药化习题-7章-答案

第七章抗瘤药一、单项选择题烷剂类抗肿瘤物的结构类型不包括E氮类B.乙亚胺类亚基脲类磺酯类硝咪唑类环酰胺的毒性小的原因是在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物烷化作用强，使用剂量小在体内的代谢速度很快在肿瘤组织中的代谢速度快抗瘤谱广阿素的主要临用途为BA.抗菌B.抗瘤C.抗菌D.抗病毒E.抗核抗瘤药物卡莫汀属于AA.亚基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物环酰胺体外没活,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是EA.4-羟基环磷酰胺B.酮基环磷酰胺C.羧磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷氮芥、丙烯醛、去甲氮芥15131513阿胞苷的化学构为CNHCOCH

NH

2N

N

NO

N

O

N

OHO

OA.

2

B.

2

O

O

HO

OHO

HO

OC.

OH

D.

OH

OH

2

OE.

下药物中哪药物为天然的抗肿瘤药物CA.紫杉特尔B.立替康C.多柔比星D.春瑞滨E.米托蒽醌OO

化学结构如下的物的名称为CA.喜碱B.氨喋呤C.米托蒽醌D.长春瑞滨E.阿糖胞苷下哪个药物不抗代谢药物DA.盐阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巯嘌呤7-10下哪个药物是通过诱导和促使微蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A.盐多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.长春瑞滨二、配比选择题[7-11~7-15]A．伊立替康卡莫司汀C．环磷酰胺d.塞替哌E.鬼噻吩甙7-11为撑亚胺类烷化剂D7-12为DNA拓异构酶Ⅰ抑制剂A7-13为硝基脲类烷化剂B7-14为芥类烷化剂C7-15为NA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂E[7-16~7-20]7-16含一个结晶水时为白色结晶，失结晶水即液化7-17是疗膀胱癌的首选药物D7-18有重的肾毒性

E7-19用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗7-20是腺嘧啶合成酶的抑制剂[7-21~7-25]

CA．结构中含有1，4-苯二酚B.构中含有吲哚环C.结中含有亚硝基D.结构中含有喋啶环E.结中含有磺酸酯基7-21甲喋呤D7-22硫长春碱B7-23米蒽醌A7-24卡司汀C7-25白安三、比较选择题[7-26~7-30]

EA盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C．者均是

D．两者均不是7-26通抑制多酶及少量掺入DNA发挥抗肿瘤作用

A7-27为氢叶酸还原酶抑制剂，大量使会引起中毒，可用亚叶酸钙解救B7-28主用于治疗急性白血病

A7-29抗谱广，是治疗实体肿瘤的首选

D7-30体代谢迅速被脱氨失活，需静脉续滴注给药A[7-31~7-35]A喜树碱B.长春C．者均是

D．两者均不是7-31能使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚D7-32能微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管7-33为DNA拓异构酶Ⅰ抑制剂A7-34为然的抗肿瘤生物碱C7-35结中含有吲哚环B四、多项选择题7-36以哪些性质与环磷酰胺相符ACD．结构中含有双-氯乙基氨基．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解．水溶液不稳定，遇热更易水解．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化．易通过血脑屏障进入脑脊液中7-37以哪些性质与顺铂相符ABDE

B化学名为（）-二二氯铂室温条件下对光和空气稳定为白色结晶性粉末水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-38直作用于抗肿瘤药物有ABCA.环磷酰胺．卡铂C．卡莫司汀．盐酸阿糖胞苷E．氟尿嘧啶7-39下药物中，哪些药物为前体药物BCDA紫杉醇C．磷酰胺E．甲氨喋呤

B．莫氟D异环磷酰胺227-40化结构如下的药物具有哪些性质ABCO

OH

OHN

NH

N

N

NH

OH

OHNN

N．为橙黄色结晶性粉末．为氢叶酸还原酶抑制剂．大剂量时引起中毒可用亚叶酸钙解救．为烷化剂类抗肿瘤药物．体外没有活性，进入体内后经代谢而活化7-41环酰胺体外没有活,在体内代活化肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有BCEA．4-羟基环磷酰胺B．烯醛C．去甲氮芥．醛基磷酰胺E.磷氮芥7-42巯呤具有以下哪些性质．为二氢叶酸还原酶抑制剂．临床可用于治疗急性白血病．为前体药物．为抗代谢抗肿瘤药．为烷化剂抗肿瘤药7-43下药物中哪些是半合成的抗肿瘤物ABCA拓扑替康C．春瑞滨E．米托蒽醌

B紫杉特尔D．柔星7-44下药物中，属于抗代谢抗肿瘤药的有7-45下哪些说法是正确的．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物五、问答题7-45试作用机理解释脂肪氮芥和芳香芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。答：脂肪氮芥的氮原子碱性强，易进攻原子生成高度活泼的亚胺离子，形成亲电性强的乙撑亚胺离子与亲核中心起烷化作用烷化历程是双分子亲核取代反应肪芥属强烷化剂，活性强，抗瘤谱广，但选择性差，毒性较大。而芳香氮芥由于芳环的引入，使氮原子上的孤电子对和苯环产生共轭弱了氮原子的碱性作用机制是失去氯原子形成碳正离子，再与亲核中心作用，是单分子亲核取代反应。故其烷基化能力降低，导致抗瘤活性减弱和毒性下降。7-46为么环磷酰胺的毒性比其它氮芥抗肿瘤药物的毒性小？答环酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物于原子上连有吸电子的磷酰基低了氮原子的亲核性因在体外肿瘤细胞无效入体内后由正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同致谢产物同正常组织中的代谢产物是无毒的一酮环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β一消除逆Michael加反应)生丙烯醛和磷酰氮芥者经非酶水解生成去甲氮芥三个代谢产物都是较强的烷化剂此磷酰胺对正常组织的影响较小毒比其他氮芥类药物小。7-47抗谢抗肿瘤药物是如何设计出来？试举一例药物说明。答：抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相似，多是将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用生物电子等排原理，以或CH3代H，S或代O、NH2或SH代OH。7-48试明顺铂的注射剂中加入氯化钠作用。答：顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。其水溶液不稳定能逐渐水解和转化为反生水合物进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，而低聚物在0.9％氯化溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠，临床上不会导致中毒危险。7-49氮类抗肿瘤药物是如何发展而来？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。答：氮芥类抗肿瘤药物的发现于芥子气子是第