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文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemENAV-2729Cat.No.:HY-112473CASNo.:419547-11-8分⼦式:C₂₅H₁₇ClN₄O₃分⼦量:456.88作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:50mg/mL(109.44mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.1888mL10.9438mL21.8876mL5mM0.4378mL2.1888mL4.3775mL10mM0.2189mL1.0944mL2.1888mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.08mg/mL(4.55mM);Suspendedsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性NAV-2729⼀种Arf1/Arf6活化抑制剂。IC50&TargetArf6[1][2]Arf1[2]体外研究NAV-2729directlybindstoArf6.BasedonastructuralhomologymodeloftheArf6/Arf6-GEFcomplex,itispredictedthatNAV-2729associateswithArf6attheArf6GEF-bindingarea,whichisdistinctfromtheguaninenucleotide-bindingpocketofArf6.NAV-2729blocksARNO-andGEP100-mediatedguaninenucleotideexchangeonArf6.ThetreatmentofuvealmelanomacellswithNAV-2729interfereswithanchorage-independentgrowthofthecell[1].NAV-2729isadualArf1/Arf6inhibitorandismoreeffectivetowardArf1thanArf6.NAV-2729blocksspontaneousactivationofArf6anditsactivationbycytohesinsandBRAG.NAV-2729isaninhibitorofthespontaneousactivationofArf6,anditalsoinhibitstheactivationofArf6byitsGEFs,ARNOandBRAG2,insolution.TheinhibitoryprofileofNAV-2729isanalyzedataconcentrationof25μM,whichisreportedtoresultinalmosttotalinhibitionofspontaneousandGEF-stimulatedArf6activationinvitro.Undertheconditionsusedinassays,NAV-2729inhibitsspontaneousnucleotideexchangeofΔ13Arf6by~15%.NAV-2729inhibitstheactivationofΔ13Arf6byBRAG2Sec7PHby25%.Δ17Arf1hasnomeasurablespontaneousnucleotideexchange.ActivationofΔ17Arf1byBRAG2Sec7PHisinhibitedbyNAV-2729,andtheefficiencyismarkedlyhigherthanthatforArf6(50%).Inadose-responseexperiment,nucleotideexchangeratesarereducedby50%by10μMNAV-2729forΔ17Arf1while50%inhibitionisnotachievedevenat25μMNAV-2729forΔ13Arf6[2].体内研究SystemictreatmentofmicewithNAV-2729interferewithtumorigenesisandtumorgrowthinorthotopicxenograftmousemodelofuvealmelanoma[1].REFERENCES[1].YamauchiY,etal.MachineriesregulatingtheactivityofthesmallGTPaseArf6incancercellsarepotentialtargetsfordevelopinginnovativeanti-cancerdrugs.AdvBiolRegul.2017Jan;63:115-121.[2].BenabdiS,etal.Family-wideAnalysisoftheInhibitionofArfGuanineNucleotideExchangeFactorswithSmallMolecules:EvidenceofUniqueInhibitoryProfiles.Biochemistry.2017Sep26;56(38):5125-5133.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidat
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