BI-3663-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpressVIP

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEBI-3663Cat.No.:HY-111546CASNo.:2341740-84-7分⼦式:C₄₄H₄₂F₃N₇O₁₂分⼦量:917.84作⽤靶点:PROTACs;FAK作⽤通路:PROTAC;ProteinTyrosineKinase/RTK储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:300mg/mL(326.85mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.0895mL5.4476mL10.8951mL5mM0.2179mL1.0895mL2.1790mL10mM0.1090mL0.5448mL1.0895mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时，请在6个⽉内使⽤，-20°C储存时，请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液，再依次添加助溶剂：(为保证实验结果的可靠性，澄的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥7.5mg/mL(8.17mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性BI-3663⼀种⾼度选择性的PTK2/FAKPROTAC(DC50=30nM)，具有CereblonE3连接酶配体，能够降解PTK2，IC50值为18nM。BI-3663⼀种由PTK2/FAK抑制剂BI-4464(HY-124625)与Pomalidomide(HY-10984)衍⽣物通过linker产⽣的PROTAC。能够在低纳尔浓度下诱导PTK2降解。具有抗肿瘤活性[1]。IC50&TargetPTK2/FAKCereblon18nM(IC50)体外研究BI-3663potentlydegradesPTK2inHep3B2.1-7cells,andA549cells,withpDC50sof7.6and7.9,respectively[1].REFERENCES[1].PopowJ,etal.HighlySelectivePTK2ProteolysisTargetingChimerastoProbeFocalAdhesionKinaseScaffoldingFunctions.JMedChem.2019Mar14;62(5):2508-2520.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-5895