KB02-JQ1-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEKB02-JQ1Cat.No.:HY-129917CASNo.:2384184-44-3分⼦式:C₃₈H₄₃Cl₂N₇O₆S分⼦量:796.76作⽤靶点:PROTACs;EpigeneticReaderDomain作⽤通路:PROTAC;Epigenetics储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:200mg/mL(251.02mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.2551mL6.2754mL12.5508mL5mM0.2510mL1.2551mL2.5102mL10mM0.1255mL0.6275mL1.2551mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时，请在6个⽉内使⽤，-20°C储存时，请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液，再依次添加助溶剂：(为保证实验结果的可靠性，澄的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥5mg/mL(6.28mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:5mg/mL(6.28mM);Suspendedsolution;Needultrasonic3.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥5mg/mL(6.28mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性KB02-JQ1⼀种⾼选择性的于PROTAC的BRD4降解剂(molecularglue)，但不降解BRD2或BRD3。KB02-JQ1通过共价修饰DCAF16(E3ligase)促进BRD4降解，并可以提⾼⽣物系统中蛋⽩质降解的持久性。KB02-JQ1由JQ1与泛素E3连接酶配体(KB02)通过linker连接⽽成。IC50&TargetBRD4体外研究KB02-JQ1(5-40μM;24hours;HEK293Tcells)treatmentshowsconcentration-dependentdegradationofendogenousBRD4inHEK293Tcells[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HEK293TcellsConcentration:5μM,10μM,20Μmor40μMIncubationTime:24hoursResult:Concentration-dependentdegradationofendogenousBRD4inHEK293Tcells.REFERENCES[1].ZhangX,etal.ElectrophilicPROTACsthatdegradenuclearproteinsbyengagingDCAF16.NatChemBiol.2019Jul;15(7):737-746.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-8