制药工艺学期末复习题目及答案

PAGEPAGE8制药工艺学复习题习题一（名词解释部分）1.药物：

指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。

2.制药工艺学：

是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。3.药物工艺路线

:具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。4.类型反应法

:是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此种方法进行设计。5.追溯求源法

:从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导，进行寻源的方法称为追溯求源法。6.模拟类推法:对于化学结构复杂、合成路线设计困难的药物可以类似化合物的合成方法进行合成路线设计。如杜鹃素可以模拟二氢黄酮的合成途径进行工艺路线设计。7.平行反应

:又称为竞争性反应，反应物同时进行几种不同的反应；在生产上将所需要的反应称为主反应，其余为副反应。例如甲苯的硝化反应可以得到邻位和对位两种产物。8.可逆反应

:可逆反应为一种常见的复杂反应，方向相反的反应同时进行，对于正反方向的反应质量作用定律都适用；例如乙酸和乙醇的酯化反应。9.“清污”分流：清污分流，是将高污染水和未污染或低污染水分开，分质处理，减少外排污染物量，降低水处理成本。10.生化需氧量（BOD）是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量。常用BOD5,即5日生化需氧量，表示在20℃下培养5日，1L水中溶解氧的减少量。11.化学需氧量（COD）是指在一定条件下用强氧化剂（K2Cr2O7

KMnO4)使污染物氧化所消耗的氧量12.选择性

即各种主、副产物中，主产物所占的比率或百分数，可用符号φ表示。13.转化率

对于某一组分A来说，生成产物所消耗掉的物料量与投入反应物料量之比简称为该组分的转化率，一般以百分率表示。14.中试放大（Scaleup）

就是把实验室小试研究确定的工艺路线与条件，在中试车间进行的实验研究。15.放大效应(scaleupeffect)

这种因过程规模变大而造成原有指标不能重复的现象称为放大效应。16.绿色生产工艺指在产品加工过程中尽量节约能源、减少污染。17.生产工艺规程：基于生产工艺过程的各项内容归纳写成的一个或一套文件，包括起始原料和包装材料的数量，以及工艺、加工说明、注意事项、生产过程控制。习题二（简答题部分）

1、制药工艺的研究步骤有哪些？各步骤研究的主要内容是什么？答：制药工艺的研究可分为小试、中试及工业化生产三个步骤，分别在实验室、中试车间和生产车间进行。⑴小试研究：研究工艺路线设计、反应规律，工艺参数，原料、质量控制标准，并核算成本；⑵中试研究：放大技术及其影响因素、工业化生产工艺研究与优化；⑶工业化生产工艺研究：制定或修订工艺规程、工艺验证，产品的安全生产及有效验证，并在生产过程中不断完善和改进工艺，提高企业效益和市场竞争力。2、理想的药物工艺路线应满足哪些条件？答：化学合成途径简洁，化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；要简短；所需的原辅材料品种少且易得，所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；中间体容易提纯，质量符合要求，中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；连续操作；3、什么是药物合成路线？并简述其工艺路线的评价标准。答：药物工艺路线是具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。理想的药物工艺路线应该是：1）化学合成途径简易；2）需要的原辅材料少而易得，量足；3）中间体易纯化，质量可控，可连续操作；4）可在易于控制的条件下制备，安全无毒；5）设备要求不苛刻；6）三废少，易于治理；7）操作简便，经分离易于达到药用标准；8）收率最佳，成本最低，经济效益最好。4、药物化学合成工艺研究的主要内容有哪些？答：有机反应很少是按照理论值定量完成，这主要由于有机化学反应的复杂性，往往会发生可逆反应、平行竞争或串联的副反应等，合适的配量比，在一定的条件下也就是最恰当的反应物的组成，配料比的关系，也就是无聊的浓度关系，寻找最合适的配料比目的：提高收率、降低成本、减少后处理的负担；配料比主要根据反应过程的类型来考虑：1)可逆反应

可采取增加反应物之一点浓度（即增加其配料比），或从反应系统中不断除去生成物之一的办法，以提高反应速度和增加产物的收率。2)当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则增加其配料比。最适合的配料比应是收率较高，同时单耗较低的某一范围内。3)若反应中，有一反应物不稳定，则可增加其用量，以保证有足够的量能参与主反应。例如催眠药苯巴比妥生产中最后一步反应由苯基乙基丙二酸二乙酯与脲缩合，该缩合反应在碱性条件下进行，脲在碱性条件下加热易分解，所以要用过量的脲。4）当参与主、副反应的反应物不尽相同时，应利用这一差异，增加某一反应当用量，以增加主反应当竞争力。5)为防止连续反应（副反应）的发生，有些反应当配料比宜小于理论量，使反应进行到一定程度，停下来。如乙苯是在三氯化铝催化下，将乙烯通入苯中制得。所得乙苯由于引入乙基的供电性能，使苯环更为活泼，极易继续引入第二个乙基。5、如何选择重结晶溶剂？答：应用重结晶法精制最终产物时，一方面要除去由原辅材料和副反应带来的杂质，另一方面要注意重结晶过程对精制品结晶大小、晶型和溶剂化等的影响。选择重结晶溶剂规律：相似相溶；溶质极性很大用很大极性的溶剂溶解；反之，用非极性溶剂溶解，在实际生产过程中，用混合溶剂作为重结晶溶剂6、简述中试生产的任务。答：中试放大（中间试验）是对已确定的工艺路线的实践审查。不仅要考查产品质量，经济效益，而且要考察工人劳动强度。中试放大阶段对车间布置、车间面积、安全生产、设备投资、生产成本等也必须进行审慎的分析比较，最后审定工艺操作方法、工序的划分和安排等。中试放大的研究内容有：（1）生产工艺路线的复审（2）设备材质与型式的选择（3）搅拌器型式与搅拌速度的考查（4）反应条件的进一步研究（5）工艺流程与操作方法的确定（6）原辅材料和中间体的质量监控（7）安全生产与“三废”防治措施的研究（8）消耗定额、原料成本、操作工时与生产周期的计算7、废水的处理技术有很多，按照作用原理分，都有哪些？答：1)物理方法利用物理作用将废水中呈悬浮状态的污染物分离出来，在分离过程中不改变化学性质，如沉降、气浮、过滤、蒸发、浓缩等；2）化学方法利用化学反应原理来处理废水中各种形态的污染物分离出来，如中和、凝聚、氧化和还原。3）物理化学方法

综合利用物力和化学的作用除去废水中污染物，如吸附法、离子交换和膜分离技术等。4）生物方法

利用微生物的代谢作用，使废水中呈溶解和胶体状态的有机污染物转化为稳定，无害的物质，如H20,CO2等8、简述三废防治的措施有哪些？答：一、生产工艺绿色化；例如研究少污染或无污染的生产工艺，采用新技术（立体定向合成，固相酶技术、相转移催化反应等）等。二、循环使用与无害化工艺；例如合成过程中母液可以循环套用。三、资源回收综合利用；包括原料资源综合利用、水资源综合利用、二次资源的综合利用和废物的综合利用；四、加强设备管理；解决化工设备跑、冒、滴、漏严重的问题。习题三（单项选择题部分）单项选择题（下列各题有A、B、C、D四个备选答案，请选择一个最佳答案）1．工业上最适合的反应类型是（b）A.尖顶型B.平顶型C.汇聚型D.直线型2．最理想的工艺路线是（c）A.直线型B.交叉型C.汇聚型D.对称型3．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在（a）A.前头B.中间C.后边D.都可4．从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在（c）A.前头B.中间C.后边D.都可5．在考虑合理安排工序次序时，通常把价格较贵的原料放在何处使用。（d）A.前头B.中间C.后边D.最后6．在工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是（a）A.平顶型B.尖顶型C.直线型D.汇聚型7．工艺的后处理过程一般属于的过程是（b）A.化学B.物理C.物理化学D.生物8.在溶剂的作用描述中，不正确的是（b）A.使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会、有利于传热和散热。B.溶剂必须是易挥发的C.溶剂必须是惰性的，不能与反应物或生成物反应D.溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等9.在重结晶溶剂的选择原则中，不正确的是（a）A.溶解度必须很大B.溶剂必须是惰性的C.溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点D.溶剂必须容易和重结晶物质分离10.在重结晶溶剂的选择原则中，不正确的是（a）A.溶剂必须是活泼的B.溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点C.杂质的溶解度或是很大或是很小D.溶剂必须容易和重结晶物质分离11.在重结晶溶剂的选择原则中，正确的是（d）A.杂质的溶解度必须很大B.杂质的溶解度必须很小C.被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当平稳D.被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当陡12.属于质子性溶剂的是（a）A.乙酸B.乙醚C.DMFD.二氧六环8.属于非质子性溶剂的是（b）A.乙醇B.乙醚C.乙酸D.水13．溶剂对化学反应的影响，叙述不正确的是（b）A.溶剂对离子型反应影响较大。B.溶剂对自由基反应影响较大C.影响化学反应的方向。D.影响化学反应的速度14.判断反应终点的依据不包括（d）A.原料点是否消失，B.原料点是否不再变化C.除了产物和原料外是否有新的杂质斑点生成，D.是否有新斑点生成15.单因素平行试验优选法，不包括（d）A.平分法B.黄金分割法C.分数法D.正交试验法16.中试研究中的过渡试验不包括的是（d）A.原辅材料规格的过渡试验B.反应条件的极限试验C.设备材质和腐蚀试验D.后处理的方法试验17.假设四个工序的收率分别Y1、Y2、Y3、Y4，则车间的总收率为（b）A.Y1+Y2+Y3+Y4B.Y1Y2Y3Y4C.（Y1+Y2）（Y3+Y4）D.Y1Y2+Y3Y418.单程转化率和总转化率的关系是（c）A.单程转化率=总转化率B.单程转化率>总转化率C.单程转化率<总转化率D.不确定19.关于中试放大的规模，下列叙述正确的是（a）A.比小型试验规模放大50～100倍B.比小型试验规模放大500～1000倍C.比小型试验规模放大10~50倍D.比小型试验规模放大100~500倍20.下列哪种材质适合储存浓硫酸（b）A.玻璃钢B.铁质C.铝质D.都可以21.适合碱性介质反应的反应釜是（c）A.搪瓷玻璃B.铸铁C.不锈钢D.都可以22.针对制药厂排出的“三废”，下列说法正确的是（a）A.化学好氧量高B.生化耗氧量高C.化学好氧量和生化耗氧量都高D.化学好氧量和生化耗氧量都不高23.关于药厂“三废”的论述，正确的是（b）A.综合治理“三废”很容易B.“三废”也是一种“资源”，可回收利用C.仅用物理方法就可彻底治理“三废”D.生物法可以去除废水中的所有污染物24.氢化可的松半合成工艺中最大的副产物是（b）