阿司匹林的制备与应用

阿司匹林的制备与应用110司匹林的制备与应用展开探究，深入了解阿司匹林的作用与机理。关键字：阿司匹林，合成制备，应用，药理一、背景在2010西方医学史上最早记载关于阿司匹林故事，始于1897年。但实际上，阿司匹林的传奇历史几乎和人类文明一样漫长。1500伯斯氏古医集》记载了用柳树皮、树叶涂抹身体，可缓解关节炎和背部疼痛。希波克拉底从柳树中找到的镇痛药就是阿司匹林的原型——水杨酸很多患者控制了风湿却不得不忍受胃病的痛苦。19世纪末，在一家药厂工作的化学家菲利克斯霍夫曼的父亲老霍夫曼，在用水杨酸驱除关节炎带来的疼痛时，呕吐和胃部不适也让他痛不欲生。(ASA湿病治疗的历史被改变在位于德国伍珀塔尔的埃尔伯福特工厂生产，从此阿司匹林便问世了。二、合成制备化65%~70，腐蚀设备，有排酸污染（2）（3）粗产品干燥时，由于硫酸分离不完全而导化学生产过程一般可概括为三个主要步骤（碎（对固体原料）等多种不同的预处理（）化学反应：作为生产的关键步骤。经过预处理目标产物或其混合物（）产品精制：将对化学反应得到的混合物进行分离，除去副产物等程。三、应用Ⅰ.阿司匹林的常规作用与使用方法A.药物类别\\\阿司匹林B.适应症列情况：同时应用其它药物对因治疗。的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。用于胆道蛔虫病，可驱除胆道蛔虫。用于XC.药理A2(Thromboxane药动学度、胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。阿司匹65-90%。血药浓度高时pH2-3205-180.65g(salicyluric)及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为5-羟基水杨酸(龙胆酸，gentisic1-2；抗风湿、消炎时为150-300μg/mL。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂7PH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。不良反应200μg/mL中枢神经系统可出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200-300μg/L后出现。过敏反应阿司匹林的过敏反应仅次于青霉素应。其特征可分为三型：支气管痉挛型、荨麻疹型及血管性水肿型和混合型。250μg/mL生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。逾量或中毒(salicylism)，多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、1成人口服给药0.3-0.6g，1341抗风湿：每日47-8g13-50.5-1.0g，可与碳酸钙或氢氧化铝合用，可减少对胃的刺激。一疗程约31治疗胆道蛔虫病：11g，12-32-324停用，停药检查，然后进行驱虫治疗。外用1:5000次。2儿童口服给药4-660mg4-61抗风湿：每日按体重80-100mg/kg3-41-2浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。80-100mg/kg3-42-330mg/kg3-45-10mg/kg，1制剂与规格阿司匹林片(1)0.025g(2)0.3g(3)0.5g；阿司匹林肠溶片(1)0.3g(2)0.5g匹林栓(1)0.1g(2)0.3g(3)0.45g0.324g0.0324g0.0972g，糖精钠0.0038g；阿司匹林肠溶胶囊0.15g；阿司匹林缓释片0.05g；乙酰水杨酸散(1)0.1g；乙酰水杨酸锌胶囊；乙酰水杨酸钙-脲散每袋(1)0.05g(2)0.1g(3)0.15g(4)0.2g(5)0.3g(6)0.6gⅡ.阿司匹林药理作用的新研究随着基础和临床研究的发展，近年又发现阿司匹林可降低消化系统恶性肿瘤的发生率和死亡率以及其他一些作用,并认为这些作用都与抑制环氧化酶2栓素有关。阿司匹林在冠脉搭桥手术中的应用Srmivasan等的研究认为术前服用阿75～150mg或者停用。抗大鼠脑缺血再灌注损伤细胞凋亡的作用(CIRI)[3]用线栓法制作局部脑缺血2h，再灌注24h6mkg-1bcl22和bax基因蛋白的影响。以TUNEL法检测细胞凋亡，免疫组化法检测bcl22bax基因蛋白。结果显示，阿司匹林在CIRI时，通过提高bcl22、降低bax基因蛋白的表达，bcl22/bax对卡托普利降低血压及改善胰岛素抵抗的影响高血压并发胰岛素抵抗(ISR)甚为常见。高血压的治疗除应用肾素2(ACEI)等降压药外,往往联用阿司匹林。ACEI度增高,增高的缓激肽通过激活受体导致内源性血管舒张因子前列腺环素(PGI2)、一氧化氮(NO)和内皮源性超极化因子(EDHF)的释放。PGI2扩张血管、降低血压、改善局部微循环,从而促进骨骼肌摄取葡萄糖。阿司匹林通过抑制Cox22而抑制PGI2形成。潘海燕等[4]发现卡托普利与小剂量阿司匹林(75mg·d-1)联用,对伴空腹胰岛素增高轻中度高血压患者降压作用无明显影响,但与每天300mg阿司匹林联用则其降压作用明显减弱，这可能与300mg·d-1阿司匹林阻断了血管内皮PGI2的生成有关。改善原发性高血压患者血管内皮功能(EH[5]在常规降压治疗基100mg·d-1。治疗4SPCA21凋亡朱慧明等用MTT法测定细胞存活率,流式细胞仪测定细胞周期时相分布,瑞氏染色、Hoechest/PI双染、扫描电镜观察细胞表面形态改变、琼脂糖电泳法观察细胞凋亡，发现110～1215mmol·L-1SPCA2124、48、72h呈剂量、时间依赖关系。阿司匹林作用SPCA21细胞48h可使G1SPCA21细胞DNADNA合成前期,并可诱导SPCA21SPCA21四、发展前景1国外市场发展稳定20世纪8050-601/3用于抗风湿治疗。90年代初，由于其他解热镇痛药的崛起，挤占了阿司匹林的部分市场份额，使其市场占有率有所下降，但最近几年又不断回升。目前阿司匹林占美国解热镇痛药市场销售额的25%－27%，扑热息痛占45%左右，布洛芬占23%－25%，其他解热镇痛药占5%左右。品。905.5205.80.9%－1.1%，而同期其他解热镇痛药销售额下降或持平。2国内市场前景光明长期以来，我国阿司匹林年消费量一直在3000t7%，明4000t100五、结论本文从不同角度全面的对阿司匹林进行了研究。主要有如下几方面的内容：心病、高血压、抑制肿瘤的发生等新的药理作用。发展。在应用方面，应用的范围