作用于呼吸系统药物课件

LOGO第二十四章作用于呼吸系统的药物第一节镇咳药第二节

祛痰药第三节平喘药中枢性镇咳药：可待因外周性镇咳药：苯佐那酯第一节镇咳药磷酸可待因缓释片必须整片吞服苯佐那酯（benzonatate，退嗽）【临床用途】

刺激性干咳、镇咳；支气管镜检查或支气管造影前以预防检查时咳嗽。【药理作用】

选择性抑制肺牵张感受器及感觉神经纤维，减少咳嗽冲动的传入而产生镇咳作用。【不良反应】

较轻，嗜睡、头晕，偶见过敏性皮炎。注意：服用时不可咬碎药片，以免引起口腔麻木。第二节祛痰药恶心性祛痰药：氯化铵粘痰溶解药：乙酰半胱氨酸

溴己新

【作用与用途】祛痰作用口服直接刺激胃黏膜，兴奋迷走神经，引起轻度恶心，反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液稀释；少量经呼吸道黏膜排出，因盐类的高渗作用而带出水分。用于急、慢性呼吸道炎症痰黏不易咳出。酸化血液和体液口服后可酸化体液和尿液，用于治疗代谢性碱中毒和酸化尿液，促进碱性药物的排泄。氯化胺（ammoniumchloride）第二节祛痰药【作用与用途】分子中巯基（-SH）使痰液中黏蛋白多肽链的二硫键（-S-S-）断裂，黏蛋白降解为小分子的肽链，痰液黏稠度降低；还能裂解脓痰中的DNA纤维用于大量黏痰阻塞气道引起呼吸困难的紧急情况，或因手术咳痰困难者；非紧急情况的痰液黏稠、咳痰困难者【注意事项】需做好吸引排痰准备，无吸痰器时不可直接向气管内滴入或注入，防止稀痰阻塞气道哮喘患者禁用乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）第二节祛痰药促使粘液分泌细胞的溶酶体释出酶类，解聚粘多糖，降低痰的粘稠度；激动呼吸道胆碱受体，增加腺体分泌；用于支气管炎、肺气肿、支气管扩张等，改善粘痰阻塞所引起的气促。溴己新（bromhexine，必嗽平）第二节祛痰药是一类缓解和预防喘息症状的药物。平喘药【基本病理过程】

支气管平滑肌痉挛、粘膜充血水肿。【药物作用】

作用于诱发哮喘的某些环节，解除或预防支气管平滑

肌痉挛，缓解症状，预防发作。第三节平喘药1.外源性

致敏源

吸入性：花粉、尘螨、化学性气体、动物皮毛、皮屑。食入性：鱼、虾、蟹、蛋、奶。药物性：青霉素、阿司匹林、普萘洛尔等。

2.内源性为非致敏因素。包括：呼吸道感染、冷空气、运动、情绪波动、遗传等。

3.混合性上述两类哮喘的病因、发病机理相互影响，综合作用，构成混合型哮喘。第三节平喘药一.哮喘发病机理外因型（吸入型，Ⅰ型变态反应）内因型（植物神经紊乱）第三节平喘药过敏原机体IgE肥大细胞嗜碱性粒细胞结合IgE-肥大细胞IgE-嗜碱性粒细胞过敏原（再次进入机体）细胞脱颗粒释放活性递质（组胺白三烯等）临床表现-哮喘咳嗽胸闷呼吸困难喘息第三节平喘药磷酸二酯酶

腺苷酸环化酶鸟苷酸环化酶脱颗粒肥大细胞支气管平滑肌扩张痉挛组织胺ATPGTP

cAMPcGMP5’-AMPSRS-A白三烯β-受体兴奋药++肾上腺皮质激素M受体阻断药茶碱类过敏递质释放抑制药--白三烯受体拮抗剂--第三节平喘药第三节平喘药二.常用药物分类肾上腺素受体激动药(沙丁胺醇、特布他林)茶碱类(氨茶碱)M受体阻断药(异丙阿托品)肾上腺皮质激素(倍氯米松、布地奈德)肥大细胞膜稳定药(色甘酸钠)其他：抑制IgE生成剂、5-脂氧酶抑制剂、PAF拮抗剂等平喘药治疗药物和方法快速解痉缓解药物：短效口服β2受体激动剂抗胆碱药茶碱类全身性应用糖皮质激素长期抗炎控制用药：吸入型糖皮质激素(用药后多漱口)吸入β2受体激动剂抗白三烯药物茶碱类色甘酸钠全身激素减量疗法

扩张支气管作用强于沙丁胺醇，不良反应少。沙丁胺醇（salbutamol）激动β2-R强于β1-R，扩张支气管，缓解哮喘；可口服，气雾吸入，缓释和控释。克伦特罗（clenbuterol）短效的β2受体激动药平喘作用=异丙肾；心脏兴奋为异丙肾的1/10缓释剂型和控释剂型第三节平喘药【作用特点】松弛气道平滑肌作用强，数分钟内起效，维持4-6小时。【适应证】缓解轻中度急性哮喘症状的首选药物。用于运动性哮喘的预防。第三节平喘药【剂型及规格】沙丁胺醇：2～4mg特布他林片：1.25～2.5mg第三节平喘药近年推荐---联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂具有协同的抗炎和平喘作用，适用于中重度持续哮喘患者的长期治疗。

(葛兰素史克)舒利迭50/100或50/250（内含沙美特罗50μg，氟替卡松100μg或250μg）依从性好、吸收完全、疗效叠加。第三节平喘药氨茶碱——【作用与用途】平喘作用弱于β受体激动药。作用机制主要有：①抑制磷酸二酯酶；②阻断腺苷受体；③促进内源性儿茶酚胺释放，激动β2受体，间接松弛支气管平滑肌；

④抑制支气管平滑肌内质网释放Ca2+，降低平滑肌细胞内Ca2+浓度；

⑤抗感染作用等。第三节平喘药局部刺激碱性强，口服刺激胃黏膜，恶心、呕吐、胃痛。肌注可局部红肿疼痛，现少用。长期应用产生耐受性中枢兴奋性少数人治疗量烦躁、不安、失眠等，静脉注射过量或过速可头痛、头晕、恶心、呕吐，甚至惊厥。儿童对本药敏感，易惊厥，应慎用急性中毒氨茶碱——【不良反应】第三节平喘药【制剂及规格】氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g氨茶碱注射液(1)2ml：0.25g(2)2ml：0.5g氨茶碱栓0.25g茶碱的缓释或控释制剂第三节平喘药异丙阿托品（ipratropine）【作用与用途】阻断支气管平滑肌M受体，抑制鸟苷酸环化酶而平喘。主要用于喘息型支气管炎和支气管哮喘的防治，尤其适于合并心血管疾病、糖皮质激素疗效差或禁用β受体激动药的患者。【不良反应】全身不良反应少，大剂量应用可有口干、干咳、喉部不适等反应，青光眼患者禁用。第三节平喘药色甘酸钠（sodiumcromoglycate）【药理作用】口服难吸收，采用喷雾吸入药物微细粉末的方法给药。其作用机制是稳定肥大细胞膜，防止膜裂解和脱颗粒，减少过敏介质释放，且能降低支气管哮喘患者对非特异性刺激的敏感性。起效慢，用药数日或数周后才显效。

第三节平喘药【临床用途】主要用于预防和减少哮喘的发生。对外源性哮喘的预防作用更好，对正在发作的哮喘无效。此外，在接触抗原前用药，对过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎、消化道过敏性疾病和春季角膜炎等也有预防作用。【不良反应】较少，少数患者气雾吸入时因粉尘刺激可出现咽痛、呛咳等气管刺激症状，甚至诱发哮喘，同时吸入少量异丙肾上腺素可预防。第三节平喘药【制剂及规格】色甘酸钠气雾剂色甘酸钠滴眼液第三节平喘药倍氯米松（beclomethasone）【作用与用途】气雾吸入后，直接作用于呼吸道发挥抗炎平喘作用。吸收作用很少，避免了全身性不良反应。起效慢，不适宜哮喘急性发作和持续状态的抢救，用于哮喘发作间歇期及慢性哮喘的治疗【不良反应】吸入给药药液易在咽部残留，长期发生声音嘶哑和口腔、咽部白色念珠菌感染。注意吸入后及时反复漱口，可明显降低发生率。妊娠早期者及婴儿慎用第三节平喘药患者病情及用药简介

患者，男性，37岁，有支气管哮喘病史，在寒冷的冬季，从南方到北方出差，当天感觉很冷，突然胸闷、气短、呼吸困难，夜间呼吸困难加重，喉中有哮鸣音，立刻去医院急诊就医。诊断为支气管哮喘急性发作。医生给予异丙肾上腺素雾化吸入一周，哮喘减轻，但出现心率加快，心律失常。案例分析用药分析与指导

异丙肾上腺素为非选择性β受体激动药，不仅激动心脏β1受体，也激动支气管平滑肌β2受体，平喘时易致患者心率加快，出现心律失常等不良反应。针对此患者的心脏情况，不能使用具有心脏兴奋作用的平喘药物，换用选择性β2受体激动药，在扩张支气管时，不会引起心脏兴奋，如沙丁胺醇等药物。患者，男性，20岁，气喘复发3日，有8年气喘史。伴有轻度咳嗽，痰呈泡沫状，痰量不多。诊断：支气管哮喘。医生为该患者开了下列治疗处方，请分析是否合理？Rp：醋酸泼尼松片5mg×30Sig.5mgt.i.d.氨茶碱片0.1g×20Sig.0.1gt.i.d.必嗽平片8mg×40Sig.16mgt.i.d.处方分析分析：此处方属合理处方。醋酸泼尼松片为抗炎性平喘药，适用于哮喘急性发作及其它平喘药物无效的重症患者；氨茶碱为疗效可靠的平喘药，与糖皮质激素有协同作用，必嗽平有祛痰、镇咳作用，可以帮助畅通呼吸道，缓解哮喘，三药合用疗效增强。胡某，男，1