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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEAT-1002TFACat.No.:HY-114426A分⼦式:C₃₄H₅₄F₃N₉O₉S分⼦量:821.91作⽤靶点:GapJunctionProtein作⽤通路:Cytoskeleton储存⽅式:-20°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed

storage,awayfrommoisture)溶解性数据体外实验DMSO:33.33mg/mL(40.55mM;Needultrasonic)H2O:1mg/mL(1.22mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.2167mL6.0834mL12.1668mL5mM0.2433mL1.2167mL2.4334mL10mM0.1217mL0.6083mL1.2167mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(3.04mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(3.04mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(3.04mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性AT-1002TFA⼀种6聚体合成肽[1],⼀种紧密连接(junction)的调节剂和吸收增强剂[2]。体外研究AT-1002,a6-mersyntheticpeptide,belongstoanemergingnovelclassofcompoundsthatreversiblyincreaseparacellulartransportofmoleculesacrosstheepithelialbarrier.AT-1002canundergoCys-Cysdimerization[1].UndifferentiatedCaco-2cellsaretreatedwithAT-1002(0to5mg/mL,3or24hours)andviabilityisassessedbymeasuringcellularATPcontent.TreatmentwithAT-1002forupto3hdoesnotaffectcellviabilityatanyconcentration.Inparticular,theviabilityofCaco-2cellsisnotaffectedby5mg/mLAT-1002.AT-1002reducescellviabilityafter24hatconcentrationsof2.5mg/mLandhigher.However,thecellsremainviableafter24hifthecellsarewashedafterexposuretoAT-1002for3hindicatingthatAT-1002doesnotirreversiblydamagecells[2].CellViabilityAssay[2]CellLine:Caco-2cellsConcentration:0to5mg/mLIncubationTime:3or24hoursResult:Treatmentforupto3hdidnotaffectcellviabilityatanyconcentration.Reducedcellviabilityafter24hatconcentrationsof2.5mg/mLandhigher.REFERENCES[1].LiM,etal.Structure-activityrelationshipstudiesofpermeabilitymodulatingpeptideAT-1002.BioorgMedChemLett.2008Aug15;18(16):4584-6.[2].GopalakrishnanS,etal.MechanismofactionofZOT-derivedpeptideAT-1002,atightjunctionregulatorandabsorptionenhancer.IntJPharm.2009Jan5;365(1-2):121-30.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapp

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