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文档简介
消化系统的药物分类抗酸药:氧化镁,氢氧化铝抑制胃酸分泌药
1.
H2受体阻断药:“替丁”类2.H+-K+-ATP酶抑制药:“拉唑”类3.M胆碱受体阻断药:哌仑西平4.胃泌素受体阻断药:丙谷胺增强胃粘膜屏障功能药:PG衍生物,硫糖铝,铋剂等抗幽门螺杆菌药:阿莫西林,甲硝唑,庆大霉素等2021/4/272(-)H2受体的阻断药
H2受体:存在胃壁细胞上H2受体激动激活AC激活H+-K+-ATP酶胃酸分泌增加2021/4/273西咪替丁(甲氰咪胍)【药理作用】
抑制胃酸分泌(基础胃酸分泌抑制作用强)胃蛋白酶分泌减少,保护胃粘膜【不良反应】胃肠道反应;神经系统;内分泌系统(乳腺发育);肝药酶的抑制剂2021/4/274H2受体的阻断药作用比较西咪替丁雷尼替丁法莫替丁抑制胃酸分泌++++胃粘膜保护作+++抗胃酸作用++++肝药酶的抑制作用+++++-抗雄激素作用+--促催乳素作用+--2021/4/275(二)H+-K+-ATP酶抑制药
(质子泵抑制药)
【药理作用】H+-K+-ATP酶:当壁细胞受到刺激后,ATP酶由胞浆移至壁细胞的分泌小管膜上并被激活,在有H+以及Mg2+和ATP存在时,H+-K+-ATP酶被磷酸化,将H+转移至胞外,又与胞外K+结合,将K+转运至胞内。H+-K+-ATP酶抑制剂:与H+-K+-ATP酶结合,抑制H+分泌。2021/4/276奥美拉唑(omeprazole,洛塞克)1.抑制质子泵,减少H+分泌:抑制(正常人、溃疡患者)基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素等引起的胃酸分泌2.体外实验有抗螺杆菌的作用3.不良反应有神经系统、消化系统症状,以及男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血。4.肝药酶抑制剂,长期用药检查胃粘膜2021/4/277兰索拉唑
1.第二代质子泵抑制药2.抑制胃酸及抗幽门螺旋杆菌更强潘多拉唑和雷贝拉唑1.第三代质子泵抑制药。2.作用快、强、久;肝药酶抑制作用轻。2021/4/278(三)M受体阻断药哌仑西平,pirenzepine1.直接作用:阻断胃壁细胞上的M3受体2.间接作用:减少组胺、胃泌素等物质释放3.解痉作用。4.不良反应较阿托品少2021/4/279(四)胃泌素受体阻断药丙谷胺与胃泌素竞争胃泌素受体,有抑制胃酸分泌作用促进胃粘膜粘液合成,增强胃粘膜的粘液—HCO3-屏障2021/4/2710三、增强胃粘膜屏障功能的药物【药理作用】增强胃粘膜的细胞屏障,粘液—HCO3-屏障【药物】1.前列腺衍生物:米索前列醇;恩前列素2.硫糖铝3.胶体次枸橼酸铋4.替普瑞酮5.麦滋林2021/4/2711三、增强胃粘膜屏障功能的药物米索前列醇高剂量:抑制胃酸、胃蛋白酶分泌低剂量:促进粘液—HCO3-分泌增加胃黏膜血流,促进胃粘膜受损上皮的重建和增殖2021/4/2712硫糖铝,胶体次枸橼酸铋.替普瑞酮.麦滋林
促进粘膜合成PGs,促进粘液—HCO3-分泌铝,铋可抑制幽门螺杆菌三、增强胃粘膜屏障功能的药物2021/4/2713四、抗幽门螺旋杆菌药1、抗溃疡病药:铋制剂、质子泵抑制剂、硫酸铝2、抗菌药:阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素2021/4/2714科学家巴里·马歇尔和罗宾·沃伦2021/4/2715罗宾·沃伦与巴里·马歇尔一同获得了2005年度诺贝尔生理学或医学奖。
幽门螺旋杆菌的发现:
1979年4月,澳大利亚珀斯皇家医院42岁的研究人员沃伦在一份胃黏膜活体标本中,意外地发现一条奇怪的蓝线,他用高倍显微镜观察,发现是无数细菌紧粘着胃上皮。也许他当时没有意识到,这是一项能够在2005年获得诺贝尔生理学或医学奖的重大发现。沃伦把自己的发现拿给同事们看,但同事们都说看不到。这让沃伦十分气恼。于是他尝试着对切片进行了染色处理,结果细菌清晰可见,而且数量比预想的更多。接下来,沃伦继续在其他活体标本中寻找这种细菌。由于这种细菌总是出现在慢性胃炎标本中,沃伦意识到,这种细菌和慢性胃炎等疾病可能有密切关系。2021/4/2716工夫不负有心人。1981年,一位名叫巴里·马歇尔的年轻人出现在沃伦面前。马歇尔当时是珀斯皇家医院的消化科医生,他有些偶然地到沃伦的课题组寻找机会。不过,马歇尔最初对沃伦的工作不感兴趣。但碍于情面,马歇尔为沃伦提供了一些胃黏膜活体样本,并进行了相关试验。但他惊讶地发现,沃伦坚持的观点是正确的。由此,马歇尔对这种不知名的细菌表现出极大兴趣,并全身心投入到研究中。然而,这项发现并不符合当时“正统”的医学理念。当时的医学界认为,健康的胃是无菌的,因为胃酸会将人吞入的细菌迅速杀灭。众人的质疑,并没有动摇沃伦的看法。2021/4/2717为了打消科学界同仁对人体肠胃内存在幽门螺杆菌的疑问,马歇尔喝下了一份含有这种细菌的培液。马歇尔还是为此一度付出了健康代价。当时,“我打算让自己患上溃疡,再自己施行治疗”。他的目的,是要“证明幽门螺杆菌可以是普通人体内的一种病体”。为了获得这种细菌致病的证据,马歇尔和一位名叫莫里斯的医生,甚至自愿进行人体试验。他们在服食培养的细菌后,都发生了胃炎。虽然马歇尔很快就痊愈了,但莫里斯则费了好几年时间才治好。接下来,沃伦和马歇尔又用内窥镜对100例肠胃病病人进行研究。他们发现,所有十二指肠溃疡病人胃内都有这种细菌。2021/4/2718
马歇尔患病过程中承受了胃痛、恶心和呕吐。他的妻子向他提出要求:不只是科学,还应顾及自己的家人,尤其是孩子。而他所做的就是接受治疗,以恢复健康方式证明了幽门螺杆菌研究的实际意义。这是异常之举,所显示的精神,是为科学奉献自我!就在同一座城市的最大医内,20多年前,沃伦最先发现、随后又与马歇尔一同确认了幽门螺杆菌,即人体罹患胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡的诱因。“我当时只是认为那是一项令人激动的新发现,”沃伦说。“从来不想它是能够获得诺贝尔奖的那类(重大)发现。”
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英国权威医学期刊《柳叶刀》报道其成果后,全世界掀起了一股研究热潮。沃伦和马歇尔发现的这种细菌被定名为幽门螺杆菌。世界各大药厂陆续投巨资开发相关药物,专业刊物《螺杆菌》杂志应运而生,世界性螺杆菌大会定期召开,有关螺杆菌的研究论文不计其数。沃伦和马歇尔成名后,很多大学和研究所邀请他们加盟。马歇尔先是去了美国弗吉尼亚大学工作,后在1984年回到西澳大利亚大学工作。而沃伦则一直留在他成名的珀斯皇家医院。
运气?2021/4/2720牛顿发现万有引力定律弗莱明发现青霉素巴斯德的名言:Chnacebenefitsonlythepreparedmind2021/4/2721第二节消化功能调节药一、助消化药(消化液成分或促进消化液分泌)胃蛋白酶胰酶乳酶生(活乳酸杆菌)2021/4/2722二、止吐药与胃肠促动药H1受体阻断药:苯海拉明M受体阻断药:东莨菪碱D2受体阻断药:作用于中枢神经系统:氯丙嗪作用于中枢、外周神经系统:甲氧氯普安作用于外周神经系统(胃肠促动药):多潘立酮、西沙必利5-HT3受体阻断药:昂丹司琼2021/4/2723外周D2受体阻断药多潘立酮增强胃肠运动,
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