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文档简介

第十二章盐酸地尔硫䓬的生产工艺原理小组成员：韩柳徐民顾建钊梁亚飞施秋雨李伟株学习目标1.掌握盐酸地尔硫䓬的整个生产工艺原理及其过程，以及主导生产过程的控制因素及相应条件因素；尤其是工艺拆分以及L-cis-副产物的外消旋化的方法和手段。2.熟悉借助于盐酸地尔硫䓬的生产过程，手性药物的获取途径和方法，以及合成工艺路线的选择和评价的原则；选择性氧化剂IBX的应用。3.了解盐酸地尔硫䓬的药理作用，临床用途以及原料药的质量标准。同时，对于综合利用以及“三废”治理方法也能有进一步体会和认识。第一节概述1.简介盐酸地尔硫䓬（DiltiazemHydrochloride）3.临床药理

盐酸地尔硫䓬是一种苯并硫氮杂䓬类钙离子拮抗剂，阻滞Ca2+进入细胞内，能够扩张冠状动脉，防止和缓解冠状动脉痉挛，同时增加冠状动脉血流，改善心内膜下心肌灌注，通过直接抑制Ca2+内流，减弱房室结传导和延长房室结有效不应期，能够降低血压和心率，控制室上性心律失常，减少心肌耗氧量，减少氧自由基的生成以及降低血小板聚集功能。与其它同类药物如维拉帕米，硝苯地平相比，盐酸地尔硫䓬在降压同时无条件性心率加快，不增加心肌耗氧量，对心脏具有保护作用，是安全有效是治疗冠心病，高血压及心律不齐的药物。4.注册信息注册证号

产品名称

生产厂商类别

规格

剂型H20080206盐酸地尔硫䓬上海沪源医药有限公司化学药25/50kg/桶原料药H20080206盐酸地尔硫䓬PIRAMALINDIALIMITED印度化学药25/50kg/桶原料药H20050311盐酸地尔硫䓬ProduitsChimiquesAuxiliairesetde化学药30kg/桶原料药H20070093盐酸地尔硫䓬TanabeSeiyakuYamaguchiCo.,Ltd.,化学药50kg/桶原料药

第七节意义和展望1.意义（1）.对心绞痛的改善作用：

①本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。②抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的积压型心绞痛具有明显的临床疗效。③扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。（2）．对高血压的改善作用：

①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压，其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。②本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应。③本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。(3

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