抗菌药物的临床合理应用

抗菌药物的临床合理应用抗生素的分类一、β－内酰胺类：(青霉素类、头孢菌素类、其它)二、氨基糖苷类（链霉素、庆大霉素等）三、大环内酯类（红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等）四、氟喹诺酮类（左氧氟沙星、环丙沙星）五、四环素类(四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等)六、酰胺醇类(氯霉素、甲砜霉素等)七、磺胺类（增效联黄片）八、硝咪唑类(甲硝唑、替硝唑、奥硝唑)九、抗真菌药(咪康唑，酮康唑，伊曲康唑等)十、抗结核菌药（利福平、异烟肼等）作用机制一、β－内酰胺类

青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素（长效）、青霉素V、氨苄西林、阿莫西林抗菌谱：作用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、消化球菌、消化链球菌、脑膜炎球菌等引起的各种感染适应症：对白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、咽炎、扁桃体炎、猩红热肺炎、支气管炎、肺炎、中耳炎等、流脑、梅毒等由杆菌、螺旋体等所致的疾病亦有很好的疗效。头孢菌素类——第一代头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒等治疗敏感菌所致的呼吸道、尿路、肝胆系、妇科感染、败血症、感染性心内膜炎等总有效率达90%；中耳炎、鼻窦炎、皮肤组织感染头孢菌素类——第二代头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等呼吸道、泌尿道及皮肤软组织头孢呋辛可透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎头孢克洛，治疗鼻窦炎用于预防手术切口感染肾毒性低头孢菌素类——第三代头孢噻肟、头孢克肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪下呼吸道、尿路感染、耳鼻喉的感染部分透过血脑屏障——头孢噻肟（儿童脑膜炎）头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用无肾毒性。头孢菌素类——第四代头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢噻利下呼吸道感染、单纯性下尿路感染、腹腔感染、妇科感染可透过血脑屏障（头孢匹罗）使用β－内酰胺类注意事项不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用头孢类药物不能饮酒二、氟喹诺酮类药理特点：1.抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强；2.体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高；3.细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良好；4.半衰期较长，每日给药次数少；5.第4代抗菌谱更广（提高了对厌氧菌的抗菌活性）、性质更稳定、半衰期更长（Q.D给药）、毒副反应低、几乎没有光敏反应。氟喹诺酮类的研究进展张石革等《抗感染药物临床应用指南》上市时间主要代表药物抗菌普第1代62－69年萘啶酸、吡咯酸G－第2代69－79年吡哌酸、西诺沙星G－、部分G＋第3代80－96年诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星G－或G＋菌分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体第4代97－02年格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星G－或G＋菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体厌氧菌氟喹诺酮类主要治疗范围1、泌尿生殖感染：单纯性、复合性尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎或宫颈炎。2、肠道感染：包括细菌性痢疾、中性粒细胞减少症并发胃肠炎。3、伤寒及其他沙门菌属感染。4、呼吸系统感染。5、骨骼系统感染：包括G－杆菌骨髓炎或关节炎。6、G－菌所致的皮肤软组织感染、五官科感染和外科伤口感染。7、性传播疾病。使用氟喹诺酮类注意事项孕妇及哺乳期、＜18岁青少年避免应用；耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是MRSA、铜绿假单胞菌等；有明显交叉耐药性;可能引起过敏反应、心电图QT间期延长；可出现中枢神经系统不良反应，有癫痫史者慎用与抗酸剂合用可减少其肠道吸收；肾功不全者应用本类药物时应减量；与利福平、氯霉素类、大环内酯类（如红霉素）、硝基呋喃类合用有拮抗作用。三、大环内酯类大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳元环结构的抗菌药。该类药物作用于细菌核糖体50S亚基，通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质的合成，从而阻断细菌的繁殖，为快速抑菌剂。14、15、16、元环内酯类抗生素天然品种（第一代）半合成新红霉素衍生物（第二代）14元环红霉素克拉霉素罗红霉素氟红霉素地红霉素15元环阿奇霉素16元环柱晶白霉素罗他霉素麦迪霉素欧美卡霉素交沙霉素螺旋霉素乙酰螺旋霉素90年代上市，半衰期较长，qd药物特点：抗菌谱与青霉素相似；对支原体、衣原体、军团菌有良好作用；用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤、软组织、胆道、泌尿生殖系统小儿支原体肺炎、白喉、百日咳首选大环内酯类抗菌素的合理应用避免与β-内酰胺类繁殖期杀菌剂联用，可能发生拮抗（需扩大抗菌范围时可酌情联用）。孕妇和或有肝病者不宜选用本类酯化物。不宜于内酰胺类、林可霉素、氯霉素、四环素连用。四、氨基糖苷类药物链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。庆大霉素、西索霉素。阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星（西索米星的衍生物）链霉素、卡拉霉素、核糖霉素对肠杆菌科、葡萄球菌属作用较好，对铜绿假单胞菌无效。庆大、妥布、小诺霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、依替米星对肠杆菌、铜绿假单胞菌等G－杆菌作用强大，对葡萄球菌亦有良好作用。巴龙霉素、新霉素、大观霉素前两者毒性大仅供口服或局部应用，大观霉素仅用于单纯性淋病。所有氨基糖苷类药均对肺炎链球菌、溶血链球菌几无作用。使用氨基糖苷类药物注意事项密切注意肾毒性、耳毒性、神经肌肉毒性；新生儿、婴幼儿、老年患者避免使用；孕妇、哺乳期避免应用；肾功不良者使用时应减量；不可用于眼内或结膜下给药，可引起黄斑坏死；不可与氯霉素、磺胺类合用；同类药物间有交叉耐药性。合理使用抗生素1.品种选择：菌种及药敏2.给药剂量：治疗剂量范围内3.给药途径：口服、肌注或静脉；局部应用4.给药次数：按药代/药动学5.疗程：体温正常、症状消退后72－96h6.联合应用要有明确指征：单一有效则不联合原则

——摘自《抗菌药物临床应用指导原则》孕妇抗菌药物药理特点血容积大，肾血流量大，分布容积大剂量相对宜增加对药物毒性敏感药物通过胎盘，能影响胎儿一般应避免使用哺乳妇女抗菌药物用药特点授乳影响胎儿：磺胺、异菸肼、四环到港、喹诺酮、红霉素类、甲硝唑安全：b-内酰胺类哺乳期应用抗菌药物，原则上应停哺乳肝功能减退时适用的抗菌药b-内酰胺类 多粘菌类氨基糖苷类 磷霉素万古霉素类比较安全肾功能减退感染患者抗菌药物的应用抗菌药物肾功减退大环内酯类利福平克林霉素多西环素氨苄西林阿莫西林哌拉西林美洛西林苯唑西林头孢哌酮头孢曲松哌酮/舒巴坦氨苄/舒巴坦阿莫/克拉替卡/克拉哌拉/三唑巴坦氯霉素两性霉素B异烟肼甲硝唑伊曲康唑口服液可应用，按原治疗量或略减量青霉素羧苄西林阿洛西林头孢唑啉头孢噻吩头孢氨苄头孢拉定头孢呋辛头孢西丁头孢他啶头孢唑肟、头孢噻肟头孢吡肟、氨曲南亚胺培南/西司他丁美罗培南氧氟沙星左氧氟沙星加替沙星环丙沙星磺胺甲噁唑甲氧苄啶氟康唑吡嗪酰胺可应用，治疗量需减少庆大霉素、妥布霉素奈替米星、阿米卡星卡那霉素、链霉素万古霉素、去甲万古霉素替考拉宁、氟胞