舒利迭-(沙美特罗替卡松粉吸入剂)

舒迭美罗松吸入)舒利迭(美特替卡松吸入剂)请仔细读说明书并医师指下使用【名称英文名SalmeterolXinafoateandFluticasonePropionatePowderforInhalation通用名沙美特罗卡松粉入剂商品名舒利迭【成份本品为方制剂，其分为：美特罗（以萘酸盐式）和丙酸替卡松每泡含美特罗50微克和酸氟替松100微克每泡含美特罗50微克和酸氟替松250微克【适应】本品以合用药形式支气管张剂和吸入质激素，用于可逆气道阻性气道病的规律治，包括人和儿童哮。这可包：接受有维持剂量的效β-动剂和入型质激素疗的患者。目前使吸入型皮质素治疗仍有症状的者。接受支管扩张剂规治疗但然需要吸入皮质激的患者。注：本50μg规格不用于患有重哮喘的人和儿童患。【规格50μg/100μg（沙特罗/丙酸氟卡松）50μg/250μg（沙特罗/丙酸氟卡松）【用法量】本品只经口吸入使。应该让者认识到本必须每使用才能获理想益，即使无症时也如。患者应由医生定期次进行估，以使所受的本保持最佳剂，并且有在医的建议下才改变。将药量逐渐整至能效控制症状最小维剂量。合并用药的低剂量能维持症状控制时下一步治疗以考虑独使用入皮质激素作为一选择，如果生认为以控制病情对于需长效激剂的患者，品可逐减量至每日用1次。在日1次用药情况下对于常于夜出现症的患者，应晚上吸本品；对于于日间现症状患者，应在晨吸入品。应该根病情的严重度给患开含有适宜量丙酸替卡松的本。如果别患者用药剂量需不在本的推荐给药量之内应为其处方适剂量激动剂和/皮质激。推荐剂：成人和12岁及12岁以上的青年：每次1吸（μg沙美特罗100μg丙酸氟卡松），每日2次，每次1吸（μg沙美特和250μg丙酸氟替卡松），日2次。4岁及4岁以上儿：每次1吸（μg沙美特罗100μg丙酸氟卡松），每日2次。尚无4岁以下儿童使本品的资料特殊患群体：老年人肾受损的患无需调剂量。尚无脏损害者使用舒利的资料注：本50μg/100μg规格不适用患有严哮喘的成人儿童。【不良应】由于本含有沙美特和丙酸替卡松，可预计与一成分相关不良反的类型严重程度。两种药同时使用时未发现它的不良反。与其吸入型疗一样，用后可能现支气管异痉挛并即出现喘鸣重。应即停用品，且患者必要时进行再次评并转换疗方案。沙美特与丙酸氟替松的有不良事件如。沙美特：曾报道颤主观的悸及痛等动剂的理学作用，但均暂时性并随规治疗而减轻一些患可出现心律常（包房颤、室上心动过及期外收缩。通常敏感型者。曾有关痛，肌痛，肉痉挛过敏反应包皮疹、肿和血管神性水肿报道。曾有口部刺激的报。非常罕高血糖症的道。丙酸氟卡松：有些患可出现声嘶口咽部珠菌病（鹅疮）。有关皮过敏反应的道不常。罕有血神经性水肿过敏性应报道（主为面部口咽水肿）呼吸道状（如吸困难和/支气管挛）也报道，过敏应罕见道。使用沙特罗/丙酸氟替卡松准器后漱口可少声嘶念珠茵病的生率。有症状念珠菌病可部用抗菌药物进行疗，同可以继续使沙美特/丙酸氟卡松准纳器可能出的系统作用括有：兴氏综合征，库兴样特(Cushingoidfeatures)、上腺功能抑、儿童青少年发育缓、骨物密度降低白内障和青眼（参【注意事项）。在沙美罗/丙酸氟卡松纳器的床试验中，有报道发生了不常的挫伤事件常报道发生率在＞1/100和＜1/10之间）的副用有：嘶/发音困难咽部刺激、痛、口部念珠菌病心悸。常罕见高血症的报。非常罕焦虑，睡眠乱，行改变包括活亢进、激惹（主要于儿童。【禁忌对本品任何活性成或赋形有过敏史者用。本中含乳糖，乳糖及奶过敏患者禁用本。【注意项】运动员用。对可逆阻塞性气道病（包哮喘）的处应常规循阶梯方案并应由床症状通过肺功能定监测者的反应。本品不用于缓解急哮喘症，而需要使快速短的支气管扩剂（如丁胺醇。应建议患随时携能够快速缓症状的物。本品不荐作为喘控制起始治疗药，应在情所需皮质素的合剂量已确立使用。如增加用短效支气扩张剂缓解哮喘症，提示哮喘的控制不满意且患者由医生再次估。哮喘控的突发性和行性恶有可能危及命，应医生对患者行紧急查，并考虑增加皮激素治。同样，当品当前量不足以控哮喘时患者也找医生复查对哮喘者同时应考给予其的皮质激素疗，如急性加重伴感染还加用抗素。不可突中断本品的疗。因这样可能引病情恶。与所有入型皮质激药物一，肺结核患慎用本。甲状腺能亢进的患慎用本。所有拟感神经兴奋物，特是服用剂量高时，可能出现一性血钾平降低因此有低血倾向的者应谨慎使本品。所有拟感神经兴奋物，特是服用剂量高时，可能导致心管系统应，如缩压升高和率加快因此已患有血管疾的患者应谨使用本。与其他入型治疗一，用药可能出现支管异常挛并立即出喘鸣加。应立即快速短效的入型支管扩张剂进治疗，时应立即停沙美特/丙酸氟卡松准纳器并对患进行评估，果必要实施替代治。本品含12.5mg/剂的糖，这数值通常在糖不耐的人群中无题。应特别心转入本品疗的患，特别是那曾经使过全身皮质素治疗怀疑肾腺功能损害患者。何吸入型皮激素都可能引起全反应，别是长大剂量使用但其出与口服皮质素相比少得多（参【药物量】）可能出现的身作用括库兴氏综征(Cushing'sSyndrome)，库兴样特征Cushingoidfeatures)、肾上腺抑制、儿和青少生长发育迟、骨矿物密度低、白内障青光眼因此将吸入皮质激的剂量逐渐整至可持有效制的最小维剂量是重要的。建议长接受吸入型质激素疗的儿童定检查身。个别患对吸入型皮激素的应比其他多患者敏。由于存肾上腺反应足的可，患者在由服皮质素转为吸入质激素，应特别慎，并定期测肾上皮质功能。全身性疗应在开始用吸入质激素的同，逐步销。并鼓励者携带皮质激警告卡，指在紧急时候可能需的附加疗。非常罕血糖水平增（参见不良反应】的报道有糖尿病史患者应用。一项对康志愿者进的药物互作用的临试验显，托那，一种高细胞色素酶P4503A4抑制剂）可使丙酸氟替卡血药浓大幅度增加，导血清皮质醇度的明降低。上市的临床用显示，曾同时接丙酸氟卡松和利托韦治疗患者出现具临床意的药物相互用，导系统糖质激素效应包括Cushing's综合征及上腺功抑制。因此应避免将酸氟替卡松利托那合用。只有药物对者的预期收超过系糖皮质素副反应时才能考同时给予丙氟替卡和利托那韦在应激态或择期手阶段，考虑肾上腺能损害可能性，并择适量糖皮质素治疗（参【药物量】）。吸入型酸氟替卡松益处应可将口服皮激素减到最低需求。然而患者由服皮质激素疗改为入型丙酸氟卡松治时，在一段间内会在肾上储备损害的险。曾需要大剂量质激素急治疗的患也可能生危险这类患者在择方案应接受特别检查以认肾上腺功损害的度。在症（医疗和术）可会引起应激，应考肾上腺功能害的可性，并择合适的皮激素治。在选择方时，需床专家对肾腺功能损害程进行评估。在美国行的一项大模临床究（SMART研究）较了在常规疗基础，SEREVENT（施立稳即沙特罗，利迭的一种分）添治疗和安慰添加治疗之间安全性。该究数据示，接受SEREVENT的患者哮喘相关性亡例数著增加。研究数还显示，与使用慰剂相，用SEREVENT的非洲裔国患者中，呼吸系相关的严重件或死危险性更大目前尚知道，种情况是否由药物传学因素或他因素起，设计SMART研究的目的是用来明确并使用人性糖皮质素是否改变哮喘相死亡的险见【临床试】。一项药相互作用的究中观到，合并使全身给的酮康唑会加SEREVENT（有效分为沙特罗）的暴量。这能导致心电QTc间期延长当强效CYP3A4抑制剂（如酮唑）与SEREVENT联合治疗，应小心慎。（参见药物相作用】及【代动力】）尚无关本品对车和操机器影响的门研究但这两种药药理学未提示会有何影响娠药物级】中等安动物繁殖性研证明本药物对胎儿毒副作（致畸死胎，尚未进行妇对照研究但孕妇用药获益可胜于潜危害，因此用本类物之前须充分权衡对胎儿利弊。【孕妇哺乳期妇女药】人类妊与哺乳期间用沙美罗和丙酸氟卡松尚足够经验。在对动的生殖毒性究中，论单独用药联合用，全身性暴于过量强效肾上腺素受体动剂和皮质激素时均发现胎儿预期影（参见【药毒理】）。在使用两类药物的泛临床验中，未发上述现与治疗剂量相关作的证据沙美特罗昔酸盐与酸氟替卡松未显示在的遗传毒。在吸人疗剂量后，美特罗丙酸氟替卡的血浆度都很低，此在人中的浓很可能相应很低。在对哺乳期物的研中得到了证，乳汁检测到药物浓度很。沙美罗和丙酸氟卡松都以排泄到大乳汁中尚无关人乳的资料妊娠和乳期间，只在预期母亲的益处过任何胎儿或孩子可能危时才考用药。妊娠女用药应将丙酸氟卡松的量调整至可分控制喘症状最低有效剂。尚无有人类哺乳期药的资。沙美特罗丙酸氟卡松均可分到大鼠乳汁中只有当预期对母亲益处大于可对儿童成的危险时可考虑本品用哺乳期妇女【儿童药】参见【法用量】和注意事】。【老年药】参见【法用量】和注意事】。【药物互作用】患哮喘患者，除非不得已应避免使用择性及选择性阻滞剂与其它含β-肾上腺药物合用会生潜在累积作用。酮康唑SEREVENT（有效成分为沙美罗）合时，将会导血浆中美特罗的暴量明显增加Cmax的1.4倍，的15倍），可能引心电图QTc间延长(参见【注事项】【药代动力】。由于广的首过代谢用和肠肝中细胞色酶P4503A4的高系清除作用，通，吸入后丙氟替卡的血药浓度低。因，不太可能现具有床意义由丙酸氟替松引起药物相互作。一项对康志愿者进的药物互作用的临试验显，托那，一种高细胞色素酶P4503A4抑制剂）可使丙酸氟替卡血药浓大幅度增加，导血清皮质醇度的明降低。上市的临床用显示，曾同时接丙酸氟卡松和利托韦治疗患者出现具临床意的药物相互用，导系统糖质激素效应包括Cushing's综合征及上腺功抑制。因此应避免将酸氟替卡松利托那合用。只有药物对者的预期收超过系糖皮质素副反应时才能考同时给予丙氟替卡和利托那韦研究表，其它细胞素酶P4503A4的抑制对丙酸替卡系统暴量增加几乎影响（红霉）和轻影响（酮康），血皮质醇浓度明显降。然而，时服用P4503A4肝酶抑制（如，康唑时，应意有可能造成丙酸替卡松系统露的增。【药物量】临床资中无有关本过量的料，但两成过量的料如下：沙美特过量可能出β2-肾上腺能过度激的体征与状包括颤头痛、心动过、收缩压升和低血症。首选的毒药为脏选择性的β-阻滞剂此药对有支气管痉史的患应慎用。因激动剂份的过而必须停止本品治，则应考虑供适宜皮质激素替治疗。外，会发生血钾症应考虑钾治疗。急吸入丙氟替卡松超推荐剂时会导致暂性下垂，垂体肾腺功能抑制由于肾腺功能通常数日内复，无需紧处理。然而如长期持续用超过推剂量，则会致一定度的明显的上腺轴制。可需要监测肾腺储备丙酸氟替卡过量时仍可继续用量本品行治疗控制症状。参见【意事项】部）【药理用】药效学性作用机：本品含沙美特罗与酸氟替松，两者有同的作方式。沙美罗起控症状的用，而丙酸替卡松善肺功能并防病情化。本品能同时使受体激动剂吸入型皮质素治疗患者提供更便的方。两种药物各自作用制阐述如下沙美特：沙美特有一条能与体外点合的长侧链选择性效（12小时）肾上腺素体激动剂。推荐剂的传统的短β2-受体激动相比，美特罗的药理性可提供更效的针组胺诱导的气管收的保护作用并产生少持续12小时的更久的支气管张作用体外试表明沙美特可抑制肺部肥大细介质（J组胺、白三烯前列腺素D2）的释放，强有力的长抑制剂沙美特能抑制人体入过敏后的速发与发反应对后者的作在单剂入后能续30多个小时，至不再明显的支气扩张作。单剂沙美罗可减支气管高反性。这特性提示沙特罗还非支气管扩剂的活，但其全的临床意义不清楚这一机制不于皮质素的抗炎作。丙酸氟卡松：吸入推剂量的丙酸替卡松肺内产生有的糖皮激素抗炎作，因而轻哮喘症状及恶化而无使全身性皮质素的不反应。在长期入丙酸氟替松治疗间，即使使了儿童成人的最大荐剂量肾上腺质激素的每分泌量保持在正常围以内当由其它的入皮质素改换来后，尽管去及现间断使用口皮质激，肾上腺皮激素的日分泌仍逐渐改善这表明吸入丙酸氟卡松时上腺功能可复至正。在长期疗中，肾上储备也持正常，用激试验可检测到正的增值尽管如，必须牢记何由过治疗而遗留肾上腺备的受损可会持续当长时（参见【注事项】。【毒理究】临床前全资料沙美特昔萘酸盐与酸氟替松的安全性由动物性试验广泛价。只剂量超人类中使用推荐用时才会出现意义的性，并且都预期的效肾上腺体激动和糖皮质激的反应动物生实验中，糖质激素诱发畸变（裂，骨畸形）。然，并未实上述象与人使用荐剂量相关性。动研究表只有暴露于剂量的美特罗萘酸盐中会现胚胎性。对大鼠予沙美罗与丙酸氟卡松时出现糖质激素导致预期异：发生脐动位置改和枕骨位骨不完全机率增。在长期究中，沙美罗昔萘盐可导致大卵巢系和小鼠子宫良性平肌瘤。啮齿动对这些药物致肿瘤形成敏感。美特罗认为对人类具明显致癌危。沙美特与丙酸氟替松大剂合用时在心管方面一定的相互用。在鼠中，暂时性引起度心房肌炎和局灶冠状动炎，常规用后可缓。联合用时，狗心率增加量过单用沙美罗时。对人的研究，尚未现临床相应的严重血管副用。在动物，联合药并不改变他的种相关毒。【药代力学】在动物人体内均无据表明吸入途径同使用沙特罗与丙酸替卡松影响两分各自的药动力学因此从药代力学的度来说两种分可以开考虑由15个健康受试参加的项安慰剂对，交叉物相互作用究中，时使用SEREVENT(50mcg，一天次吸入)CYP3A4抑制剂酮唑mg一天一次服）治7天，致血浆沙美特罗的露量明增加Cmax的1.4倍，的15倍)。重复给药后，增加沙特罗蓄积量3名受试者出现电图QTc间期延长伴有窦心动过速的悸而退SEREVENT和酮康联合使用，余12名受者同时使用SEREVENT和酮康唑没有对心率血钾或QTc间期产生临床意的影响（见【注意事】及【物相互作用）。沙美特：沙美特在肺局部起用，因血浆水平并作为治指标。另外关于沙特罗的代动力学的料是有的，因为吸治疗剂后的药物血浓度很（约200pg/ml或更低，检测血浆的药物技术上的困。常规使沙美特罗后可在体环中监测到萘甲酸其稳态浓度到约100ng/ml这样的浓度毒性研时观察到的态水平低1000倍以上。长期（12个月以上常规用的气道阻塞患者中未见到有害用。丙酸氟卡松：分别从有吸入给药的药代力学数据的究中，含有静脉给后的药动力学据的研究中或者通比较这种研中的药动力学数据对现有每一种入装量的丙氟替卡的绝对生物用度进了评价。在健康人受试者中评价了同吸入装置丙酸氟卡松的绝对物利用，分别为丙酸氟替卡准纳器Accuhaler/Diskus)为7.8%，酸氟替卡松式吸入