世界杀虫剂主要类别及市场调查

世界杀虫剂主要类别及市场调查1.世界各类杀虫剂和主要品种的市场1.1全球杀虫剂总市场2007年，全球农药市场共为亿美元，其中杀虫剂市场为亿美元，占25.1%。In2007,pesticidemarketwas38.755billondollars,amongwhich,insecticidemarketaccoutingfor25.1%was9.720billondollars2008年全球农药市场共为亿美元，其中杀虫剂市场为亿美元，占22.81%，较2007年增长了15.2%。In2008,pesticidemarketwas40.475billondollars,amongwhich,insecticidemarketaccoutingfor22.81%was9.235billondollars,increasedby15.2%from2007InsecticidemarketandtheirmainproductsmarketTheglobalmarketofinsecticide1.2各类杀虫剂的市场Themarketofeveryclassofinsecticide在杀虫剂中，人们将上市品种分为10类：有机磷类、氨基甲酸酯类、有机氯类、拟除虫菊酯类、新烟碱类、杀螨剂类、天然产物类、苯甲酰脲类、其他昆虫生长调节剂类、其他结构类2007年全球10类杀虫剂市场、上市品种数及2002~2007年年均增长率Insecticidemarketoftop10class,numberofmarketedproductsandaveragepercentincreasefrom2002to2007类别class销售额sale上市品种数2002~2007平均%有机磷类organophosphorus20.7447-0.8新烟碱类neonicotiniod19.40720.1（1）菊酯类pyrethroids17.97246.1氨基甲酸酯类carbamate10.15191.3其他结构类others8.401317.6（2）天然产物类naturalproduct7.4089.3（5）杀螨剂acaricide5.15246.7苯甲酰脲类benzoylurea3.401015.4（3）其他昆虫生长调节剂类insectgrowthregulator2.34812.5（4）有机氯类organochlorine2.2530.3合计total97.20163（亿美元）Numberofmarketedproductsaveragepercentincreasefrom2002to20076.3主要杀虫剂品种市场Maininsecticidesmarket共有163个上市品种，其中销售市场上亿美元的品种计25个，共为亿美元，占杀虫剂市场的60.54%。Thereare163productsonmarket,amongwhichonly25insecticideswithsaleexceedinghundredmillondollars.Themarketofthesemainproductsaccoutsfor60.5%ofinsecticidesale,being5.885billiondollars此25个品种市场为：吡虫啉亿美元，噻虫嗪，氟虫腈，毒死碑，噻虫胺，阿维菌素，溴氰菊酯，精高效氯氟氰菊酯，克百威，氯氰菊酯，多杀菌素，硫丹，乙酰甲胺磷，联苯菊酯，茚虫威，甲胺磷，灭多威，顺式氯氰菊酯，涕灭威，啶虫脒，S-氰戊菊酯，氯菊酯，乐果，，埃玛菌素。Marketsof25products(hundredmillondollars):imidchlor8.40,上述拟除虫菊酯类

7个sevenpyrethroids

新烟碱类4个fourneonicotiniods

有机磷类

4个fourorganophosphorus

天然产物类4个fournaturalproducts

氨基甲酸酯类3个threecarbamates

其他结构2个otherstwo

有机氯1个oneorganochlorine以上传统类型的品种共16个（包括天然产物中的Bt），占64%。2.近年开发和上市的杀虫剂新品种2.1近年新上市的品种marketedproductsinrecentyears①spiromesifen（商品名Dancata®.Oberon®，代号BCI-1033，德国拜耳公司开发的杀螨剂，为具环状酮-烯醇结构的新颖化合物，通过抑制乙酰COA羧化酶，破坏脂质合成而致效。对各种卵，若期及雌螨十分有效Newinsecticidesdevelopedandmarkededinrecentyears②spinodichlopen（商品名Daniemon®、Envidor®，螺螨酯）拜耳公司开发的杀虫杀螨剂，同为具环状酮-烯醇结构的化合物，作用机理同Spiromesifen。除具杀螨活性外，对粉虱类、木虱也具有一定活性。③spirotetramate（商品名Movento，代号BYI08330，螺虫乙酯）与上述两个化合物一样，亦为拜耳公司具相同结构与作用机理的化合物，仅以氮原子替代杂环中氧原子。不仅对螨类有很高的活性，且对木虱、粉虱、蚧类也有很高的活性。④flonicamide（商品名Ulala®、Aria®、Carbine®、Teppeki®、Turbine®，IKI-220，F1785，氟啶虫酰胺）日本石原产业公司开发的烟酰胺类杀虫剂。通过影响害虫吮吸使之饥饿而死。主要用于防治蚜虫、粉虱、叶蝉等害虫。⑤flubendiamide（商品名Belt、Fame、Fenos、Phoenix、Takumi、代号.NNI-0001，氟虫酰胺）此为日本农药公司开发的第一个鱼尼丁受体抑制剂。可防治各种鳞翅目害虫，並对其他杀虫剂具抗性的害虫有效，对天敌安全。⑥chlorantraniliprole（商品名Altacor®、Coragen、DemacorX-100、Rynaxypyr®，代号E2y45，氯虫苯甲酰胺、氯虫酰胺）美国杜邦公司开发的鱼尼丁受体抑制剂。与氟虫酰胺一样，同样对鳞翅目害虫高效。⑦cyantraniliprole（商品名：Cyagapyr，代号DPX-HGW86、HGW86）杜邦公司继氯虫苯甲酰胺后又开发的一个鱼尼丁受体抑制剂，正与先正达公司共同开发。用于玉米、棉花、谷物、水稻、水果和蔬菜等各种作物的多种害虫，杀虫谱极广。2015~2020年替代氯虫酰胺。⑧cyflumetofen（商品名Danisaraba，代号OK-5101）为日本大塚化学公司开发的杀螨剂，对成螨、幼螨、若螨均有很好活性。尤其对幼螨活性更佳，但对阻止卵的孵化作用较低。主要用于蔬菜、果树及茶树等作物。⑨cyenopyraten（商品名Stamit®，代号-512）日本日产化学公司开发的杀螨剂。主要用于果树、蔬菜、观赏作物的各种螨类。⑩metaflumizone（商品名Accel、Accsel、Alverde、Akuseru、Colony、Bustez、Vezisio，代号NNI-0250、BAS320001、BAS3201、R-153，氰氟虫腙）日本农药公司开发，与其他杀虫剂无交互抗性。主要用于玉米、棉花、马铃薯、蔬菜、番茄、果树、甘蔗等作物，杀虫谱广。⑪pyrifluquinagon（商品名Colt，代号NNI-0101）日本农药公司开发的又一鱼尼丁受体抑制剂。被推荐用于蔬菜、茶树、果树等作物，防治蚜虫、白背飞虱等刺吸性害虫。⑫bistrifluron（商品名Hanaro、Xtezm，代号DBI-3204，双二氟虫脲）韩国东宝公司所开发。主要用于蔬菜、果树及非农业领域，防治各种虱、蚤类害虫。2.2正在开发的杀虫剂品种

Insecticidesbeingdeveloped①nobiflumulon（XR-007）由陶农科公司开发的苯甲酰脲类杀虫剂。防治及应用对象与其他同类杀虫剂相同。②pyriprole（V3086）日本农药公司研发的吡唑类杀虫剂，並对稻瘟病有效。主要用于防治水稻作物各种害虫。③pyrafluprole（V3039）日本农药公司开发的又一吡唑类杀虫剂，主要用于防治水稻害虫。④tralopyril（Econea028）德国巴斯夫公司研发的品种。主要用于灭杀软体动物。⑤benclothiag（clothiagoben，CGA235860，MKI-245）由先正达公司于2002年首次介绍。主要用于土壤处理。⑥acetoprolu（RPA-115782最早由罗纳-普朗克公司研发（现属拜耳公司），为结构新颖的吡唑类杀虫剂。⑦sulfoxaflor陶农科公司开发的杀虫剂。⑧NI-30日本曹达公司研发，在2005年于日本进行田间试验。3.杀虫剂的作用机理Actionmechnismofinsecticides了解杀虫剂的作用机理。对于合理使用农药，避免或延缓抗性发生起着至关重要的作用，其更对新杀虫剂的创制起着关键的作用。以下对当今已知的杀虫剂作用机理的分类及代表性药剂予以阐述。Thefollowingisintroductionsofdifferentactionmechnismsofinsecticides.3.1杀虫剂的作用机理Actionmechnismofinsecticides作为作用部位有神经系统；呼吸系统；生长变态系统；肌肉及其他五个方面。Insecticidesgenerallyactonnervussystem,respiratorysystem,growthandmetamorphosis,muscleandothersitesofinsects作用点类别及药剂例①突触1.乙酰胆碱酯酶各种有机磷、氨基甲酸酯类2.烟碱性乙酰胆碱受体（1）激动剂（1）新烟碱（吡虫啉等）（2）拮抗剂（2）沙蚕毒素（杀螟丹、杀虫双）（3）其他（3）抗生物质（多杀菌素）3.γ-氨基丁酸受体（1）激动剂（1）抗生物质（阿维菌素类）（2）拮抗剂（2）苯基吡唑（氟虫腈，乙虫清）4.对羟苯基-β-羟乙胺受体

脒类（1）神经系统-ANervussystem（1）神经部位-BNervussystem作用点类别及药剂例②轴索电位依存性Na+通道（1）维持开启状态（1）拟除虫菊酯类（2）阻碍（2）metaflumizone③其他作用位点未定flonicamid以上神经系统共已知有9个作用位点及一个尚不知位点。Therearenineknownactionsitesandoneunclearsiteinnervussystem.（2）呼吸系统repiratorysystem作用点类别及药剂例细胞呼吸1.电子传递系统（1）复合体Ⅰ（1）吡螨胺、tolfenpyrad等（2）复合体Ⅱ（2）cyflumetofen（3）复合体Ⅲ（3）fluacrprim2.ATP合成酶有机锡（苯丁锡）3.脱共轭吡咯、其他个体呼吸气门机油、油酸类（粘着）以上呼吸系统共6个作用位点。Therearesixactionsitesinrepiratorysystem.作用点类别及药剂例生育调节1.几丁质合成（1）Ⅰ型（1）苯甲酰脲类（氟苯脲）（2）Ⅱ型（2）噻嗪酮2.保幼激素（JH）各种（如吡丙醚）3.蜕皮激素（蜕皮素）（1）激动素（1）苯甲酰肼类（虫酰肼）（2）其他作用位点未定（2）三嗪（灭蝇胺）（3）生长、变态系effectongrowhandmetamorphosisofinsect以上生长、变态系统共4个作用位点及1个未定Therearefouractionsitesandoneuncertainsitethatinsecticides作用点类别及药剂例肌小孢体鱼尼丁受体双酰胺类（氟虫酰胺）（4）肌肉部位muscle此类仅1个作用点。Thereisonlyoneactionsite.（5）其他otheractionmechnism作用点类别及药剂例1.消化器官Bt2.阻碍蛋白质合成新类型3.抑制脂质合成环状酮-烯醇结构（螺螨酯等）此类共3个作用位点。Therearethreeactionsitesforinsecticideshavingotheractionmechnism.目前已知23个作用位点，其中作用于昆虫生长调节烟碱乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体，呼吸链（ATP合成酶等），鱼尼丁碱受体及脂质合成等作用点相对较新。以下就此6个方面予以介绍。Atpresent,thereare23kindsofactionmechnisms,amongwhichactiononinsectgrowth,nicotinicacetylcholinereceptor,γ-aminobutyricacidreceptor,respiratorychain,ryanodinereceptorandlipidsynthesisarerelativelynovel.Thefollowingintroducesthoseactionmechnisms.3.2较新作用位点及各种药剂。Novelactionmechnisms（1）昆虫生长调节作用regulatinginsect’growth主要有苯甲酰脲类及酰肼类昆虫生长调节剂。此类杀虫剂通过搅乱与昆虫生长有关的独特生理功能，即通过阻碍昆虫正常的生长、发育而发挥作用。此类杀虫剂对哺乳动物有很高的选择性，对天敌及益虫较安全。但较之神经作用药剂，其见效较慢，对成虫活性低于幼虫。①苯甲酰脲类（几丁质合成Ⅰ型）Benzoylurea最早1975年上市，其通过对几丁质合成的阻碍，抑制昆虫蜕皮作用。此类药剂已沿用了30余年，但仍有新品上市。bistrifluron（韩国东宝）nobiflumulon（陶农科）Benzoylureainsecticidesinhibitchitinsynthesisofandmoltingofinsects.

②酰肼类（蜕皮激素——激动剂）Acylhydrazine(ecdysone)为20世纪90年代上市的类蜕皮激素昆虫生长调节剂。通过模拟20β-羟基蜕皮激素促进昆虫蜕皮，使昆虫在不该蜕皮时蜕皮脱水，停止取食并开始退去外骨骼，导致正常蜕皮受体受阻，而昆虫头部和足部不能完全蜕皮致死。Ecdysonespromoteinsectstomoltatthewrongtimeanddeath.此类品种有虫酰肼（1993年上市）、甲氧虫酰肼（2000年上市）、氯虫酰肼（1997年上市）、环虫酰肼（2000年上市）。我国江苏省农药股份有限公司开发了喃虫酰肼。③其他昆虫生长调节剂otherinsectgrowthregulators有1984年上市的噻嗪酮，其通过抑制昆虫表皮几丁质合成而致效（几丁质合成Ⅱ型）。1995年上市的吡丙醚，为保幼激素类似物。1985年上市的三嗪类的灭蝇胺，其通过干扰昆虫蜕皮和化蛹而发挥作用。烯虫酯（1973年上市）为保幼激素类似物。此外还有茚虫威等。（2）烟碱乙酰胆碱受体抑制剂Inhibitorofnicotinicacetylcholinereceptors

为1992年起问世的一类杀虫剂。吡虫啉为典型品种，在杀虫剂的销售市场中排位第一。此类杀虫剂也是在近年来增长最快的一类，其总市场目前仅次于有机磷类，列杀虫剂次席。其品种有吡虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、啶虫脒、噻虫啉、呋虫胺、烯啶虫胺。新品有日本Agro-Kamesho公司的AKD-1022.AKD-1022我国开发的品种有南通江山开发的氯噻啉，上海华东理工大学药物所与克胜集团联合开发的哌虫啶。氯噻啉哌虫啶此外，华东理工大学药物所还开发了一些药效更优异的化合物。ImidaclothizandPaichongdingarenewproductsdevelpedinChina.（3）γ-氨基丁酸受体（神经系统——突触）

γ-aminobutyricacidreceptor苯基唑类为典型的γ-氨基丁酸受体拮抗剂，其中的氟虫腈类最具代表性。此类杀虫剂的作用机理为支配γ-氨基丁酸的Cl-体系的排序。由于氟虫腈对水生生物的安全性问题，近来人们将吡唑结构中OCF3由乙基、甲基及三氟甲基取代，并将CN改为乙酰基，和将氨基改为芳基取代，合成了一系列药剂。它们的结构式如下：氟虫腈乙虫清（ethiprole）acetoprolevaniliprole以上均由拜耳公司开发。日本农药公司亦开发了不少苯基吡唑类化合物，其中二个化合物效果显著。pyrafluprolepyriprole我国大连瑞泽也开发了此类杀虫剂——丁烯氟虫腈。丁烯氟虫腈原氰胺公司（现巴斯夫）、日本化药公司、武田药品（现属佳友化学）将吡唑基打开，或改为恶二唑基。本文不作介绍。ThisproductisdevelopedbyDalianRaizePesticidesCO.,LTD.（4）呼吸链抑制剂（呼吸系统）InhibitorsofrespiratorychainATP为在线粒体和叶绿体等能量交换的生物体内产生、为生物体维持生命必不可少的共同能量源，以此部位为靶标的化合物由于毒性问题很难成为农药商品。但同为呼吸链抑制剂的线粒体传递系统复合体Ⅰ阻碍物质和复合体Ⅲ为靶标的物质，则有不少农药上市。前者主要为高活性杀螨剂，后者有甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂和杀螨剂。①吡唑、吡啶酰胺类Pyrazoleandpicolinamides此类有著名的吡螨胺和tolfenpyrad。它们均为复合体Ⅰ抑制剂。前者1993年登记，后者2002年登记。吡螨胺tolfenpyrad陶农科1998年介绍了同作用机理的化合物。该化合物不仅具杀螨活性，还具杀虫作用。据知，该化合物的酰胺结构可迅速水解，但在鱼类及鳞翅目害虫中几不引起水解。②嘧啶类及苯并嘧啶类Pyrirnidinesandbenzo-pyrirnidines1991年起陶农科公司介绍了抑制复合体Ⅰ的化合物后，许名公司均热衷于此类化合物的