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19)中华人民共和国国家知识产权局汐(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102229537A(43)申请公布日2011.11.02(21)申请号CN201110116781.7(22)申请日2011.05.06(71)申请人西南大学地址400715重庆市北碚区天生路2号(72)发明人李逐波;陈立;刘衍季;刘天亮;赖翔宇;刘晓华;向春艳;童南南(74)专利代理机构北京同恒源知识产权代理有限公司代理人赵荣之(51)Int.CIC07C217/10;C07C213/02;C07C59/265;C07C51/41;权利要求说明书说明书幅图(54)发明名称枸橼酸苯海拉明的合成方法(57)摘要本发明涉及“一锅法”合成枸橼酸苯海拉明的方法,将双苯甲醇-B-氯乙基醚与二甲胺反应生成盐酸苯海拉明,加NaOH处理使苯海拉明游离出来,再在同一反应器中直接加入枸橼酸进行酸碱反应制得枸橼酸苯海拉明,该方法不需分离
纯化中间体,可以简化操作步骤,提高产物收率,缩短生产周期,降低生产成本;起始原料双苯甲醇-B-氯乙基醚可通过商业渠道获得或自行制备,本发明将二苯甲醇和2-氯乙醇在浓硫酸存在下反应制得双苯甲醇-B-氯乙基醚,不使用毒性有机溶剂,不仅简化了后续的提纯步骤,而且提高了人员操作和产品的安全性;将上述双苯甲醇-B-氯乙基醚的合成方法和枸橼酸苯海拉明的合成方法联用,在简化操作步骤、提高产物收率、降低生产成本方面更是具有显著效果。法律状态法律状态公告日法律状态信息法律状态实质审查的生效实质审查的生效实质审查的生效实质审查的生效实质审查的生效实质审查的生效2011-11-022011-11-022011-12-142011-12-142013-09-252013-09-252019-04-19公开公开授权授权专利权的终止公开公开授权授权专利权的终止权利要求说明书枸橼酸苯海拉明的合成方法的权利要求说明
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