化疗药物概述

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化疗药物总述临床药学科2Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

目录抗肿瘤药物分类1抗肿瘤药物作用机制2抗肿瘤药物耐药机制33Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗肿瘤药物分类烷化剂抗代谢药抗生素植物药激素及内分泌药物4Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗肿瘤药物分类直接细胞毒类：传统上的化疗药物，主要通过影响肿瘤细胞的核酸与蛋白质结构和功能，直接抑制肿瘤细胞增殖或（和）诱导肿瘤细胞凋亡。如抗代谢药与抗微管蛋白药。非直接细胞毒类：具有新作用机制的药物，主要以肿瘤分子病理过程的关键调控分子等靶点的药物。如调节体内激素平衡的药物和分子靶向药物。5Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗肿瘤药物分类周期性特异性药物：甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等抗代谢药对S期细胞的作用显著，为S期特异性药物。长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素类作用于微管蛋白的药物主要有阻止细胞有丝分裂的作用，为M期细胞周期特异性药物。紫杉醇，它能将细胞特异性地组滞于G2期和M期6Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗肿瘤药物分类周期非特异性药物：此类药物对增殖细胞群的各期，以及G0期细胞都有杀伤作用，主要包括：1.烷化剂：如氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝脲类、甲酰溶肉瘤素。2.抗生素：更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、平阳霉素、光辉霉素等。其他：如顺铂、强的松等。7Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

肿瘤细胞周期合成前期：（G1期）：指细胞分裂终了到开始合成DNA之间的这段时期，约占细胞周期的1/2DNA合成期（S期）：主要合成DNA，同时也合成RNA和蛋白质，约占细胞周期的1/4有丝分裂前期（G2期）：亦叫合成后休期，为DNA合成结束后的一段间期，此期内RNA和蛋白质继续合成，约占细胞周期的1/58Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

肿瘤细胞周期分裂期（M期）：约占细胞周期的1/20，分为前、中、后、末四个时相，该期内RNA合成停止。蛋白质合成减少，细胞含有二倍的DNA，分裂成二个G1期子细胞。每个子细胞可立即进入下一细胞周期，或进入非增殖状态，即G0期。非增殖细胞群（G0期）：处于该期的细胞虽不进行分裂，但对抗恶性肿瘤药物不敏感，一旦增殖周期中对药物敏地细胞被杀死后，G0期细胞即可进入细胞周期补充，它们是肿瘤复发的根源，一些生成缓慢的肿瘤，有许多细胞长期停留于G0期。9Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗肿瘤药物作用靶点10Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

细胞毒类药物作用机制干扰核酸生物合成的药物抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁等。抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如氟尿嘧啶。抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。核苷酸还原酶抑制剂：如羟基脲。DNA多聚酶抑制剂：如阿糖胞苷。11Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

细胞毒类药物作用机制破坏DNA结构和功能的药物：烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。嵌入DNA中干扰转录DNA的药物：如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。影响蛋白质合成的药物：如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。12Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

非细胞毒类药物作用机制影响体内激素平衡的药物：如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。以影响细胞信号转导分子为靶点药物：蛋白酪氨酸激酶抑制剂(伊马替尼、吉非替尼)、法尼基转移酶抑制剂、促分裂原活化蛋白激酶信号转导抑制剂和细胞周期调控剂。单克隆抗体：针对某些与增殖相关的细胞信号转导受体新血管生成抑制剂：破坏或抑制新血管的生成、有效地阻止肿瘤的生长和转移13Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

非细胞毒类药物作用机制抗转移药：减少癌细胞脱落、黏附和基底膜降解以端粒酶为靶点的抑制剂分化诱导剂：促进恶性肿瘤细胞向成熟分化，如维甲酸类药物。14Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗肿瘤药物的耐药机制肿瘤细胞对抗肿瘤药物产生耐药是化疗失败的重要原因。天然耐药：某些肿瘤细胞对一些抗肿瘤药物存在初始不敏感现象，如处于G0期的肿瘤细胞对大多数抗肿瘤药物不敏感。获得性耐药：肿瘤细胞对原来敏感的药物，治疗一段时间后产生不敏感现象。如多药耐药性（MDR）15Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗肿瘤药物的耐药机制多药耐药性（MDR）共同特点：药物进入细胞是被动扩散产生一般针对于亲脂性药物药物在耐药细胞中积聚比敏感细胞少，细胞类药物浓度不足以产生细胞毒作用耐药细胞膜上多出现一种称为P-糖蛋白的跨膜蛋白。16Copyright©2012AndyGuo.Allrightsreserv