抗生素作用机制汇总

抗结核药和常用抗生素的作用机制总结抗生素作用机制来源分类利福平Rifampicin(RFp)选择性抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶，阻碍mRNA的合成，但对动物细胞的RNA聚合酶则无影响。利福霉素B得到的一种半合成抗生素利福霉素类异烟肼Isonicotinylhydrazide异烟肼是前体药，被分支杆菌的过氧化氢----过氧化酶激活，成为活性型异烟肼。活性型异烟肼通过共价键与细胞的0-酮脂酰载体蛋白合成酶形成复合体，抑制细菌分支杆菌酸的合成。分支杆菌酸为分支杆菌细胞壁的重要组成部分。只存在于分枝杆菌中，故异烟肼对结核杆菌具高度选择性，而对其他细菌无作用。由异烟酸与水合肼缩合而得乙胺丁醇Ethambutol其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分技杆菌体内干扰RNA的合成从而抑制细菌的繁殖，本品只对生长繁殖期的分技杆菌有效。一种化学合成的白色、溶解于水，而且耐热的晶体链霉素streptomycin一种氨基糖苷类药，经主动转运通过细菌细胞膜，与细菌核糖体30s亚单位的特殊受体蛋白结合，干扰信息核糖核酸与30s亚单位间起始复合物的形成，抑制蛋白合成。使DNA发生错读，导致无功能蛋白质的合成，使多聚核糖体分裂而失去合成蛋白质的功能，使大量氨基糖苷进入菌体，细菌细胞膜断裂，细胞死亡。链霉菌氨基葡萄糖型抗生素吡嗪酰胺Pyrazinamide(Aldinamide,PZA)吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，可通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢酶作用，妨碍结核菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成细菌死亡。氯霉素chloramphenicol,chloromycetin氯霉素通过可以地与核糖体50s亚基结合，阻断转肽酰酶的作用，干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50s亚基结合，从而使新肽链的形成受阻，抑制蛋白质合成。也可与人体线粒体70s结合，因而也可抑制人体线粒体蛋白质的合成，对人体产生毒委内瑞拉丝菌氯霉素类

性。红霉素Streptomyceserythreus主要与核糖体蛋白体的50s亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制蛋白的合成，系抑制剂。红霉素链霉菌大环内酯类氨苄青霉素Benzylpenicillin/Penicillin青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。其对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。青霉菌硫酸卡那霉素KanamycinSulfate本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分父叉耐药。卡那链霉菌氨基糖貳类广谱抗生素壮观霉素(Trobicin)与链霉素不同，它不会发生mRNA的误读，但能与细菌的30S核蛋白体结合而阻碍蛋白质的生物合成。在壮观霉素的抗药性菌株，其30S核蛋白体中被称为“S5的蛋白质可看到有变异链霉菌氨基糖苷类四环素TetracyclineTablets其作用机制是与核蛋白体的30S亚单位结合，从而阻止氨酰基-tRNA同核糖核蛋白体结合放线菌金色链丛菌四环素碱潮霉素Bhygromycin潮霉素B与大多数氨基糖苷类抗生素样，通过抑制蛋白质的合成来阻止微生物生长。它可以稳定核糖体大亚基上的tRNA结合位点，导致空载tRNA不能脱离核糖体，抑制了翻译的继续进行，潮霉素的抑制作用对于原核细胞与真核细胞的核糖体都是有效的。吸水链霉菌氨基糖苷类

庆大霉素Gentamycin庆大霉素能与细菌核糖体30s亚基结合，阻断细菌蛋白质合成。庆大霉素是为数不多的热稳定性的抗生素，因而广泛应用于培养基配置小单抱菌氨基糖甙类诺氟沙星Norfloxacin诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡氟喹诺酮类加替沙星Gatifloxacin本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物氟喹诺酮类莫西沙星Moxifloxacin抗菌机制为干扰ii、w拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高第四代喹诺酮类氧氟沙星OfloxacinforInjection,简写OFLO氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡氟喹诺酮类卷曲霉素Capreomycin(CPR)该品为多肽复合物，对结核分枝杆菌有抑制作用，其机制尚不明确，可能与抑制细菌蛋白合成有关达托霉素Daptomycin达托霉素的作用机制与其他抗生素不同，它通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运，从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成，改变细胞质膜的性质；另外，它还能通过破坏细菌的细胞膜，使其内容物外泄而达到杀菌的目的，因此细菌对达托霉素产生耐药性