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文档简介
第八章拟肾上腺素药【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物,也称拟交感胺。该类药可以兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。2020/12/191【构效关系】1.基本结构为β-苯乙胺2.拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。3、4位上的C有羟基,外周作用强而中枢作用弱,作用时间短,如NA、AD、ISO、DA;去掉这个羟基,则外周作用减弱,中枢作用增强,维持时间长,如麻黄碱。2020/12/1923、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基取代,可阻碍COMT氧化,作用时间延长,如麻黄碱、间羟胺。4、氨基上氢原子被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用逐渐加强。2020/12/1932.按结构分类:
①儿茶酚胺类:Adr、Iso、NA、DA
②非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱(Eph)1.按与AD-R选择性结合的不同分:
①α受体激动药:NA、间羟胺
②
β受体激动药:Iso
③α、β受体激动药:Adr、Eph
④α、β、DA受体激动药:DA【分类】2020/12/194去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA)
【体内过程】1.不能p·o、i·m、i·h,只能i.v.gtt;
2.不能透过血脑屏障;
3.代谢:摄取1-重摄取贮存于囊泡内;摄取2-被MAO及COMT代谢灭活,作用时间短。第一节┃α受体激动药
2020/12/195【药理作用】
非选择性激动α1、α2-R,对β1-R作用较弱,对β2-R几乎无作用。1、收缩血管:兴奋α1–R,明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管,但冠状动脉扩张。2020/12/196
2、兴奋心脏:兴奋β1-R较弱。在整体情况下,因BP↑,反射性兴奋迷走神经,心率↓,心输出量增加不明显。
3、升高血压:
小剂量,收缩压↑∕舒张压↑不明显,脉压↑大剂量,收缩压↑∕舒张压↑,脉压↓2020/12/197【临床应用】
1、休克:限于休克早期小血管扩张引起的低血压。
2、药物中毒性低血压
3、上消化道出血:稀释后口服。2020/12/198【不良反应】1、局部组织缺血坏死
原因:药浓↑、久用、药液外漏。处理:①热敷;②i.h酚妥拉明;③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭
3、停药后血压下降:
应逐渐减量。【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。2020/12/199间羟胺(阿拉明Aramine)【特点】1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用;2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt;
4、可产生快速耐受性;
5、主要用于各种休克早期,是NA良好代用品。2020/12/1910异丙肾上腺素(Isoprenaline,Iso)【体内过程】1、口服无效;
2、不能透过血脑屏障;
3、可气雾给药和舌下含化;
4、维持时间较长。第二节┃β受体激动药
2020/12/1911【药理作用】对β1、β2-R均有强大的作用。
1、兴奋心脏:兴奋β1-R,心力↑,心率↑,传导↑,心输出量↑,心肌耗氧量↑2、血管:兴奋β
2-R,扩张骨骼肌血管。3、血压:
(1)小剂量,收缩压↑∕舒张压稍↓;(2)较大剂量,收缩压↓∕舒张压↓,Bp↓。2020/12/1912
4、松驰支气管平滑肌:强大而迅速,但不能消除水肿。机制:①兴奋β
2–R,扩张支气管平滑肌②抑制过敏性物质(组胺)释放。5、促进代谢:促进糖原和脂肪分解。2020/12/1913【临床应用】1、心跳骤停心室内注射
2、房室传导阻滞
3、支气管哮喘急性大发作舌下或喷雾给药
4、休克
【不良反应】较少,禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。2020/12/1914
肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr)【体内过程】1、p·o无效,可i·m、i·h、i·v·gtt;2、作用时间短。第三节┃α、β受体激动药
2020/12/1915【药理作用】兴奋α受体和β受体产生作用。1、兴奋心脏:兴奋β1-R,心力↑,心率↑,传导↑,心输出量↑,心肌耗氧量↑。是强心脏兴奋剂。2、血管:
(1)兴奋α1-R,皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩;(2)兴奋β2-R,骨骼肌血管、冠状血管扩张。2020/12/1916
3、血压:双向反应(与给药途径、剂量密切相关)
(1)小剂量,β-R占优势,兴奋心脏,心输出量↑,收缩压↑∕舒张压稍↓;(2)较大剂量,α-R占优势,收缩压↑/舒张压↑;
(3)预先给予α-R阻断剂,再用AD,血压出现翻转,即不升反降现象称为AD的翻转作用。2020/12/1917
4、松弛支气管平滑肌
机理:⑴直接扩张支气管(兴奋β2-R);⑵减少组胺释放;⑶收缩支气管粘膜血管,减轻水肿。(兴奋α1-R)。
5、促进代谢:升高血糖,加速脂肪分解。2020/12/1918【临床应用】为临床急救药物。
1、抢救心脏骤停:心室内注射,配合其他治疗。
2、过敏性休克:是首选药。
3、支气管哮喘急性发作:i·m,强、快、短。Q&A:过敏性休克为什么首选肾上腺素?2020/12/1919
激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑血压↑肾激动α1R→收缩血管,通透性↓上↓过敏性休克肾腺支气管粘膜水肿↓素↑呼抑制肥大细胞释放过敏介质吸→支气管哮喘激动β2R↓通松驰支气管平滑肌→支气管扩张畅AD抗休克及平喘作用机制2020/12/1920
4、局部止血:用于鼻粘膜和齿龈出血,但远端不用。
5、与局麻药配伍:用量:1:250000
目的:①延长局麻药的作用时间;②减少局麻药吸收中毒。2020/12/1921【不良反应】
主要是高血压引起的症状,易致心律失常。【禁忌症】
禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。2020/12/1922肾上腺素(AD)舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。2020/12/1923麻黄碱(Ephedrine、Eph)1.性质稳定,口服有效;2.升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA;3.中枢兴奋作用较明显;4.易产生快速耐受性,不良反应少;
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗,低血压,鼻塞,皮肤粘膜水肿等;2020/12/1924激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩→血压↑激动β1-R→心肌收缩力↑→治疗休克
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