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文档简介
羟苯烷基酯(尼泊金类)甲乙酯水溶,丙丁酯油溶;C数↑溶解度↓水解↓抗菌↑丁好
酸性环境中①水溶性:亚硫酸氢钠(酸性、焦亚硫酸钠(Na2S2O5酸性、VC维生素C(酸性)亚硫酸钠(碱、硫代硫酸钠(Na2S2O3碱、硫脲矫味剂(口服需要甜味剂:天然--蔗糖、单糖浆、甜菊苷(不吸收,用、glycerin,glycerol甘油、山梨醇、甘露醇合成--糖精钠、aspartame阿斯帕坦(不致龋齿,、肥胖者用)芳香剂:天然----苹果香精、香蕉香精胶浆剂:天然--acacia胶、琼脂、gelatin明胶③非极性:vegetableoils植物油、liquidparaffin液状石蜡、ethylacetateEtOAc乙酸乙酯Glycerin30%50%90%以上甘油对皮肤、黏膜有刺激DMSO:①“万能溶剂”②促进药物在皮肤、黏膜的渗透,但有轻微刺激性PG1,2-/EtOAc:①易氧化②外用,做搽剂碱金属:硬脂酸钾/钠 碱土金属皂:钙/镁/锌/铝W/O; 有机胺皂:三乙醇胺皂O/w;阴离 天然:lecithin卵磷脂;当磷脂酰胆碱含量高做O/W剂;当肌醇磷脂含量高作W/O剂 30~60℃脂肪酸蔗糖酯HLB5~13HLB>8O/W,HL<8 失水山梨醇脂肪酸酯Span---W/O型剂或O/W型辅助剂 2-月桂酸4-棕榈酸6-硬脂酸8-油酸 0-单3-倍半5-三
亲水最
en亲水 聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)Myrij聚氧乙烯40硬脂酸酯S-40O/W剂增溶聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽)Briij稀土马哥、平平加O(A)、埃莫尔弗O、剂OP聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer188(F-68)O/W静脉乳剂增溶剂:HLB15~18肥皂类、聚山梨酯类Tween、聚氧乙烯脂肪酸酯类助溶剂:低分子化合物(不是表面活性剂)KI(处方分析 天然剂:亲水性强,易形成O/W型剂,有较大黏度,但需加防腐剂 O/W W/O O/W 剂W/O
辅
助悬 半合成高分子:羧甲基纤维素钠CMC-Na、甲基纤维素MC、羟丙甲基纤维素羟丙基纤维素HPC、羟乙基纤维素 pH调节剂 有机酸碱:乳酸、酒石酸、枸橼酸、谷氨酸、乙二胺及其盐组成的缓冲液MC、羟丙基甲基纤维素HPMC、聚乙烯醇PVA、聚维酮 纤维素类:EC乙基纤维素--载药量大,稳定性好,不易老化 聚丙烯酸树脂类:EudragitE(I号)和EudragitR(IV号) 丙烯酸树脂类:EudragitL(II号)和EudragitS(III号),衍生物G-β-CD葡糖基-β-环糊精、HP-β-CD羟丙基-β-环糊精;溶解度>β-CD,后两个可作注射用(+ (—壳聚糖(+,溶于酸性aq、甲壳素(+) HPMC在冷水中无限溶胀难溶性:EC乙基纤维素肠溶性:CAPpH<6(— 生物降解:聚乳酸PLA、乙交酯丙交酯共聚物PLGA(注射用、PLY聚赖氨酸常用干燥剂(选择无水CaCl2、变色硅胶、五氧化二磷1(0.4~0.6:1
天然
糖 lactose乳糖:稳定性好,成形性好,喷雾干燥乳糖可粉末直接压片赤藓糖(仅记名称)#pH不下降,口腔速溶片最佳选择醇 无机盐类:CaSO3、CaHPO4(可用于粉末直接压片、CaCO3、MgO(MgO)---注意不用于四环素dextrin糊精:黏合性强、过量过硬,与淀粉糖粉合用吸收剂:CaSO3硫酸钙、CaHPO4磷酸氢钙、轻质MgO氧化镁、沉降CaCO330%~70% 难溶性:EC不溶于水、溶于乙醇,用作对水敏感的,可用于缓释、控释制剂中 aerosil微粉硅胶—粉末直接压片,助流剂、润滑剂、抗黏着剂 PEG聚乙二醇PEG 包2%的PVAP聚乙烯醇酞酸酯、CMEC羧甲乙基纤维素、EudragitL/S聚丙烯酸树脂II号/III号胃不溶型:EC乙基纤维素、AC醋酸纤维素、EudragitR聚丙烯酸树脂IV号水溶薄膜衣增塑剂:甘油、丙二醇、PEG肠溶薄膜衣增塑剂:GMA甘油单醋酸酯、GTA甘油三醋酸酯、可可豆脂:高级脂肪酸甘油酯;水值为20~30;β型最稳定;加热融化2/3时停,余热熔化剩余, 半合 2:7:1水性基质PEG:使用前腔道用水润湿、栓剂表面涂鲸蜡醇或硬脂酸醇薄膜可避免刺激性聚氧乙烯(40)polyoxyl40stearate商品名为Myrij52S-40188pluronicF-68 液体石蜡liquidparaffin:调节基质稠 鲸蜡spermaceti:调节基质稠度;增加稳定 植物油vegetableoil 氢化植物油hydrogenatedvegetableoil调节基质稠度豚脂lard调节基质稠度
W/O型O/W硅酮/二甲基硅油/dimethicones对眼睛有刺激性)PEG:700以下是液体;1000以上是固体 ,甘油淀粉glycerolstarch:甘油:淀粉:水=7:1:2(2%苯甲酸钠) △鲸蜡醇:在W/O中作辅助剂;在O/W中增加基质的稳定性和稠W/O 单硬脂酸甘油酯 脂肪酸山梨坦 一价 O/W 硫酸化物:SDS(HLB=40)※SDS:GMS=1:7 聚氧乙烯脂肪醇醚类:剂水溶性基质(掌握)半合成高分子材料:CMC-Na、合成高分子材料:卡伯母carbomer( 成膜材料半合成高分子材 alcoholPVA以“05”“07”PVA05—88聚合度小则水溶性答而柔韧性差,成膜性差;PVA17—88alcohl,EA③夹心 附加剂剂(食用色素)遮光剂(TiO2等)Freon:F11(CCl3FF12(CCl2F2氢氟氯烷烃类HFA:四氟乙烷、七氟丙烷 二十三、喷雾剂:气压剂(掌握,选择)N2、CO2压缩气体 骨架型阻滞材料亲水性凝胶骨架材料:MC/CMC-NaHPMCHPCPVP/Carbopol、海藻酸盐、壳聚糖(PVC(PE疏水性高分子材料:EC、AC、EVA、EudragitR等 肠溶性高分子材料:CAP、EudragitL和S型、HPMCP增稠剂:明胶、PV
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