中药炮制的科学依据医学医药资料课件

中藥炮製之科學評判99年中藥從業人員培訓班-中藥炮製學國立中國醫藥研究所張嘉銓助理研究員(Dr.Chia-ChuanChang)台灣藥用植物抗癌活性成分開發

DevelopmentoftheanticancerconstituentsfromTaiwanmedicinalplants以活性導向之分離策略，探討台灣藥用植物中具抗癌活性及安全性之新穎活性成分。研究成果將成為後續大量分離及化學合成之基礎，開發含目標成分之合適天然來源。2.中草藥抗代謝症候群活性成分研究

Studyontheactiveconstituentsagainstmetabolicsyndrome

fromChineseherbalmedicine以探索中草藥中具對抗代謝症候群之活性化學成分為目標，針對具潛力之活性成分進行類似物之蒐集、分離與純化，經由藥理活性測試與虛擬篩選方法之評估，配合化學指紋圖譜，探討活性分子結構與活性之關係，以及活性部位各成分對活性的影響。ToexplorethechemicalconstituentswithactivityagainstmetabolicsyndromefromChineseherbalmedicine.Analogsoftheactiveingredientsarecollected，separatedandpurified，toinvestigatetheirstructure-activityrelationshipandtheeffectofeachconstituentontheactivefraction，byevaluationofthepharmacologicalactivitystudies，virtualscreeningandchemicalfingerprintprofiles.References:J.Nat.Prod.，73，229-232(2010)3.中草藥醣類成分研究

StudyonthecarbohydratecomponentsinChineseherbalmedicine尋找中草藥活性醣類成分，以高解析儀器分析、化學結構修飾及化學資訊學等方法，探討分子結構對活性的影響，並改良醣類萃取、分離、純化與分析方法，增進效能與可靠性，以加速活性醣類成分開發。SeekfortheactivecarbohydratesfromChineseherbalmedicine，andinvestigatetheeffectofmolecularstructureontheirbioactivitiesbyutilizationofhighresolutioninstrumentalanalysis，modificationofchemicalstructure，andchemicalinformatics.Inaddition，tofacilitatethedevelopmentofactivecarbohydrates，wemodifytheextraction，separation，purificationandanalysisofcarbohydrates，toimprovetheirefficacyandreliability.References:FoodChem.，118，349-356(2010);Bioorg.Med.Chem.6，6054-6068(2008)學歷：國立台灣大學醫學院藥學系學士

(民國86年)國立台灣大學醫學院藥學研究所碩士

(民國88年)國立台灣大學醫學院藥學研究所博士

(民國93年)

主要經歷：聯勤第三地區支援指揮部衛生群軍醫排長

(民國93~94年)中央研究院基因體中心博士後研究員

(民國95~96年)

專長：天然物化學、儀器分析、醣類分析ToexplorethenovelactivecomponentswithanticanceractivityandsafetyfromTaiwanmedicinalplantsbybioassay-guidedfractionation.Theresearchoutcomewillbecomethebasisoflargescaleisolationandchemicalsynthesis，forthedevelopmentofappropriatenaturalsourceoftargetcompounds.References:J.Chin.Med.19，135-148(2008)中藥炮製之科學評判衛生署中醫藥委員會黃林煌主任委員剛上任時接連發生中藥被檢測出重金屬的問題，黃主委在接受立委質詢時說：「我才上任五天，就要我解決五千年的問題！」對中藥從業人員來說，炮製的問題是一直以來處理中藥一定會面臨到的問題。中藥的炮製跟其他中醫藥的知識一樣，是歷代先人留傳下來的經驗與智慧的結晶。但是，當華人的科學受到歐美的啟蒙而開始發展之後，我們老祖宗的智慧是否能禁得起現代科學的驗證，我們是否能找出較進步的方法來取代過時的方法，是一件身為炎黃子孫的我們亟需思考的問題。【中藥炮製理論與方法】

中藥炮製之簡介中藥炮製是中國醫藥遺產的組成部分，數千年來，對中國人民防病治病中起了重要作用，保證了中醫臨床用藥安全有效。中國第一部藥書《神農本草經》序例寫道，”藥有毒無毒，陰乾暴幹，採造時月、生熟、土地所出真偽陳新，並各有法。若有毒宜製，可用相畏相殺，不爾合用也“。中國名醫張仲景也認為藥物須燒、煉、炮、炙，生熟有定，或須皮去肉，或支皮須肉，或鬚根去莖，或須花須實，依方揀採，治削，極令淨潔。後世有關這方面的論述更是繁多，說明中國中藥炮製學源遠流長，逐步形成了一門獨特的製藥技術。

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中藥炮製-目的(一)為了充分發揮中藥防治疾病的作用，並克服某些毒副反應，保證安全有效，中藥材在使用前必須根據病情和實際需要，採用不同的方法進行炮製處理。中藥炮製的目的是多方面的，往往一種炮製方法或者炮製一種藥物同時可具有幾方面的目的，這些不同的炮製目的雖有主次之分，但彼此間往往又有密切的聯繫。某些藥物雖有較好的療效，但也存在一定的毒性或副作用通過炮製，則可降低或消除其毒性和副作用，使服用後既達到應有的療效，又不致產生不良的反應。如，草烏生用是大毒，經用豆腐炮製後，毒性顯著降低面又保持其固有的療效；柏子仁具寧心安神、滑腸通便作用，如果要用於治療失眠而又需避免病人產生滑腸，則可將柏子仁去油製霜，以消除其致瀉的副作用。為了適應患者病情和體質等不同需要，對某些藥物通過炮製來改變或緩和其性能，以達到治療目的。如，麻黃生用辛散解表作用較強，蜜炙後辛散解表作用緩和，而止咳平喘作用增強；蒲黃生用活血破瘀，炒炭用對實驗動物能縮短其出血時間和凝血時間，達到炒炭增強止穩中有降作用的臨床目的；地黃生用性寒涼血，制後則溫而補血。中藥出除了通過配伍和製成一定的型外，還可通過炮製手段來提高其療效。如，無胡醋製增強其生物鹼在水中的溶解度；蜜炙款冬花，由於蜂蜜的協同，可增強潤肺止咳作用；自然銅煅淬後，可增強散瘀止痛作用。

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中藥炮製-目的(二)中醫對疾病的症狀通常以經絡臟腑來歸納，對藥物作用的趨向則以升降浮沉來表示。藥物通過炮製，可引藥歸經或改變作用趨向。如，大黃本為下焦藥，酒炙後可清上焦之實熱；柴胡、香附經醋製後有助於引藥入肝，更有效地治療肝經疾病；小茴香、橘核經鹽製後，有助於引藥入腎，能更好地發揮治療腎經疾病的作用。某些藥材，體積較大，質地堅硬。如，雞血藤、厚朴、藿香、絲瓜絡、磁石、虎骨、羚羊角等。這些藥材必須經過加工處理後，製成一定規格的飲片，才便於配方和製劑。中藥在採購、運輸、保管過程中常混有沙泥、雜質、黴敗品或殘留非藥用部分。因此，在炮製前，必須經過分離和洗刷，使其達到一定的淨度，以保證臨床用藥劑量的準確。如，根與根莖類藥的蘆頭（殘留莖基）、皮類藥的粗皮（栓皮）、動物類藥的頭、足、翅等均應除去。有的雖是一種植物但由於部位不同其作用也不一樣。如麻黃，莖發汗，根止汗，故須分開。藥物經過加熱處理還可以進一步乾燥或殺死蟲卵（如桑螵蛸）等，有利於貯藏。有些含有苷類成分的藥物，經加熱處理後，能使與苷類共存的酶失去活性。如，黃芩在切製前蒸一分鐘，以滅酶保苷，利於久貯。

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炮製的分類方法炮製的分類是隨著炮製方法的不斷發展而產生的。明代繆希雍等編著的《炮炙大法》是一部以製藥為主要內容的書，按照藥物類別分成水、火、土、金、石、草木等類，歷代一般採用此種分類方法。他還把《雷公炮炙論》中的炮製方法歸納為十七種，後世稱為“炮炙十七法”，其中很多方法，直到今天仍然廣泛應用。為了便於了解這十七種炮製方法的含義，現分別簡介如下：（1）炮：將藥物置於火上加熱，以煙起為度，如炮薑。（2）爁（音覽）：將藥物置沸水中燙，以種子類藥物能脫去種皮為度，如杏仁。又有謂爁即火焚。（3）煿（音博）：將藥物直接置於火上烘乾。（4）炙：藥物將液體輔料，用小火拌炒至乾，如炙黃耆。（5）煨：藥物用濕面或濕紙色裹，埋火灰中，至包被物焦黑為度，如煨肉荳蔻。（6）炒：將藥物置鍋中，清炒至黃，以不焦為度，如炒穀芽。（7）煅：將藥物置炭火中，燒至通紅或灰白色，礦石、介殼類藥材多用此法，如煅赭石、煅牡蠣。（8）煉：將藥物置鍋中用小火煎熬，如煉蜜。礦物藥材置鍋中或罐中用火燒亦稱煉，如煉丹。（9）製：藥物加輔料共製，以克制藥物的偏寒偏熱之性或烈性，達到緩和藥性的目的。（10）度：量藥物長度、直徑的方法，即度量衡裡面的一種。（11）飛：藥物用水研磨為細粉，加水攪拌，分取上層懸浮的極細粉末，如飛爐甘石。（12）伏：土類，如伏龍肝。（13）鎊：堅硬的藥物用多刃工具製成薄片，如鎊犀角、鎊羚羊角。（14）樧（音殺）：藥物用工具搗擊至破碎。（15）曬：（16）曝（音僕）：即曝曬。（17）露：將藥物置露天，任其日曬夜露，如海螵蛸。藥物經水蒸汽蒸餾出的芳香水亦稱露，如金銀花露。◎觀察：在炮製的過程中，加熱、除水和粉碎是主要手段。加熱和除去水分可破壞酵素的作用，因為酵素是蛋白質，而除水可使酵素無法和受質作用。◎想法：古代沒有定溫加熱、冷凍乾燥、噴霧乾燥等裝罝，如果以這些裝置進行炮製，效果應該會更好。如果改用現代設備進行炮製，要考慮那些方面的問題？【中藥炮製理論與方法】

中藥炮製-作用四氣五味是根據中醫理論對每種藥物經過反覆臨床驗證、系統歸納和推論而得出來的高度概括，以說明各種藥物的性能。中藥炮製則常對藥物的性味產生一定的影響。如，黃連本為大苦大寒藥，經過辛溫的薑汁製後，能減低苦寒之性，即所謂以熱制寒，可以抑制其偏，稱之為“反製”；若用膽汁炮製黃連，卻能增強黃連苦寒之性，即所謂寒者益寒，稱之為“從製”。中藥藥性是臨床用藥的基本依據，由於性味改變，治療作用也有所不同。如，生地黃主瀉，具清熱涼血、滋陰養血之功；熟地黃主補，具有補血滋腎養陰作用。這樣就使得藥物作用範圍相應擴大了。升降浮沉是表明藥物作用於機體時的趨向。一般而言，辛、甘味藥，多為溫熱藥，屬陽，作用升浮；苦、酸、鹹味藥，多為寒涼藥，屬陰，作用沉降。中國名醫李時珍說：升者引以鹹寒，則沉而直達下焦，沉者引以薑酒，則學而上至巔頂。大凡生升熟降。故藥物經炮製後，可以改變作用的趨向。如黃柏原系清下焦濕熱藥，經酒炙後作用向上，就能兼清上焦之熱；黃芩能走上焦，用酒炒製後，增強了上行清熱的作用；砂仁行氣開胃消食，作用於中焦，經鹽煮後，可以下行治療小便頻數。歸經是以不同藥物作用於不同臟腑經絡為依據，說明某藥對某些臟腑經絡的病變起主要治療作用，是藥物功用與適應範圍的一種歸納。如，杏仁止咳，故入肺經；生薑止嘔，故入胃經。藥物的炮製很多是以歸經理論作指導的。如，酒炙升提，薑製溫散，鹽製走腎而軟堅，醋製注肝而收斂等。醋製青皮能增強疏肝的作用就是一個例子。

藥材往往需要經過炮製或製成半成品後，才能方便有效地用於湯劑和其他中成藥的製備，以適應臨床的實際需要，發揮更大療效。如清寧丸中的大黃用黃酒多次蒸製之後才能供用，否則藥力太猛易產生腹痛等副作用；小兒健脾丸中的六神曲需炒製後才能起到分健脾作用；分健步丸中的虎骨油炙或沙燙之後才能粉碎製丸；爐甘石、珍珠等要水飛後才能配製應用。

資料來源：互動百科()《中藥炮製經驗集成》中國官方將各地長期以來所積累的炮製經驗進行了總結，制訂了地區性的中藥炮製規範。在編著中國藥典時，又根據各地的炮製經驗，通過全國中醫藥人員反複討論，把我國的傳統經驗，分別載入藥典中，作為一種法定的形式固定下來，成為炮製工作的依據。衛生部中醫研究院與北京藥品生物製品檢定所等單位於1963年12月出版了《中藥炮炙經驗集成》，這給中藥炮製的技術交流和科研工作提供了豐富的、寶貴的資料。《常用中藥炮製實務》作者：童承福謝文聰出版：中國醫藥大學出版年月：2008年7月語言：繁體中文ISBN：978-986-6778-14-8

裝訂：平裝中藥炮製-對中藥理化性質的影響

中藥經加熱、水浸及用酒、醋、藥汁等輔料炮製處理後，使某些藥物的理化性質產生不同程度的變化，有的成分被溶解出來，有的成分被分解或轉化成新的成分，有的成分其浸出量有所增減。所有這一切，都會對中藥藥性與療效產生不同程度的影響。因此，研究中藥炮製前後理化性質的變化，對探討中藥炮製的原理和正確掌握炮製工藝，具有重大意義。含生物鹼類藥物含苷類藥物含揮發油類藥物含鞣質類藥物含有機酸類藥物含油脂類藥物含樹脂類藥物含蛋白質、氨基酸類藥物含無機成分藥物

資料來源：互動百科()2.含苷類藥物苷的溶解性能，常無明顯的規律，一般能溶解於水和乙醇中，有些苷也可以溶於氯仿和乙酸乙酯，但難溶於醚和苯。因酒易溶解苷，所以炮製輔料常用酒。又因苷多溶於水，故水製時應盡量少泡多潤，以免溶解於水或發生水解而受損失，如甘草、秦皮、大黃等。含有苷類成分的藥物通常同時含相應的專一的分解酶，在一定的濕度和溫度下容易被相應的酶所水解。如，槐花由於酶的作用可使蘆丁分解而失去療效；黃芩由於酶的作用而使其變綠色，故在切製前應蒸煮10分鐘，以達到抑制酶的活性，這是一種保證藥物療效的措施。玄參苷在空氣中放置，易於吸潮，炮製後的飲片易變成黑色，可能與此類成分有關。苷在酸性條件下容易水解，不但減低了苷的含量，也增加了成分的複雜性，因此，炮製時除醫療上有專門要求外，一般少用醋處理。

資料來源：互動百科()3.含揮發油類藥物揮發油是指經水蒸氣蒸餾所得到的揮發性油狀成分的總稱，通常也是一種具有治療作用的活性成分，大多具有芳香氣味，常溫下可以自行揮發而不留任何油跡，大多數比水輕，易溶於多種有機溶劑及脂肪油中，在70%以上的乙醇中能全溶，在水中溶解度極小，常呈油狀液體。在許多中藥中含有揮發性的香氣物質，如《雷公炮炙論》中就提到含揮發性成分的藥物不可用火處理，對茵陳註明“勿近火”。由於含揮發性成分的藥物在炮製過程中常因加熱等外理後，使其所含揮發油顯著減少，故這些藥物火製時少加熱，或不用火製法，避免減失揮發油而影響療效。同時不宜久浸、久泡，而要“搶水洗”，以防香氣走失，也不宜帶水堆積，以免發酵變質。但某些藥物，如白朮、蒼朮等，又需要通過麩炒、米泔水炒等炮製方法來減少或除去部分揮發油，用以降低其燥性，增強健脾和中作用。藥物經炮製後，以揮發油的性質也會有所改變。如顏色加深，折光率增大。有的甚至生理活性也不一樣。如肉果的揮發油經煨製後增強了對家兔離體腸管收縮的抑制作用。資料來源：互動百科()4.含鞣質類藥物鞣質是一類複雜的多元酚類化合物，實質上也屬於苷的一種，廣泛地存在於植物中，在醫療上常作為收斂劑，用於止血、止瀉、燒傷等，有時也用作生物鹼及重金屬中毒的解毒劑。鞣質能溶於水和乙醇等極性較大的溶劑中，特別易溶於熱水，生成膠狀溶液，故某些含有鞣質類的藥物用酒炙可以增強其療效，但用水製時應盡量少泡多潤，不宜用熱水泡洗。鞣質能與鐵產生化學反應，生成鞣鐵鹽。它是一種強還原劑，能被空氣中的氧所氧化，特別在鹼性溶液中能很快變色，所以在炮製過程中亦應注意避免。鞣質經過高溫處理，一般變化不大，如大黃在炮製前，含有致瀉作用的蒽苷和收斂作用的鞣質，經過酒炒、酒蒸以後，蒽苷的含量顯著減少，而鞣質的變化不大，可使大黃的致瀉作用減弱，而收斂止瀉作用相對增強，所以酒蒸大黃具有緩和瀉下作用。但有些鞣質經高溫處理也會影響療效，如，地榆炒炭時，如果溫度過高，抑菌作用大大減低，因此，炮製時應掌握火候。資料來源：互動百科()6.含油脂類藥物油脂大多存在於植物的種子中，通常有潤腸止瀉作用。有的油脂有毒，為了防止其作用過猛而引起嘔吐等副作用，往往採用各種不同方法進行加工炮製，如：柏子仁去油製霜，降低滑腸作用。千金子去油製霜降低毒性，使藥力緩和。瓜蔞仁去油製霜，以除去令人噁心嘔吐之弊，更適用于脾胃虛弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消腫撥毒、瀉下通滯作用，但種子中含有毒蛋白，炒熟後可使毒蛋白變性而避免中毒。巴豆油既是有效成分，又是有毒成分，炮製時則宜控制其含油量，使其達到適中。資料來源：互動百科()7.含樹脂類藥物樹脂通常存在於植物的樹脂道中，當植物受傷後分泌出來，形成一種固體或半固體物質．在醫藥上常作防腐、消炎、鎮靜、鎮痛、解痙、活血、止血劑。這類藥物如牽牛子中所含樹脂為峻瀉藥，受熱時部分可被破壞，故經炒後可緩和瀉下去積作用。乳香、沒藥經炒或煮後可除去部分有毒的揮發油，緩和刺激性，減少噁心、嘔吐等副作用，經醋製則可以增強其入肝活血止痛作用。如果加熱溫度過高，樹脂變性，也會影響療效。又因樹脂能溶解於乙醇，故酒炙或製成酒劑可增強療效。資料來源：互動百科()8.含蛋白質、氨基酸類藥物蛋白質和氨基酸普遍存在於植物體內，有的具有明顯的生理活性，並應用於臨床。蛋白質是一類大分子的膠體物質，多數可溶於水，生成膠體溶液，一般在煮沸後凝固，便不再溶於水。氨基酸大多數是無色結晶體，易溶於水，故這類藥物不宜長時間浸泡於水中，以免損失有效成分，影響療效。由於蛋白質和某些氨基酸遇熱要變性或不穩定的特性，所以如雷丸、天花粉、蜂王漿等以生用為宜。但對於某些蛋白質是中藥的有毒成分，則常用加熱煮沸來降低其毒性，如扁豆中含有對人體經細胞的非特異性凝集素，它具有某些球蛋白的特性，煮後其毒性可大為減弱。

蛋白質經過加熱後，往往能產生新的物質，具有一定的治療作用。如，雞蛋黃、黃豆、大豆等經乾餾後能產生含氮的吡啶類、咔啉類衍生物而具有抗真菌、抗過敏和鎮痙作用。氨基酸還能與單醣類在少量水分存在的條件下產生化學變化而生成環狀的雜環化合物，這些是一類具有特殊香味的類黑素。如，纈氨酸(valine)和糖類能產生強烈的麵包香味；麥芽、稻芽等炒後氣香而具分健胃消食作用。蛋白質能和許多蛋白質沉澱劑如鞣酸、重金屬鹽等產生沉澱，一般不宜和含鞣質類的藥物在一起加工炮製。酸鹼度對蛋白質和氨基酸的穩定性、活性也有一定的影響，加工炮製時也應根據藥物性質妥善處理。

◎歸納：有機化學原理酸可以溶解鹼一般有機化合物要帶糖基(苷)較可能溶於水，但含四級銨的生物鹼可溶於水酒精可以溶解有機化合物有機化合物結構複雜，有的對熱不安定從現代科學看中藥炮製

－中藥炮製學實證食品科學−食品化學、食品加工生物學−植物解剖學化學−有機化學、物理化學、分析化學、植物化學藥理學−作用機轉、藥物交互作用生藥學−天然藥品分類、鑑別與檢測藥劑學−藥品安定性毒理學−農藥與重金屬毒理化學(製藥)工程−單元操作(流體流動、傳熱、傳質、熱力與機械等過程)TLC(ThinLayerChromatography):ananalyticaltechniqueallowingexaminationofaverysmallamountofsample.SampleisspottedonaTLCplate，elutedwithsolventsandresultingmigratedspotsaredetectedwithaUVlampExample:

Solvents: hexane50% ethylacetate50%Rf=28mm/90mm Media: =0.31 Normalphasesilicagel

ThinLayerChromatography(TLC)29DifficultyofsamplepurificationSamplepolarityandresolutionAppropriatemobilephasestrengthandselectivityAdequatestationaryphase

InformationgainedfromTLC30LiquidchromatographyLiquid-liquid(partition)chromatographyCentrifugalpartitionchromatography(CPC)Liquid-solidchromatographyHighperformanceliquidchromatography(HPLC)Ion-exchangechromatographySize-exclusionchromatography313233Differentformsofliquidchromatography1.馬錢子(抗腫瘤藥)炮製原因：降低毒性炮製方式：砂炒說明：馬錢子主含士的寧、馬錢子鹼等生物鹼。士的寧的含量約占總鹼量的35%～50%，是主要有毒成分，同時又是重要有效成分;馬錢子的另一主要成分馬錢子鹼含量與士的寧大致相等，其作用亦相似，但療效低，毒性大，士的寧溶點為268℃，馬錢子鹼的熔點為178℃。實驗結果：在炮製過程中二者隨溫度的上升和時間的延長而遞減，但由於熔點不同，馬錢子鹼降低的比例大於士的寧，從而達到較多去除毒性大的馬錢子鹼的目的。動物試驗證實:製馬錢子小鼠的LD50(半數致死量)和生品比較是下降了15.5%～51.5%，充分體現了藥品炮製目的是:降低藥物毒性，又要最大限度地保存內在有效成分的根本意義。結論：炮製馬錢子時溫度對毒性的降低很重要溫度(C)時間(min)士的寧含量(%)馬錢子鹼含量(%)18031.540.9621031.510.7824031.460.5227031.010.4127030.780.39表一

不同時間，溫度砂湯馬錢子其士的寧，馬錢子鹼含量士的寧熔點268℃(毒性大但療效也高)士的寧馬錢子鹼熔點178℃

(毒性大但療效低)2.大黃(瀉下藥)

炮製原因：改變藥性炮製方式：酒炙說明：大黃主含蒽醌類衍生物，其中包括游離或結合性的。就致瀉作用來說結合性蒽醌衍生物為主要瀉下成分，游離蒽醌衍物生無瀉下作用，但有抗菌作用。實驗結果：

生大黃經高溫蒸煮，其結合性蒽醌衍生物逐漸分離成游離態，致瀉作用大大減弱。這就是取其瀉下作用時大黃宜生用且後下的科學道理。結合性蒽醌瀉下作用游離蒽醌無瀉下作用有抗菌作用酒炙3.附子(袪寒藥)炮製原因：降低生物鹼含量炮製方式：鹽炙說明：其主要有效成分也是有毒成分為烏頭鹼等多種生物鹼。習慣上採用食用鹽水浸泡，反覆多次浸泡漂洗後切片晾曬等一系列過程，加工製成多種規格的飲片，其機理就是在反覆多次浸泡漂洗的過程中，其生物鹼的含量大大降低,以便於調劑並取得相應的有效量而不致發生中毒。炮製結果：附子炮製過程中，損失生物鹼總量達81.30%(中藥炮製經驗集成)。烏頭鹼4.何首烏(補血藥)(1)37炮製原因：改變藥材功效炮製方式：

豆汁燉製說明：生品具有解毒、消癰、潤腸通便之功效；炮製品具有補肝腎、益精血、烏鬚髮等功效。方法：HPLC-ELSD測定何首烏炮製過程中單糖和雙糖含量的變化實驗結果：研究結果顯示，何首烏炮製過程中既存在已知成分含量的變化，還有新的成分產生。經分離純化和結構鑒定，確定新產生的成分為5-羥甲基-2-糠醛(5-HMF)和5-羥基麥芽酚(DDMP)，它們為糖的梅納反應的標誌產物糖的成分變化何首烏單糖和雙糖含量的變化圖：1.蔗糖.2.D-葡萄糖3.D-果糖A.標準品B.待測樣品Hydroxymethylfurfural(HMF),also5-(Hydroxymethyl)furfural5-HMFbeta-D-Fruf脫去三個水梅納反應(Maillardreaction)1234【一種廣泛分布於食品工業中的非酶褐變反應】◎應用：梅納反應產生致癌物天冬醯胺（一種胺基酸）含量較高的土豆和穀類在與還原性糖（如土豆自身含有的大量澱粉）共同加熱的情況下，會發生梅納反應生成潛在的致癌物質丙烯醯胺，因此以土豆作原料經煎炸加熱製得的薯條、薯片等食物都含有較高含量的丙烯醯胺。由天冬醯胺生成丙烯醯胺的過程如下：天冬醯胺asparagine葡萄糖丙烯醯胺acrylamide(致癌物)根據香港消費者委員會的研究，含碳水化合物的食物在經油炸之後，都會產生丙烯醯胺。在溫度130C時會出現丙烯醯胺，超過160C更會大量出現。研究已知丙烯醯胺可致癌。但世界衛生組織表示，由於難以統計丙烯醯胺要到哪一個濃度才會致癌，所以難以訂立安全標準。4.何首烏(補血藥)(2)炮製原因：改變藥材功效炮製方式：黑豆汁蒸法、黑豆汁燉法和清蒸法說明：生品具有解毒、消癰、潤腸通便之功效；炮製品具有補肝腎、益精血、烏鬚髮等功效。方法：HPLC測定何首烏中抗氧化有效成分沒食子酸和兒茶素在炮製前後含量的變化實驗結果：研究結果顯示,不同炮製方法炮製相同時間，採用中國藥典的3種炮製工藝即黑豆汁蒸法、黑豆汁燉法和清蒸法,何首烏中的縮合鞣質單體兒茶素和水解鞣質單體沒食子酸含量沒有明顯差異，而高壓蒸法

12h含量變化近似於常壓32h。黑豆汁燉法炮製不同時間結果顯示，生品中兒茶素含量為0.18%，在炮製到16h就已經檢測不到，而沒食子酸卻呈現反向變化，生品含量為0.07%，隨炮製時間的延長逐漸升高至40h達到最高為0.15%，然後在48h含量降低為0.13%。表明生品與炮製品中兒茶素和沒食子酸含量存在明顯差異，並且炮製時間不同，含量也存在明顯不同。目前全國對何首烏的炮製時間沒有統一的規定，各省市炮製時間從幾小時到40h不等，炮製工藝也有多種，這勢必會引起其中的有效成分含量產生差異，從而對飲片質量造成影響。以往研究表明，何首烏中的另一抗氧化有效成分二苯乙烯苷含量在炮製的過程中也呈現下降的趨勢。何首烏與製何首烏除存在已知成分含量的變化，還存在原有色譜峰的消失以及新的色譜峰產生。推測何首烏與制何首烏功效的變化應該是各類成分比例關係變化以及成分結構變化綜合作用的結果。炮製方法和炮製時間影響飲片質量，應規範炮製工藝參數。兒茶素含量↓沒食子酸↑catechingallicacid5.甘草(補氣藥)炮製原因：改變藥性炮製方式：

蜜炙說明：生甘草偏於清熱解毒；炙甘草偏於潤肺和中。方法：HPLC指紋圖譜應用於炙甘草的炮製研究實驗結果：

從HPLC結果來看，甘草經過蜜炙後，炙甘草中甘草酸和甘草苷的峰面積大小和蜜炙前的差別並不大，但是其它成分的相對峰面積比與生甘草相比有一定差距，炙甘草中很多原有的共有峰消失了，10批生甘草的HPLC共有峰有

32個(見圖1)，而蜜炙甘草的HPLC共有峰只有20個，所得典型指紋圖譜見圖2。甘草酸作為甘草中的主要有效成分，其含量在甘草的有效成分中是最高的，同時也為了增加指紋圖譜相對峰面積比的準確性，因此將甘草酸作為甘草指紋圖譜的參照物，計算其它共有指紋峰的相對峰面積和相對保留時間。圖1.甘草藥材高效液相指紋圖譜圖2.炙甘草高效液相指紋圖譜甘草酸甘草酸甘草苷甘草苷6.酸棗仁（安神藥）43炮製原因：改變作用機轉炮製方式：

炒製說明：本品為養心安神藥。用於寧心安神，益陰斂汗。生品、炒製均有安眠作用。生用：瀉肝膽之熱以安神。炒製：用養肝血以安神。(中藥炮製經驗集成)方法：HPLC法測定酸棗仁不同炮製品中兩種黃酮碳苷的含量實驗結果：酸棗仁中黃酮類成分均為芹菜素型黃酮碳苷類化合物，以spinosin及6’’’-ferulosyl-spinosin含量較高，且各樣品中炒品均高於生品，其原因可能與炒製後失水或脂肪油而致相對含量升高及鼓脹、爆裂後內含物更易提出有關。酸棗仁高效液相色譜分離圖。A.對照品B.酸棗仁(生)C.酸棗仁(炒)。1.spinosin;2.6’’’-ferulosylspinosin3.橙皮苷(hesperidin,

internalstandard)。阿魏酸6’’’對照品生品炒製7.

白芍（補血藥）44炮製原因：改變藥性炮製方式：

酒炙說明：白芍的生品多用於斂陰平肝，常用於治療肝陽上亢所致的頭痛、眩暈、耳鳴等症。酒炙白芍能降低其酸寒之性，善於和中緩急，多用於脅肋疼痛、腹痛，產後腹痛尤須酒炙。方法：HPLC法篩選酒炙白芍的最佳炮製條件實驗結果：以芍藥苷的含量測定為指標，正交實驗設計，篩選出酒炙白芍的最佳炮製條件為加酒量5%，溫度控制在90C,炒製10

min。(見下頁)水平A.黃酒用量(%)B.炎炙溫度（C）C.炒炙時間（分鐘）D.空白芍藥苷含量1201202013.27220901024.1032060532.68410902032.73510601012.80610120522.7575602023.08851201033.019590512.78K110.059.089.038.85K28.289.919.619.93P<0.05K38.878.218.568.42R0.590.570.350.50酒炙白芍正交實驗測量結果8.黃芩(清熱燥濕藥)(1)46炮製原因：改變藥性炮製方式：

酒炙說明：生黃芩清熱瀉火解毒力強，用於熱病，濕溫，黃疸，瀉痢，乳癰等。

酒炙後：黃芩經酒炙後，能增加有效成分的浸出，加強治療效果。可借酒升騰之力，用於上焦肺熱及四肢肌表之濕熱；同時，因酒性太熱，可緩和黃芩的苦寒之性，以免傷害脾陽，導致腹瀉。必須經炮製破壞了其中的酶以後，才有利保存。方法：HPLC分析比較炮製和提取方法對黃芩活性成分的影響實驗結果：生藥材水迴流提取、60%乙醇超音波提取、60%乙醇迴流提取的黃芩苷、漢黃芩苷得率較高，黃芩素、漢黃芩素得率較低。對於炮製藥材，不同提取方法對黃芩苷、漢黃芩苷得率影響不大。對於生藥材和炮製藥材，水超音波提取總得率最低；酶法提取總得率最高,因為纖維素酶酶解破壞了細胞壁後，黃芩苷、漢黃芩苷和黃芩素、漢黃芩素更易進入到主體溶液中。黃芩生藥材酶法提取、水超音波提取的黃芩素、漢黃芩素得率較高，水迴流提取、60%乙醇超音波提取、60%乙醇迴流提取的黄芩苷、漢黄芩苷得率较高；對於黄芩炮製藥材，不同提取方法对黄芩苷、漢黄芩苷得率影響较小，但酶法提取、60%乙醇超音波提取、60%乙醇迴流提取比水超音波提取、水迴流提取的黄芩素、汉黄芩素得率高得多。結果見下頁圖圖1.對照品及黃芩生藥材樣品的HPLC圖。A.對照品；B.水超音波提取樣品;C.水迴流提取樣品；D.酶法提取樣品；E.60%乙醇超音波提取樣品；F.60%乙醇迴流提取樣品；1.黃芩苷；2.漢黃芩苷；3.黃芩素；4.漢黃芩素得率較高水超音波酶60%乙醇迴流60%乙醇超音波水迴流對照品含糖↑不含糖↓2.70mg1.55mg0.32mg0.55mg50mlMeOH圖2黃芩炮製藥材樣品的HPLC圖。A.水超音波提取樣品;B.水迴流提取樣品；C.酶法提取樣品;D.60%乙醇超音波提取樣品；E.60%乙醇迴流提取樣品；1.黃芩苷;2.漢黃芩苷;3.黃芩素;4.漢黃芩素水超音波酶60%乙醇迴流60%乙醇超音波水迴流差別不大差別不大差別不大差別不大差別不大8.黃芩(清熱燥濕藥)(2)49炮製原因：改變藥性炮製方式：酒炒法和酒潤麩炒法炮製說明：生黃芩清熱瀉火解毒力強，用於熱病，濕溫，黃疸，瀉痢，乳癰等。

酒炙後：黃芩經酒炙後，能增加有效成分的浸出，加強治療效果。可借酒升騰之力，用於上焦肺熱及四肢肌表之濕熱；同時，因酒性太熱，可緩和黃芩的苦寒之性，以免傷害脾陽，導致腹瀉。必須經炮製破壞了其中的酶以後，才有利保存。方法：HPLC法測定黃芩及其不同炮製品中黃芩苷的含量實驗結果：黃芩的生藥、酒炒法和酒潤麩炒法製得的飲片中、黃芩苷的含量差別不大。圖1.對照品和樣品的HPLC色譜。A.對照品；B.生黃芩；C.酒炒黃芩；D.麩炒黃芩；1.黃芩苷。9.茯苓(利水滲濕藥)50炮製原因：增強藥效炮製方式：米湯製、明礬米湯製、土製、朱砂製說明：本品為利尿藥。用於滲濕利尿健脾安神。以米湯或明礬米湯蒸製的茯苓叫蒸茯苓。以朱砂拌的茯苓稱朱(拌)茯苓，具增強寧心安神的作用。(中藥炮製經驗集成)方法：茯苓及其不同炮製品中總糖及多醣的含量分析結果：結果:茯苓的不同炮製品中,總糖及多醣含量從高到低順序依次為米湯製>明礬米湯製>土炒>朱砂製1>朱砂製2>生品。不同的炮製方法對茯苓總糖及多醣的含量較生品有顯著性增加。Tab2DeterminationoftotalsugarinPoriacocosanditsdifferentprocessingProducts(n=5)樣品含量(%)RSD(%)生品3.382.01米湯製4.861.68明樊米湯製4.041.24土炒3.690.17朱砂製13.540.25朱砂製23.440.8110.升麻(解表藥)51炮製原因：改變藥性炮製方式：切製和蜜炙說明：本藥用於解毒透疹，升提。生用：透邪。酒炙:助其升提。蜜炙:緩和發散，增加潤肺止咳作用。炭製：止血，用於止血劑。方法：升麻炮製前後有效成分的比較研究實驗結果：升麻切製和蜜炙以後，阿魏酸和異阿魏酸含量均有所增高，且蜜炙片比切片含量增加更多。從HPLC色譜圖上,可看出升麻炮製前後色譜圖差異較大，有些色譜峰面積增大，而有些色譜峰面積減小。在進行升麻化學成分研究時，發現升麻酚酸類化合物多以酸酯的形式存在，可能在炮製過程中,其酸酯類成分水解生成有機酸和醇類，使阿魏酸和異阿魏酸含量增加。升麻炮製前後27-deoxyactein的含量略有降低,可能是炮製後，樣品中含有一定量的蜂蜜，使27-deoxyactein的含量相對降低，但炮製前後的色譜指紋圖無變化，說明升麻炮製對其三萜類成分影響不大。阿魏酸異阿魏酸11.半夏(溫化寒痰藥)52炮製原因：去除毒性炮製方式：法製(薑、皂、甘草、明礬、芒硝製)說明：半夏有鎮吐及抑制唾液分泌的作用。生半夏有催吐作用，其催吐的成分遇熱不穩定，經烤後(120C烤2~3小時)可除去。半夏有毒成分不溶或難溶於水，不能為薑所破壞，加熱100C3個小時不能完全破壞。止咳和鎮吐成分能溶於熱水。白礬能解除毒性，生薑似有助止咳作用。近年來研究發現半夏多醣毒副作用較小，對腫瘤治療有一定的意義，值得進一步深入研究。方法：半夏炮製前後多醣含量的測定實驗結果：本實驗結果顯示法半夏中的多醣含量明顯高於生半夏，這可能是半夏炮製降毒增效的原因之一；也可能是眾多方劑中多採用法半夏的原因之一。測定樣品吸光度(A)含量(%)生半夏0.255324.63法半夏0.1870711.60表1生半夏與法半夏多醣測定的結果12.地黃(清熱涼血藥)53炮製原因：改變藥性炮製方式：酒蒸說明：生地黃清熱生津、涼血、止血、養陰、生津。熟地黃能滋陰補血，益精填髓。方法：地黃炮製前後粗多醣的提取和總糖含量測定實驗結果：熟地黃粗多醣的提取率明顯高於生地黃，而生地黃粗多醣中總糖含量明顯高於熟地黃。其原因可能是：1.在相同條件下，生地黃多醣提取不完全，熟地黃多醣提取較完全。2.在生地黃炮製成熟地黃的過程中，地黃中的成分發生了較大變化使提得的熟地黃粗多醣含有較多的雜質，而且生地黃炮製過程中，部分粗多醣水解成單糖和低聚糖，所以熟地黃粗多醣中總糖含量較生地黃偏低。藥材種類粗多醣的提取率(%)總糖平均含量(%)RSD(%)生地黃17.1644.931.47熟地黃26.7216.291.50表1

Determinationresultsofsamples(n=3)13.石斛(補陰藥)(1)54炮製原因：增加多醣成分釋出炮製方式：清炒、酒炙、鹽炙說明：石斛具有滋陰清熱、益胃生津和潤肺止咳等功效，常用於熱病傷津、口乾煩渴、病後虛熱等多種病症。現代藥理研究證明石斛中多醣類成分是石斛具有免疫增強作用和抗腫瘤作用的活性成分。方法：不同來源和不同炮製方法對石斛多醣溶出量的比較實驗結果：(見下頁)表1不同產地鼓槌石斛莖中多醣的含量(n=3)樣品號產地海拔(m)多醣含量(mg/g)SHDT-14雲南尚勇750136.32SHDT-15雲南普文1060228.80SHDT-16雲南福海1400153.38SHDT-17雲南大度崗景東1300185.72SHDT-18雲南景洪840162.27SHDT-19雲南勐海1700210.14SHDT-20雲南大度崗1300132.05SHDT-21雲南靖西800180.06SHDT-22雲南新火山2200240.72表2鼓槌石斛莖(雲南福海)不同炮製方法後多醣的含量(n=3)樣品號

炮製方法多醣含量測定結果(mg/g)SHDT-21鼓槌石斛乾品153.38SHDT-22清炒鼓槌石斛164.42SHDT-23酒炙鼓槌石斛198.45SHDT-24鹽炙鼓槌石斛156.2013.石斛(補陰藥)(1)－實驗結果不同產地中鼓槌石斛莖中多醣含量有些差異，說明產地的氣候、土壤等條件對鼓錘石斛多醣含量有明顯影響；由於大多數樣品均是野生，很難控制其準確的生長期，所以正在進行栽培種的進一步研究。酒炙能改變藥物組織的物理狀態，有利於成分的浸潤、溶解、置換、擴散與溶出過程的進行，即可產生某些「助溶」作用以提高有效成分的溶出率。酒炙能緩和寒性，免傷脾胃陽氣，並可借酒升提之力引藥上行。本實驗也表明：鼓錘石斛酒炙法炮製後多醣的溶出率明顯高於其他方法。不同炮製方法中應注意的事項:酒炙拌勻悶潤時，容器上面應加蓋，以免酒被迅速揮發;鹽炙加水溶化食鹽時，以水:食鹽(1︰4～5)為宜。13.石斛(補陰藥)(2)57炮製原因：增加藥效成分釋出炮製方式：酒炙和清炒說明：《中國藥典》2000版在石斛項下的用法條中註明:「入複方宜先煎,單用可久煎。」關於具體的煎煮時間,有文獻指出，迴流時間越長，石斛鹼和多醣的提取率就越高,同時綜合原料的利用率以及節時、節能等方面因素的考慮，石斛的最佳煎煮時間為4+1小時。即煎煮4小時濾過後，再將殘渣煎煮1小時,最後合併煎煮液。此法適用於工業化的生產中，但對現代快節奏的生活而言，5個小時的煎煮時間對患者來說是不切實際的。方法：不同炮制方法對石斛中石斛鹼和多醣溶出率的影響實驗結果：如表二所示表1石斛鹼與多醣含量測定結果樣品炮製方法迴流時間(h)石斛鹼含量(mg/100g)多醣含量(mg/100g)SHDT-21乾品127.50132.8SHDT-22酒炙198.75751.1SHDT-23清炒132.50176.2SHDT-24乾品4+156.25459.2十三種中藥炮製科學實證結果彙整No.藥材名炮製方法炮製原因炮製結果備註1馬錢子砂炒降低毒性馬錢子鹼降低的比例大於士的寧。2大黃酒炙改變藥性結合性蒽醌衍生物逐漸分離成游離態，致瀉作用大大減弱。3附子鹽炙降低生物鹼含量生物鹼的含量大大降低,以便於調劑並取得相應的有效量而不致發生中毒。4何首烏(1)豆汁燉製(2)黑豆汁蒸法、黑豆汁燉法和清蒸法改變藥材功效已知成分含量的變化，還有新的成分產生。黑豆汁燉法炮製使兒茶素含量降低，食子酸含量升高。5甘草蜜炙改變藥性生甘草的HPLC有32個，而炙甘草的HPLC共有峰只有20個。6酸棗仁炒製改變作用機轉炒品黃酮碳苷含量均高於生品。7白芍酒炙改變藥性加酒量多時芍藥苷釋出量增多，炒炙時間在10分鐘時芍藥苷量最高。最佳條件為加酒量5%，溫度控制在90C,炒制10

min。8黃芩(1)酒炙(2)酒炒法和酒潤麩炒法炮製