2022年行业分析抗生素新制剂（下）

抗生素新制剂（下）3输液剂

3.1盐酸莫昔沙星输液

2022年7月，欧洲批准德国拜耳保健公司的盐酸莫昔沙星输液（商品名：AveloxIV）治疗简单性皮肤和皮肤软组织感染。本品以使用便利、无胶乳的250ml松软塑袋包装，含莫昔沙星400mg和0.80%氯化钠的无菌、无防腐剂水溶液，pH值为4.1~4.6。

严峻的简单性皮肤和皮肤软组织感染会造成死亡，本品的批准给患者带来了福音。治疗这些感染通常联合使用抗生素，且需每日多次给药，因本品可一日1次单一用药治疗，为患者供应了便利、有效的治疗方法。

本品的批准是基于国际临床讨论的结果，其显示患者使用本品后的临床总有效率达80%以上。

3.1头孢曲松输液（新包装）

百特保健公司的头孢曲松输液（新包装），用于各种急性感染。单剂塑袋内装冻干药粉、易预混合成1g/50ml和2g/50ml的溶液。本品便利医护人员对患者治疗，削减人工配药时可能引起的差错。

本品采纳了百特公司的Galaxy专利生产工艺：治疗药的混合、药液三次过滤，在无菌环境中填充入松软的塑袋内，成品为冻干药物的静脉输液。

4外用制剂

4.1克林霉素泡沫剂

痤疮类局部处方药品是美国皮肤科药品市场最大的部分之一，据估量每年销售额逾12亿美元。约1700万美国人罹患痤疮，每年就诊数约550万例。克林霉素是治疗痤疮最常用的外用抗生素，约占到痤疮局部治疗药市场的1/3。

康内替克斯（Connetics）公司的1%克林霉素泡沫剂（商品名：Evoclin，原名：Actiza）是该公司欲抢占痤疮药品市场的首个获准上市的产品，采纳其VersaFoam载体专利技术制成，规格有50g/管和100g/管。本品优点：一日1次，用药后残留物少，与皮肤接触后药物溶出快，使用便利。

4.21%环吡酮洗发剂

梅迪西斯（Medicis）公司的1%环吡酮洗发剂（商品名：LoproxShampoo）是美国首个批准用于治疗头皮脂溢性皮炎和迄今唯一的处方用抗真菌洗发剂，120ml瓶装供应。LoproxShampoo将有3年的产品专卖权，且已申请专利。若专利批准，可显著延长此产品的专卖权。

5阴道乳膏

KV制药公司的2%磷酸克林霉素阴道乳膏（商品名：Clindesse），单剂处方用药治疗细菌性阴道病（BV）。本品采纳KV制药公司的VagiSite生物粘附专利释药技术制备，是首个批准的单剂治疗最常见的阴道炎细菌性阴道病的产品。临床讨论显示，本品单剂可有效地治疗BV，疗效可与同一药物阴道乳膏（商品名：Cleocin）用药7日相媲美。目前，批准治疗BV上市的其它产品一般需3~10日疗程。Clindesse的治疗方法对BV患者是重大的革新。临床讨论结果支持此产品的批准，对Clindesse治疗方案顺应性的患者达95%，对比组Cleocin阴道乳膏用药7日的顺应性患者为65%。据估量，美国治疗细菌性阴道病产品的年销售额达1.38亿美元。

6眼用制剂

6.11.5%左氧氟沙星滴眼液

日本参天（Santen）公司的1.5%左氧氟沙星滴眼液（商品名：Iquix），用于治疗细菌性角膜溃疡。

Iquix系一含有1.5%左氧氟沙星滴眼液，强效氟喹酮类药物具有广谱抗革兰阳性和革兰阴性致病菌的活性。左氧氟沙星在中性pH值时溶解度大，可制成1.5%左滴眼液，溶液浓度是市场上其它氟喹酮类眼用制剂的3倍。本品不含任何防腐剂。

在两项多中心随机双首对比讨论中，Iquix临床治愈率达73%和87%。

6.2加替沙星滴眼液

阿勒干（Allergan）公司的加替沙星滴眼液（商品名：Zymar），用于治疗细菌性结膜炎。本品含有的加替沙星极易水溶，也是一种强效氟喹酮类抗生素，可有效地对组织渗透，MIC90s值小，抗菌谱广。Zymar具有独特的作用机制，发生耐药性慢。该分子结构含有给予其双重作用机制的8-甲氧基：增加对DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的抑制。

其批准上市是基于两项总共24例细菌性结膜炎患者的多中心随机双肓对比的Ⅲ期临床讨论结果。在一项讨论中，用加替沙星治疗5日的结果可与第三代氟喹酮类抗生素0.3%氧氟沙星滴眼液（商品名：Ocuflox）相媲美。关键数据显示，加替沙星滴眼液的治愈率显著高于对比组。在设劝慰剂组的讨论中，使用加替沙星的患者临床治愈率较氧氟沙星滴眼液对比组高33%。此外，统计显示加替沙星滴眼液对致病菌根治率为92%，对比组为72%。

6.3莫昔沙星滴眼液

阿尔康（Alcon）公司的莫昔沙星滴眼液（商品名：Vigamox），用于治疗细菌性结膜炎。本品含第四代强效氟喹酮类抗生素莫昔沙星，可有效地治疗成人和1岁以上的儿童细菌性结膜炎。

除了其治疗优点外，由于莫昔沙星内在的抗菌活性，配制滴眼液时不需添加防腐剂苯扎氯铵，故Vigamox滴眼液易配制。而且，其溶液pH值接近中性，对眼刺激性小，这对儿童治疗尤为重要。Vigamox滴眼液可特别好地渗入眼组织发挥疗效。

阿尔康公司在多达1400例患者的三项重要临床讨论中对Vigamox滴眼液进行了广泛的讨论，证明其平安有效。

6.4环孢素眼用乳剂

阿勒干公司上市的0.05%环孢素眼用乳剂，商品名：Restasis。此具有消炎作用的局部免疫调整剂适用于因干燥性角结膜炎引起的眼内炎症抑制泪液产生，增加患者的泪液产生。

4项多中心随机对比讨论的对象包括约1200例中度至严峻干燥性角膜炎患者。6个月后，因眼内炎症抑制泪液产生的患者用环孢素眼用乳剂较无药对比品显著提高席默（Schirmer）润湿值。

6.5复方依碳酸氯替泼诺/妥布霉素眼用混悬剂

博士伦（Bausch＆Lomb）公司的复方5%依碳酸氯替泼诺/0.3%妥布霉素眼用混悬剂（商品名：Zylet），用于治疗眼内皮质肾上腺素激素类药敏感性的炎症、眼睛表面细菌感染或预防有感染的危急。此处方滴眼液有3种包装规格：2.5m、l5ml、10ml。Zylet中的皮质甾体激素分氯替泼诺是博士伦公司局部专用专利甾体药物，首次与妥布霉素合用成为美国FDA批准后者间隔15年之后又批准的首个新奇的复方皮质甾体药物/抗生素眼用制剂。

7耳用制剂

7.10.3%氧氟沙星滴耳液

日本第一制药公司的0.3%氧氟沙星滴耳液（商品名：FloxinOtic）一日1次用药7日治疗≥6个月儿童的外耳炎。美国FDA批准此产品上市是基于儿童与成人临床讨论结果，以FloxinOtic一日1次用药7日治疗外耳炎的临床治愈率达91%。

本品是首个和迄今唯一的一日1次治疗外耳炎的耳用抗生素制剂。它是FDA唯一批准的一个药品可用于治疗全部耳部感染引起的3种炎症：外耳炎，鼓膜造孔插管造成的急性中耳炎和慢性化脓性中耳炎。

7.2复方环丙沙星/地塞米松滴耳液

每年中耳炎感染数以百万计的儿童，是仅次于一般感冒的其次大发病率高的疾病。阿尔康（Alcon）公司的复方环丙沙星/地塞米松耳用制剂（商品名：CiprodexOtic），用于局部治疗≥6岁儿童用鼓膜穿刺术管引起的急性中耳炎的中耳感染。本品还可用于治疗急性外耳炎（这是一种常见的耳部感染，亦称为游泳者耳），适用于儿童、成人（包括老年患者）。CiprodexOtic是首个将具有强效抗菌活性的环丙沙星与具有消