent片剂和胶囊剂的稀释剂tabletandcapsulediluent片剂崩解剂

tabletdisintegrantTable:Usesofmicrocrystallinecellulose.UseConcentration(%)吸收剂

Adsorbent20–90抗粘剂

Anti-adherent润滑剂5–20胶囊粘合剂/稀释剂

Capsulebinder/diluent20–90片剂崩解剂

Tabletdisintegrant5–15片剂粘合剂/稀释剂

Tabletbinder/diluent20–90广泛应用于药物制剂，主要在片剂和胶囊剂中作为粘合剂或稀释剂，可用于湿法制粒和直接压片。还有一定的润滑性和崩解性。国外MCC产品的商品名为Avicel，并根据粒径的不同有若干规格，具有不同的应用Avicel的型号(FMCBiopolymer)特点与作用AvicelCE砂砾感小，奶油口感，改善了口感，适于制备咀嚼片AvicelPHDirectCompression,DryGranulation,WetGranulation,Extrusion-Spheronization，Capsulefilling

AvicelRC粘度调节，具有触变性，适于制备混悬剂和乳剂SuspendingagentEmulsionstabilizerOil/wateremulsifier

AvicelPH的型号及应用比较类型性质及应用微晶纤维素101标准规格，优越的粘合性能提供片剂极佳的硬度及低脆碎度微晶纤维素102较大粒径，提供流动性及加快片剂的崩解。微晶纤维素103与101相似，但含水量低，适用于对水分敏感的药物。微晶纤维素105适用于咀嚼片的更精细规格，提高可压性。微晶纤维素112与102相似，但是含水量低，适用于对水分敏感的药物。微晶纤维素113与101相似，比103的含水量更低，用于对水分敏感药物。微晶纤维素200粒径最粗规格，提高流动性，便于高速压片机中直接压片的混合微晶纤维素301与101，102相似，但是密度高，两种规格都能提高流动性及便于压制更小的片剂，优越的粘合性能提供片剂极佳的硬度及低脆碎度。通常添加量为10%－40%。

Products/Avicelforsuspensions/tabid/2920/Default.aspx最常用(五)安全性广泛应用于口服药物制剂和食品中，是相对无毒无刺激性的物质。口服后不吸收，几乎没有潜在的毒性。大量使用可能引起轻度的腹泻。滥用纤维素的某些制剂，如吸入或注射给药，都会导致纤维素肉芽肿。

（六）法规列入GRAS，欧洲准许作为食品添加剂。已列入FDA《非活性组分指南》，用于吸入剂，口服胶囊，颗粒剂，混悬剂，糖浆剂，片剂，局部和阴道给药。英国准许用于非注射制剂。非活性组分指南：GRAS:GenerallyRecognizedasSafe

第二节纤维素及其衍生物

一、纤维素

二、粉状纤维素

三、微晶纤维素四、纤维素酯类

五、纤维素醚类

六、纤维素醚的酯类

衍生物四、纤维素酯类（一）醋酸纤维素（二）醋酸纤维素酞酸酯(CAP)（三）醋酸纤维素丁酸酯(CAB):各国均未收入药典（一）醋酸纤维素Celluloseacetate

部分或全部羟基乙酰化的纤维素

Celluloseacetate[9004-35-7]醋酸纤维素Cellulosediacetate[9035-69-2]二醋酸纤维素Cellulosetriacetate[9012-09-3]三醋酸纤维素含乙酰基（CH3CO）29.0-44.8％，即每个结构单元约有1.5-3.0个羟基被乙酰化乙酰基制备：纯化的纤维素为原料以硫酸为催化剂，加过量的醋酐，使全部酯化成三醋酸纤维素水解降低乙酰基含量，达到所需酯化度的醋酸纤维素由溶液中沉淀出来洗涤、干燥，得固态产品。酯化后分子结构中多了乙酰基，只保留部分羟基

吸湿性变小

耐热性提高乙酰基含量亲水性水渗透性熔点溶解度对薄膜包衣的意义理化性质白色至类白色，可自由流动的粒状物或片状物无嗅无味，或略有醋酸的臭味Density(bulk):typically0.4

g/cm3forpowdersGlasstransitiontemperature:170–190℃Meltingpoint:meltingrange230–300℃Solubility:与乙酰基量有关。一般醋酸纤维素溶于各种比例的丙酮－水，二氯甲烷－乙醇中。醋酸纤维素乙酰化程度越高，溶剂越难以选择Viscosity(dynamic):用有机溶剂配成10％的溶液，动力粘度为10–230mPa

sFunctionalCategory包衣剂，缓释剂，片剂和胶囊稀释剂广泛应用于缓释制剂和掩味缓释片中可采用醋酸纤维素作为直接压片的骨架成型物。释药特性可通过改变药物与醋酸纤维素之间的比例和加入增塑剂来调整，且对CA分子量和粒径分布不敏感作为片剂的半透膜包衣，特别是渗透泵型片剂，产生控释、长效作用Cross-sectionaldiagramofanOROSsystem醋酸纤维素膜，与其它材料合用，可产生缓释作用，而无需在包衣上打孔（渗透泵型系统的典型制备技术）可形成具有控释特性的载药微粒可用于透皮给药系统在制剂处方中，作为片剂和颗粒剂的薄膜包衣用来掩味。例如：对乙酰氨基酚在制成咀嚼片前，包上一层醋酸纤维素作为衣膜。Tastemaskingcompositionwithathicknessofabout3to10mm.Thecoatingshouldbesubstantiallyfreeofcracks,holes,andotherimperfectionswhenexaminedunderascanningelectronmicroscopeat100to500magnification.（二）醋酸纤维素酞酸酯（CAP）CelluloseAcetatePhthalate

·

BP:Cellacefate·

JP:Celluloseacetatephthalate·

PhEur:Cellulosiacetasphthalas

USPNF:Cellacefate

（纤维醋法酯）

PhEur和USP对CAP的描述：酞酸酐和一含有21.5–26.0%乙酰基(C2H3O)和30.0–36.0%邻苯二甲酰基(钛酰基，C8H5O3)的部分乙酰化的纤维素的反应产物醋酸纤维素酞酸酯

一半的羟基被乙酰化，取代度约为1四分之一的羟基被钛酰基酯化乙酰基钛酰基有两个羧酸基团用于酯化保持游离钛酸醋酸纤维素酞酸酯理化性质白色至类白色流动性好的粉末、颗粒或片状物质。无味、无臭，或略有醋酸臭味。Density(bulk):0.260

g/cm3Density(tapped):0.266

g/cm3Meltingpoint:192°CGlasstransitiontemperature：160–170°CMoisturecontent:2.2%有吸湿性，须防止吸收过量水分醋酸纤维素酞酸酯Solubility:

在水、乙醇、氯代烷中几乎不溶在大量的酮、酯或某些混合溶液中可溶解可溶于某些pH6.0的缓冲液很多溶剂和混合溶剂能使CAP溶解，但其溶解度均在10％以下醋酸纤维素酞酸酯FunctionalCategory:包衣剂用作肠包衣材料，或片剂／胶囊剂的骨架粘合剂。这种包衣层可以耐受长时间与强酸性胃液的接触，但在弱碱性或中性的肠环境中可以溶解。在固体剂型中，CAP一般用于直接压片或将其溶于有机溶剂用作包衣剂。常用浓度为片芯重量的0.5–9.0%。添加增塑剂可增加此包衣材料的防水性能。在处方中与增塑剂合用比单用CAP更有效。醋酸纤维素酞酸酯CAP与其他包衣剂，如乙基纤维素合用，可用于控释给药制剂。最近有文献报道，CAP有杀灭性传播疾病的病原体，如HIV-1逆转录病毒的作用醋酸纤维素酞酸酯StabilityandStorageConditions长时间处于不良条件，如高温高湿下，CAP将缓慢水解，其游离酸含量，粘度和醋酸的臭味将相应增加。将本品保存于密闭的容器中，置于阴凉干燥处，则很稳定醋酸纤维素酞酸酯patibilitiesCAP与硫酸亚铁、三氯化铁、硝酸银、枸橼酸钠、硫酸铝、氯化钙、氯化汞、强氧化剂、强酸、强碱有配伍禁忌。Safety广泛应用于口服制剂中，一般认为是无毒、无不良反应的物质醋酸纤维素酞酸酯Comments任何与CAP合用来增加其效果的增塑剂都必须经过筛选同一增塑剂用于不同药物的片剂包衣中，可能不会产生令人满意的结果溶解注意事项：在用混合溶剂时，重要的是先要将CAP溶解于溶解度较大的溶剂，然后再加入第二种溶剂；一定要将CAP加入至溶剂中，而不能反过来加醋酸纤维素酞酸酯市售水分散体：CAP胶乳粒子（商品名：Aquateric）白色的水不溶性的粉末，固体的或半固体的亚微球，平均粒径为200nm由这种胶乳粉末组成的包衣系统为含有10％-30％固体的水性分散液，粘度范围为50-100mpas醋酸纤维素酞酸酯

第二节纤维素及其衍生物

一、纤维素

二、粉状纤维素

三、微晶纤维素四、纤维素酯类

五、纤维素醚类

六、纤维素醚的酯类

五、纤维素醚类

（一）羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠（二）甲基纤维素（三）乙基纤维素（四）羟丙基纤维素和低取代羟丙基纤维素（五）羟丙基甲基纤维素（一）羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠CarboxymethylcelluloseSodium

USP定义：纤维素的聚羧甲基醚钠盐。

分子量：90000–700000取代度为1的羧甲基纤维素钠结构

羧甲基纤维素钠理化性质白色至近白色无味颗粒状粉末。

Moisturecontent:一般含水量少于10%。但CMC-Na为亲水性物质，当温度37度，相对湿度80％时，可吸收大量水分

Solubility:几乎不溶于丙酮、乙醇、乙醚和甲苯。 在任何温度的水中均易于分散。羧甲基纤维素钠Viscosity:不同规格的CMC-Na具有不同的粘度。1%水溶液的粘度为5-13000cp浓度增加粘度也增加高温持续加热可破坏凝胶，并使粘度降低。CMC-Na在pH2-10内稳定，最适pH为中性（4－9）羧甲基纤维素钠在制剂中的作用FunctionalCategory稳定剂（乳剂）助悬剂片剂粘合剂增粘剂吸水剂羧甲基纤维素钠主要由于其增粘的特性，CMC-Na广泛应用于口服和局部用药药物制剂。它的粘稠水溶液在局部、口服或注射制剂中用作助悬剂，也可用作片剂的粘合剂，并用于稳定乳剂。通常高浓度的中等粘度级别的CMC-Na可以制成凝胶作为制剂的基质或糊剂。此类凝胶中常加入二醇类以防止干燥。羧甲基纤维素钠Table:Usesofcarboxymethylcellulosesodium

UseConcentration(%)Emulsifyingagent

0.25–1.0Gel-formingagent3.0–6.0

Injections

0.05–0.75

Oralsolutions

0.1–1.0

Tabletbinder

1.0–6.0

稳定性在高湿度下，吸收大量水分(>50%)对于片剂，将导致硬度的下降和崩解时间的延长水溶液在pH2–10稳定，在2以下发生沉淀，在10以上溶液粘度迅速下降，通常在pH7–9粘度最大羧甲基纤维素钠水溶液静加热灭菌后，粘度下降，高压锅灭菌后，粘度下降25%下降程度取决于分子量和取代度分子量越大，粘度下降越多Gamma放射灭菌也会导致粘度的降低羧甲基纤维素钠配伍禁忌与强酸溶液、可溶性铁盐、以及一些其它金属如铝、汞和锌有配伍禁忌pH<2时以及与95％的乙醇混合时会产生沉淀CMC-Na与明胶及果胶会形成共凝聚物，也可与胶原形成复合物CMC-Na能沉淀某些带正电的蛋白羧甲基纤维素钠交联羧甲基纤维素钠CroscarmelloseSodium是羧甲基纤维素钠的交联聚合物。一般取代度为0.7Ac-Di-SolPharmacelXL无臭、白色或灰白色粉末Solubility:不溶于水。但与水接触后，能迅速膨胀至其原体积的4–8倍SEM:1SEM:2Manufacturer:FMCBiopolymer

Magnification:1000×交联羧甲基纤维素钠FunctionalCategory:Tabletandcapsuledisintegrant在口服剂型中用作片剂、胶囊剂和颗粒剂的崩解剂。片剂中，交联羧甲基纤维素钠适于直接压片和湿法制粒压片。湿法制粒时，交联羧甲基纤维素钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。用量：交联羧甲基纤维素钠用作崩解剂时，浓度可达5％，但通常直接压片工艺中的用量为2％。湿法制粒时为3％。交联羧甲基纤维素钠（二）甲基纤维素Methylcellulose

一种长链取代纤维素。其中约27–32%的羟基以甲氧基形式存在不同级别MC具有不同的聚合度，范围为50–1000分子量范围为10,000–220,000DaMethylCellulosePowder甲氧基取代了可利用的羟基在纤维素的葡萄糖酐环的2，3，6位，甲氧基与羟基发生反应。

326甲基纤维素FunctionalCategory包衣剂乳化剂助悬剂片剂和胶囊剂崩解剂片剂粘合剂增粘剂广泛应用于口服和外用制剂中甲基纤维素Table:Usesofmethylcellulose

UseConcentration(%)

增容通便剂(Bulklaxative)5.0–30.0

乳膏、凝胶和软膏1.0–5.0

乳化剂(花生油，矿物油)1.0–5.0

眼用制剂(优选HPMC)0.5–1.0

助悬剂1.0–2.0

缓释片骨架5.0–75.0

片剂粘合剂1.0–5.0

片剂包衣材料0.5–5.0

片剂崩解剂2.0–10.0

延缓混悬剂的沉降，延长药物（如抗酸药）在胃中的接触时间甲基纤维素（三）乙基纤维素Ethylcellulose

是纤维素的乙基醚，是通过乙缩醛连接的β-脱水葡萄糖为单元的长链聚合物。完全乙氧基取代（DS=3)：C12H23O6(C12H22O5)nC12H23O5

一般取代度为2.25-2.60，相当于乙氧基含量为44-50％。EC主链结构式乙基纤维素性质白色或淡褐色粉末及颗粒不溶于水、甘油和丙二醇，易溶于氯仿及甲苯，遇乙醇析出白色沉淀。流动性好乙基纤维素不同取代度的商业乙基纤维素的溶解性质不一

乙基纤维素Density(bulk):0.4

g/cm3Glasstransitiontemperature:129–133°C

乙基纤维素应用FunctionalCategory

Coatingagent tabletbinder tabletfiller viscosity-increasingagent.

乙基纤维素口服制剂中EC主要作为片剂和颗粒剂的疏水性包衣材料用EC包衣主要是为了调节药物的释放速率，掩盖不良气味，提高稳定性例如：颗粒用EC包衣防止氧化，片剂用EC作为缓释材料应用乙基纤维素EC溶解于有机溶剂或其混合物，其自身可形成水不溶性膜，EC粘度越高形成的膜越牢固持久。加入HPMC或增塑剂可调整EC膜的溶解性通过薄膜扩散可以控制EC包衣制剂的药物释放，除非制剂的表面积很大（例如小丸与颗粒片剂相比），否则药物释放缓慢。应用乙基纤维素EC水分散体：无须有机溶剂

一般用于颗粒和小丸的包衣，EC包衣的小丸和颗粒能耐受较大的压力，可以保护包衣层在压片过程中免于破裂。国外水分散体商品如

Aquacoat®ECD水分散体(30%固体，FMCBiopolymer)Aqualon®

Surelease®水分散体(Colorcon，25%固体)应用乙基纤维素高粘度的EC可用于药物的微囊化。在片剂中，EC经干法或95％乙醇为溶剂的湿法混合后可用作粘合剂。用EC的片剂硬，脆性小，但溶出差应用乙基纤维素（四）羟丙基纤维素和低取代羟丙基纤维素HydroxypropylCellulose

HydroxypropylCellulose,Low-substituted（L-HPC）PhEur2005和USPNF23对羟丙基纤维素的描述：部分取代的纤维素的羟丙基醚。还含有少于0.6%的微粉二氧化硅（抗结块剂）市售HPC具有很多规格，分别具有不同的粘度，分子量范围为50，000–125，0000低取代羟丙基纤维素是纤维素的低取代羟基醚HPCR＝Hor[CH2CH(CH3)O]mHL-HPCR=Hor[CH2CH(CH3)O]mH

Excipient:Hydroxypropylcellulose(Klucel)

Manufacturer:Aqualon

Magnification:60×SEM:1SEM:1Excipient:Low-substitutedhydroxypropylcellulose,typeLH-11

Manufacturer:Shin-Etsu

Magnification:350×

HPC在38℃以下易溶于水，形成澄明胶体溶液在热水中不溶，40－45℃以高度溶胀絮状物沉淀Ls-HPC不溶于乙醇和醚不溶于水，但在水中溶胀溶于NaOH溶液(1in10)形成粘性溶液L-HPC的膨胀度随取代基百分比提高而增加L-HPC的良好崩解性能是由其强烈的膨胀作用所致取代百分比为10%时，膨胀度为500%；

15%时，膨胀度为720%；比较：淀粉的膨胀度：186%微晶纤维素的膨胀度：135%。

FunctionalCategory

HPCL-HPCTabletfilmcoatingTabletandcapsuledisintegrantTabletbinderTabletbinder

SuspendingagentsEmulsifyingagentsStabililizingagentsViscosity-increasingagentsUseConcentration(%)Extendedrelease-matrixformer15–35Tabletbinder2–6Tabletfilmcoating5

Table:Usesofhydroxypropylcellulose.

L-HPC主要在片剂中用作崩解剂及湿法制粒的粘合剂，也可用于直接压片制备的快速崩解剂。一般L-HPC在处方中用量为5-25％也可用于快速崩解片中（直接压片）应用口腔快速崩解片速崩片OrallydisintegratingtabletsPatentedtechnology：

Lyophilization（Zydistechnology）

Directtableting（Orasolvtechnology）（五）羟丙基甲基纤维素HPMC

BP:Hypromellose

JP:HydroxypropylmethylcellulosePhEur:HypromellosumUSP:Hypromellose

白色或乳白色纤维状或颗粒状粉末USP28用通用名后加4位数字来表示其取代类型。例如hypromellose1828前两位数字代表甲氧基的大致百分比后两位数字代表羟丙基的大致百分数市售品有不同粘度，不同取代度的各种级别产品。级别以其2％水溶液的表观粘度数据来表示。HPMC的分子量约为1万-15万。JP2001收载了三种hypromellose:2208,2906和2910国内进口HPMC型号：MethocelE3E5E6E15E50K100LVK4MK15MHPMCR=H,CH3,orCH3CH(OH)CH2

HPMC性质溶解度：在冷水中溶解，形成粘性胶体溶液。在氯仿、乙醇（95％）、乙醚中几乎不溶在乙醇－水、乙醇－二氯甲烷混合液中溶解在制备HPMC水溶液时，最好分散部分HPMC于所需水量的20-30％中充分水化，该水溶液应剧烈搅拌，加热至80-90°C，然后加入剩余HPMC，最后补足冷水如果用可以与水混合的溶剂，如乙醇，应先按1份HPMC分散到5－8份溶剂中，然后用冷水补足至所需量HPMCFunctionalCategory Coatingagent film-former rate-controllingpolymerforsustainedrelease stabilizingagent suspendingagent tabletbinder viscosity-increasingagent应用HPMCHPMC

E型用于薄膜包衣

K型用于缓释剂型

F型用于混悬液在口服产品中，HPMC主要用作片剂粘合剂、薄膜包衣材料和缓释片剂的骨架。2%-5%的浓度可在湿法及干法制粒过程中作为粘合剂应用HPMC高粘度级的HPMC在用量为10–80%时可阻滞药物从片剂和胶囊剂中的释放根据粘度级别，2–20%的HPMC可作为薄膜包衣片的薄膜形成溶液。低粘度级别用作水性薄膜包衣溶液，高粘度级别需与有机溶剂合用。薄膜包衣材料的商业产品包括AnyCoatC,Spectracel，Pharmacoat.应用HPMC用作外用制剂的助悬剂和增稠剂。与MC相比，HPMC形成的溶液的澄明度更好，只有极少数的水分散性纤维存在，因此更适于眼部制剂的使用。0.45–1.0%的HPMC可作为滴眼液和人工泪液的增稠剂。Hypromellose也可在外用凝胶剂和软膏剂中用作乳化剂、助悬剂和稳定剂。作为保护性胶体，HPMC能防止液滴和颗粒凝聚或聚集，从而抑制沉积物的形成。应用HPMCHPMCcapsules应用HPMC

第二节纤维素及其衍生物

一、纤维素

二、粉状纤维素

三、微晶纤维素四、纤维素酯类

五、纤维素醚类

六、纤维素醚的酯类

六、纤维素醚的酯类1羟丙基甲基纤维素钛酸酯HypromellosePhthalate

是将纤维素分子上的一些羟基甲醚化、2-羟丙醚化或邻苯二甲酰酯市售的HPMCP分子量范围为2万–20万平均分子量为8万－13万HPMCP1）白色或米黄色的片状物或颗粒2）有潮解性3）不溶于水和酸性溶液，易溶于丙酮/甲醇、丙酮/乙醇获甲醇/二氯甲烷混合液（1：1）4）在pH5.0-5.8以上的缓冲液中能溶解，能溶胀并迅速溶解于小肠上段。HPMCPFunctionalCategoryCoatingagent

HPMCP应用广泛应用于口服片剂或颗粒剂的肠溶包衣材料HPMCP不溶于胃液但能溶胀并迅速溶解于小肠上段pH>5.0-5.8。HPMCP使用浓度：5–10%。溶剂：二氯甲烷:乙醇(50

:

50)

乙醇:水(80:20)HPMCPHPMCP一般应用于片剂或颗粒包衣时，不需加入增塑剂或其他膜材，但加入少量的增塑剂和水可避免出现膜龟裂现象。采用HPMCP包衣的片剂比采用醋酸纤维素酞酸酯包衣的片剂崩解快。HPMCP应用于片剂包衣时，可先将微粉化的HPMCP分散于加有三乙酸甘油酯等增塑剂和润湿剂的溶液中。应用HPMCPHPMCP可单独使用，或和其他可溶或不溶的粘合剂合并使用来制备缓释制剂，其释放速度为pH依赖性。掩味：由于HPMCP无味，且在唾液中不溶，因此用其包衣可以掩盖某些片剂的不良嗅味。HPMCP也可