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文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEYB-0158Cat.No.:HY-136541CASNo.:1144043-83-3Synonyms:Wntpathwayinhibitor2分⼦式:C₃₂H₃₂N₇Na₂O₇P分⼦量:703.59作⽤靶点:Wnt;Apoptosis作⽤通路:StemCell/Wnt;Apoptosis储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(142.13mM;Needultrasonic)H2O:<0.1mg/mL(ultrasonic;adjustpHto1with1MHCl)(insoluble)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.4213mL7.1064mL14.2128mL5mM0.2843mL1.4213mL2.8426mL10mM0.1421mL0.7106mL1.4213mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(3.55mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(3.55mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(3.55mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性YB-0158(Wntpathwayinhibitor2)⼀种反向转肽模拟物和⼀种有效的结直肠癌⼲细胞(CSC)靶向剂。YB-0158破坏Sam68-Src相互作⽤并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158具有抗癌活性。IC50&TargetWnt6.2μM(IC50)体外研究YB-0158(0.2μMand0.5μM;48hours)significantlyincreasesapoptosisinCRCcellsasrepresentedbyactivatedCaspase-3/7detectionassays[1].YB-0158(0.3μM)similarlydecreasesCBPrecruitmentatthepromoterofWnt/beta-CatenintargetgenesLGR5andMYCinHT29cells,comparedwithDMSOcontrol[1].体内研究YB-0158displaysanEC50(1.64μM)inculturedMC38cells.YB-0158(100mg/kg;IP;C57BL/6micebearingMC38cells)showsnosignificantdifferencesinprimarytumorsizeinvivotreatmentsversussalinecontrols[2].户使⽤本产品发表的科研⽂献•iScience.10November2021.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].MasibagAN,BerginCJ,HaebeJR,etal.PharmacologicaltargetingofSam68functionsincolorectalcancerstemcells.iScience.2021;24(12):103442.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchus
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