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文档简介

阿昔洛韦中间体鸟嘌呤的制备化药1311四组鸟嘌呤概况生物学名词，别名：鸟粪素、鸟便嘌呤、2-氨基-6-羟基嘌呤、2-氨基次黄嘌呤简写：G。衍生物：丙氧鸟苷【9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤）；更昔洛韦】一、实验目的

二、实验原理

三、合成路线

1、掌握鸟嘌呤反应的化学原理。

2、学会正确选择鸟嘌呤的合成路线。

3、熟练掌握机械搅拌、加热回流、洗涤、干燥等操作。

利用2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐与其他物质（甲酰胺、甲酸钠、甲酸）在通大气压下进行的环合反应。甲酰胺法合成鸟嘌呤

实验原理：HCONH2

投料配比：主要原料：2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐、甲酰胺

仪器：电热套、500ml四口烧瓶、球型冷凝管、抽滤瓶、烘箱、搅拌装置

实验步骤：

在装有电动搅拌的500ml四口烧瓶中，投入10g2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐，100ml甲酰胺，然后装上回流冷凝管，开搅拌，加热至回流，回流保温三小时，冷却，加水300ml，搅拌，有料析出，抽滤，水洗，滤饼抽干，烘干得鸟嘌呤，5.6g(90%)。

甲酸钠法合成鸟嘌呤实验原理：主要原料：2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐，甲酸钠，97%甲酸仪器：烧杯、电热套、500ml四口烧瓶、球形冷凝管、抽滤瓶、烘箱、搅拌装置投料配比

实验步骤：在装有电动搅拌的500ml四口烧瓶中，投放10g2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐、6.8g（0.10mol)甲酸钠，50ml甲酸，然后装上回流冷凝管，开搅拌，加热至回流，温度约在105-110℃。回流保温12小时后，改蒸馏装置，蒸除甲酸并回收，冷却至50℃,加200ml水，冷却，抽滤，水洗，抽干，烘干，得粗品鸟嘌呤。优点：收率约为90%，产品质量好，色泽为白色缺点：设备投入大，安全性差，不适合工业化生产甲酸法合成鸟嘌呤实验原理：投料配比主要原料：2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐、氨水、88%甲酸仪器：带有搅拌器、球形冷凝管的回流反应装置实验步骤：N5-甲酰基-2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶的合成在四口烧瓶中按比例投入4.8g（0.1mol）88%甲酸，加入40ml水，用氨水调PH=8，投入10g（0.042mol）2,4,5—三氨基—6—羟基嘧啶硫酸盐，加热85~95℃,保温4小时，冷却、抽滤、水洗、干燥、称重。粗品鸟嘌呤的制备：

在四口烧瓶中按比例投入制得的N5-甲酰基—2,4,5—三氨基—6—羟基嘧啶、88%甲酸，加热到110℃，回流反应10小时，然后，常压蒸除甲酸至黏稠，冷却至50℃，加水200ml，抽干、水洗、抽干、烘干，得粗品鸟嘌呤。优点：操作简便，设备要求低，产品产率稳定；在反应过程中不产生无机盐，容易精制；原料用量少。缺点：此

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