二十五呼吸系统药

咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状病死率在城市占第三位，农村为首位药物包括两方面：

1、对因：抗菌药、抗真菌、抗病毒、抗TB、抗寄生虫、抗肿瘤药等

2、对症：消除或缓解呼吸道症状。平喘、镇咳、祛痰平喘药AntiasthmaticDrugs哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20per有家族史。严重频繁的哮喘发作，病人体力减弱，丧失劳动能力，并发肺气肿和肺心病。

主要由免疫或非免疫刺激所致，是一种继发于抗原过敏的慢性气道炎症。表现：发作性、持续性喘息反复喘息胸闷、咳嗽如冷空气、烟尘、强烈异味病理表现

炎症细胞浸润粘膜下组织水肿，血管通透性增加，腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱落，气道反应性亢进等。常用药：支气管扩张药肾上腺素受体激动药茶碱类

M胆碱受体阻断药抗过敏平喘药肥大细胞膜稳定药抗炎平喘药肾上腺皮质激素一、非选择性β受体兴奋药

受体特点应用不良反应肾上腺素

α快急性、过敏性心悸+Bp↑β1β2强（皮下）异丙肾β1β2

强急性心悸（+++）上腺素（雾化吸入）偶致猝死＃耐受性麻黄碱α慢、弱预防、轻症中枢兴奋

β1β2

持久慢性（PO）心悸（±）此类药长期使用有耐受分类：

非选择性β受体激动药：AdrIso麻黄碱选择性β2受体激动药药物

起效min维持h

沙丁胺醇（Salbutamol舒喘灵）气雾53~4口服304~6

克伦特罗（氨哮素）气雾5~102~4与沙丁胺醇相比1、作用强100倍2、不良反应少口服10~204~6附注口服用于预防，气雾吸入用于急性发作二、选择性β2受体激动剂

——急性发作首选药沙丁胺醇（舒喘灵）（一）作用：选择性兴奋β2受体，对β1的作用弱

特点：①强大（选择指数为250）②心血管不良反应少

（二）应用：

气雾剂、注射剂——急性发作（首选）持续状态口服——预防、轻症长效制剂、缓释片、控释片——夜间发作机制：激动气道内不同C的β2受体—cAMP↑——气管扩张、解痉、气道清除功能↑肺泡表面活性物质↑

（三）不良反应：治疗量：少大量：心悸（为Iso的1/10）手指震颤（早期）长期用有耐受、气道反应性增高使哮喘加重

→宜小剂量、气雾吸入、短期应用

（“一呼二吸三屏气”）高血压、心功能不全、甲亢慎用

三、茶碱类——氨茶碱一、作用：1、抑制磷酸二酯酶，使cAMP↑2、促进内源性AD和NE的释放3、使细胞内[Ca2+]↓4、阻断腺苷受体，解除支气管痉挛

（一）扩张支气管（二）抗炎作用（三）免疫调节作用（四）其它：强心利尿、松弛胆道平滑肌用途：1、支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎片剂：慢性、预防（现多用控释、缓释片如葆乐辉、舒弗美）静脉：急性、重症；持续状态（与拟肾上腺素药合用）

2、强心利尿：可用于心源性哮喘、心衰二、不良反应：（一）局部刺激：po——胃肠道反应

iv或ivdrop——静脉炎（二）中枢兴奋——可致失眠（三）氨茶碱中毒——速度过快、过浓时心脏兴奋，心悸、心律失常、血压剧降，严重可致猝死

→使用安全剂量、稀释后缓慢注射四、其它：M受体阻断药——异丙阿托品对支气管选择性较高，其它则不明显用于防治支气管哮喘及哮喘型慢支

（尤其适用于年龄较大、合并心血管疾病、对激素疗效差、不能用β2受体激动药者）抗胆碱药：异丙阿托品特点：①属季铵盐，口服无效②气雾给药③对支气管有较高选择性，对心血管影响小④对痰液分泌与粘稠度影响小抗过敏平喘药——色甘酸钠（过敏递质阻释剂）起效慢，用药后数日至数周才显效主要用于预防（如变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘）应在接触哮喘诱因前7～10日用药。对粉未刺激引起的呛咳、胸闷等可同时吸入异丙肾上腺素预防

抗炎平喘药：肾上腺皮质激素类药——倍氯米松局部抗炎作用强大、可靠，目前哮喘治疗最有效的抗炎药局部用药几无全身不良反应用于哮喘发作间歇期及慢性哮喘（首选）

重症者不能控制时需全身给药（如地塞米松）注意：长期吸入发生口腔霉菌感染

——喷药后及时漱口抗炎平喘药糖皮质激素类药物具有强大的抗炎抗免疫作用，全身用药副作用多且重。局部应用：吸入式给药目前作为抗哮喘的第一线药。重症者不能控制时需全身给药。其它吸入用激素：布地奈德budesonide同倍氯米松，生物利用度约11%，也可用于过敏性鼻炎。曲安奈德

triamcinoloneacetonide丙酸氟替卡松

fluticasonepropionate氟尼缩松flunisolide

第二节镇咳药(antitussives)咳嗽为

机体保护性反射，有助于排出痰液和异物；但剧烈而频繁的咳嗽，会影响休息和生活，给病人带来痛苦；咳嗽原因：刺激感受器（气体、感染），缓激肽，支气管痉挛，鼻充血，食管返流等；咳嗽反射：呼吸道感受器，延脑咳嗽中枢和呼吸肌；镇咳药：抑制咳嗽反射任何一个环节，均可镇咳；分为中枢性和外周性镇咳药。

镇咳药按作用部位分：中枢性镇咳药外周性镇咳药成瘾性（可待因）非成瘾性（维静宁）（二）不良反应与成瘾性：成瘾性、呼吸抑制（较吗啡轻，镇咳剂量无）多痰者禁用（一）作用与用途：

1、镇咳—约为吗啡的1/4——用于剧烈干咳

2、镇痛——约为吗啡的1/10——用于胸膜炎干咳伴胸痛一、可待因维静宁（喷托维林、咳必清）（一）作用与用途：

1、抑制咳嗽中枢（中枢性）

2、阿托品样与局部麻醉作用（外周性）——用于干咳、小儿百日咳治疗

（二）不良反应：少偶有胃肠反应、NS症状，多痰者禁用、青光眼慎用第三节祛痰药（expectorants）指帮助痰液排出的药物。药物祛痰机制：增加呼吸道分泌，使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出，或通过加速呼吸道粘膜纤毛运动改善痰液转运，有利于将呼吸道积痰排出。药物减少对呼吸道粘膜刺激，减少咳嗽和缓解呼吸困难，也有助于控制继发感染。分为：恶心性祛痰和粘痰溶解药。按作用方式分恶心性祛痰药（氯化铵）粘痰溶解药（痰易净、溴己新）刺激性袪痰药一、氯化铵（一）作用与用途：

1、祛痰——

口服→恶心反谢→呼吸道腺体分泌↑→痰变稀用于急、慢性呼吸道炎痰多而粘稠不易咳出者2、酸化体液——偏酸性用于酸化尿液，加速碱性药物排泄

纠正代谢性酸中毒（二）不良反应：胃肠道反应，过量易致酸中毒、血氨↑酸中毒者忌用、溃疡病忌用溴己新（必嗽平）乙酰半胱氨酸（痰易净）

机理分泌低粘性粘蛋白破坏粘蛋白促进纤毛运动溶解粘痰应用粘痰难咯出者痰多粘稠难咯出者不良反应胃部不适刺激性→哮喘禁用及注意气管滴入注意人工排痰不宜与青霉素、四环素、头孢菌素合用、

祛痰药Expectorants使呼吸道分泌↑→痰液粘稠度↓，易于排出。乙酰半胱氨酸：使粘痰中的-S-S-断裂，粘度下降，易于排出。给药方法：雾化吸入，危急时可气管内滴入（注意吸痰）。对呼吸道有刺激性。氯化氨（NH4Cl）：常用于复方。弱酸性，局部刺激胃粘膜→肺-食道反射→呼吸道分泌↑→痰的粘性↓，排出。1、喘息的根本治疗是

A.松弛支气管平滑肌B.抑制气道炎症及炎症介质

C.收缩支气管粘膜血管D.增强呼吸肌收缩力2、伴有心衰的支气管哮喘发作应首选

A.麻黄碱B.沙丁胺醇C.氨茶碱D.异丙肾上腺素3、对B1、B2受体无选择性的B肾上腺素受体激动药是

A.沙丁胺醇B.异丙肾上腺素

C.普萘洛尔D.多巴酚丁胺A.B.C.D.哮喘发病机理外因型（吸入型，Ⅰ型变态反应）：