化疗药物的分类课件

化疗药物的分类、毒副反应及外渗的处理化疗药物简介化疗药物：是对病原微生物、寄生虫、某些自身免疫性疾病、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。化疗药物可杀灭肿瘤细胞。这些药物能作用在肿瘤细胞生长繁殖的不同环节上，抑制或杀死肿瘤细胞。化疗药物治疗是目前治疗肿瘤的主要手段之一化疗药物的特点：选择性不高，在杀伤肿瘤细胞的同时对正常细胞也具杀伤力。对增殖旺盛的细胞最具杀伤力。对机体重要脏器有一定毒性，使器官功能受损。不良反应（1）骨髓抑制

绝大多数抗肿瘤药物对造血系统都有不同程度的毒性作用。（2）消化道反应

临床主要表现：恶心、呕吐、厌食、急性胃炎、腹泻、便秘等，严重时出现胃肠道出血、肠梗阻、肠坏死，还有不同程度的肝损伤。（3）变态反应

一般变态反应临床主要表现：皮疹、血管性水肿、呼吸困难、低血压、过敏性休克等。

（4）神经系统反应

临床主要表现：外周神经包括肢体麻木和感觉异常、可逆性末梢神经炎、深腱反应消失、下肢无力。中枢神经包括短暂语言障碍、意识混乱、昏睡、罕见惊厥和意识丧失。植物神经包括小肠麻痹引起的便秘、腹胀。听神经包括耳鸣、耳聋、头晕，严重者有高频听力丧失。

（5）心血管系统

临床主要表现：心电图改变、心律失常、非特异性ST-T异常，少数患者可出现延迟性进行性心肌病变。

化疗药物的分类1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的药物、影响激素平衡的药物和其他。3.根据药物作用的周期或特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物。烷化剂环磷酰胺（CTX）。用于淋巴瘤、多发性骨髓瘤。亦用于妊娠绒毛膜上皮瘤、脑、乳腺、颈、子宫内膜、肺、前列腺和卵巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。主要不良反应：骨髓抑制(最低值1～2周，一般维持7～10天，3～5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎。本品的代谢物对尿路有剌激，故应用时应鼓励病人多饮茶水，可以使用泌尿系统保护剂，如美司钠（Mesna），在体内可与尿液中环磷酰胺（CTX）和异环磷酰胺（IFO）的4-羟基代谢产物发生反应，从而起到保护作用。

异环磷酰胺（IFO）有环磷酰胺相似的抗癌活性谱，但本品的有效率高，而且度性较小，化疗指数比环磷酰胺高。主要毒性反应为1、泌尿道刺激，如不给尿路保护剂有18%～40%可出现血尿。2、肾毒性表现为血肌酐升高，高剂量时甚至可导致肾小管坏死。肾功能不全的病人应慎用。3、剂量过高、肾功能不全和既往用过顺铂的病人可有神经毒性，常表现为昏睡、意识不清，常在药物治疗期内或停药后短期内出现。4、骨髓抑制，白细胞和血小板下降常出现于给药后第8～12天。抗代谢类5氟尿嘧啶（5—FU

）是目前临床上应用最广的抗嘧啶类药物，对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、绒毛膜上皮癌、肝癌、膀胱癌等均有一定疗效。每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；不良反应：1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。2.长期应用可导致神经系统毒性。3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。一般不宜和放射治疗同用。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。替加氟（方克）为氟尿嘧啶的衍生物，主要用于乳腺癌、胃肠道癌以及肝癌。不良反应：骨髓抑制反应轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。卡培他滨(希罗达)在肿瘤组织中转化成5氟尿嘧啶发挥细胞毒作用。主要毒副作用：A、腹泻，恶心，呕吐，胃炎。B、一半的病人中出现手足综合征，表现为：麻木，感觉迟钝，感觉异常，麻刺感，无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，水泡或严重的疼痛。C、皮炎或脱发常见。D、常有疲乏，粘膜炎，发热，虚弱，嗜睡，还有头疼，味觉障碍，眩晕，失眠，中性粒细胞减少，贫血，脱水。抗生素类

多柔比星(阿霉素ADM)用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、骨肉瘤、软组织肉瘤及肺癌，疗效显著。治疗卵巢癌、睾丸肿瘤、膀胱癌、神经母细胞瘤、肾母细胞瘤、头颈部癌、胃癌及肝癌等也有一定疗效。配制后的溶液进行静脉输注，约20－30分钟。可减少血栓形成和由药物外溢导致的蜂窝组织炎和水泡的危险，常用的溶液为氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、或氯化钠葡萄糖注射液。主要不良反应：1.骨髓抑制和口腔溃疡。多柔比星使用后10天左右可出现明显的骨髓抑制。2.心脏毒性。心脏毒性可表现为心动过缓，包括室上性心动过缓和心电图改变，对已有心功能损害的患者需格外小心。盐酸吡柔比星（吡喃阿霉素THP）主要用于恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、泌尿道上皮癌(膀胱癌及输尿管癌)、卵巢癌，也可用于子宫颈癌、头颈部癌和胃癌。只能用5％葡萄糖注射液或注射用水。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。主要不良反应：1.骨髓抑制，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复；2.心脏毒性低于ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，慢性心脏毒性呈剂量累积性；3.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻；4.其它：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。抗生素类盐酸表柔比星（表阿霉素EPI）主要用于胃癌、肠癌、直肠癌、头颈部癌、膀胱癌、卵巢癌、、肺癌、以及急、慢性粒细胞白血病的治疗。主要不良反应：1、与阿霉素相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性；2、其它不良反应有：脱发，粘膜炎，；胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻；曾有报道偶有发热、寒颤、寻麻疹、色素沉着、关节疼痛。丝裂霉素适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。主要不良反应：1.骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及血小板减少。2.恶心、呕吐发生于给药后1～2小时，呕吐在3～4内停止，而恶心可持续2～3日。3.对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。植物碱类长春新碱（VCR）长春新碱主要用于治疗急性淋巴性白血病、霍奇金病和恶性淋巴瘤。单独使用对儿童急性淋巴性白血病的完全缓解率达50%，与泼尼松合用可达90%。主要不良反应：①神经系统毒性，主要引起外周神经症状，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。②骨髓抑制和消化道反应较轻。③有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。④可见脱发，偶见血压的改变。防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护）。输入静脉时避免日光直接照射。长春地辛：作用机制与长春新碱相同，其作用强度为长春新碱的3—10倍，适用于急性淋巴性白血病、慢性粒细胞白血病的突发危象。主要不良反应：

1、骨髓抑制：最常见的为白细胞降低，其次为血小板降低，对血红蛋白有一定影响。2、胃肠道反应：轻度食欲减低，恶心和呕吐。3、神经毒性：可逆性的末梢神经炎较长春新碱轻，可有腹胀、便秘。4、有生殖毒性和致畸作用：孕妇不宜使用。长春瑞滨(诺威本，盖诺)骨髓抑制较明显，主要是白细胞减少，多在7天内恢复。神经毒性主要表现为腱反射减低及便秘，个别病人可有肠麻痹，2%～6%的病人有指(趾)麻木。此药对静脉有剌激性，应避免漏于血管外。激素类枸橼酸他莫昔芬片为非固醇类抗雌激素药物。治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应；月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的不良反应：精神错乱，肺栓塞，血栓形成，无力，嗜睡。来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。用于绝经后晚期乳腺癌，抗雌激素治疗失败后的二线治疗。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。杂类顺铂(DDP)治疗转移性睾丸癌和卵巢癌，是治疗睾丸肿瘤最有效的药物之一。对膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨髓癌、非小细胞肺癌和胃癌也有一定疗效.主要毒副作用：消化道反应、肾脏毒性、骨髓抑制及听神经毒性，少数病人并有胰腺毒性可诱发糖尿。在用本品前，尤其是高剂量时，应先检查肾脏功能及听力，并注意多饮水或输液强迫利尿。肾功能不全者慎用。卡铂常为第二代铂类化合物，作用机制、适应症与顺铂相同，具有抗瘤活性强，毒性低的特点。常见不良反应①骨髓抑制，白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常在用药后30日左右恢复；粒细胞的最低点发生于用药后21～28日，通常在35日左右恢复；白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用；②注射部位疼痛。较少见的反应：①过敏反应(皮疹或搔痒，偶见喘咳)，发生于用药后几分钟之内；②周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感；③耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见；④视力模糊、粘膜炎或口腔炎；⑤恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕，偶见变态反应和肝功能异常。奥沙利铂(草酸铂、艾恒)是继顺铂和卡铂的第三代的铂类抗癌药物，主要毒副作用：①神经毒性：主要表现为感觉迟钝、感觉异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常。②胃肠道反应：有恶心、呕吐和腹泻，而腹泻反应较常见，有的腹泻频繁，程度较重。③血液毒性：发生率不高，多为轻中度，严重者少见。④其他：局部静脉炎，轻度氨基转移酶升高，罕见发热、便秘、皮疹。对铂类药过敏者禁用。勿与具有潜在性神经毒性的药物合并使用。不要用生理盐水溶解稀释本药。静脉滴注2小时。用药期间，勿吃冷食，禁用冰水漱口。禁与碱性药物或碱性溶液配伍输注。在制备药液和输注时勿与铝制品接触。靶向治疗药物简介利妥昔单抗注射液(美罗华）用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）的单克隆抗体。适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤的病人。滴注相关症候首先表现为发热和寒颤，主要发生在第一次滴注时，通常在2个小时内。其他随后的症状包括恶心，荨麻疹/皮疹，疲劳，头痛，瘙痒，支气管痉挛/呼吸困难，舌或喉头水肿（血管神经性水肿），鼻炎，呕吐，暂时性低血压，潮红，心律失常，肿瘤性疼痛。少数病人发生出血性副作用，常常是轻微和可逆性的。盐酸厄洛替尼（特罗凯）、吉非替尼(易瑞沙)、恩度（重组人血管内皮抑制素）、西妥昔单抗（爱必妥）引起组织损伤化疗药物分类

发疱性化疗药物：渗漏后可引起局部组织坏死的药物。如阿霉素、表阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、氮芥、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、长春地辛。引起组织损伤化疗药物分类刺激性化疗药物：渗漏后可引起灼伤或轻度炎症而无坏死的药物。如卡氮芥、足叶乙甙、威猛、链脲霉素、奥沙利铂、多西他赛紫杉醇等。非发疱性化疗药物：无明显发疱或刺激作用的药物。如环磷酰胺、塞替派、氨甲喋呤、博莱霉素、阿糖胞苷、顺铂、门冬酰胺酶、氟尿嘧啶等。化疗药物外渗的临床表现根据临床症状和体征可分为三期Ⅰ期：局部组织炎性反应期:多发生于渗漏早期，局部组织肿胀、红斑、呈持续性刺痛、剧痛、烧灼样痛；Ⅱ期：静脉炎性反应期:药物渗漏后第2~3天发生，受损血管沿静脉走向呈条索样肿胀、变红、同侧腋窝或腹股沟淋巴结肿大、疼痛，患者可伴有发热；Ⅲ期：组织坏死期：浅层组织坏死，溃疡形成累及皮下肌层，甚至深部组织结构受累。

化疗药物外渗的处理（二）外敷1冷敷：冰袋24H最长3天，对于一些禁用冷敷的药物，如足叶乙甙［5］、草酸铂等可采用33%硫酸镁湿热敷，有消肿止痛的作用。用法：温度40℃～50℃，24h持续使用。

2药物湿敷：（1）采用三黄汤加味外敷治疗化疗药物外渗引起局部肿胀疼痛，取得良好效果；（2）推荐使用维氏油外涂，涂抹范围大于外渗局部3cm左右，间隔4～6h涂药1次，有水疱者用无菌注射器将水疱内液体抽出再涂药；（3）中药黄连、黄柏加3%硼酸湿敷（