【学习】第九章肾上腺素受体阻断药课件

第九章肾上腺素受体阻断药

指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。

整理课件第九章肾上腺素受体阻断药指与肾上腺素受体有较强亲1【分类】

1.α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α–R，从而对抗拟AD药α型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为：①短效类:如酚妥拉明。②长效类:如酚苄明。2.β-R阻断药：是一类能竞争性阻断β

–R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。整理课件【分类】2.β-R阻断药：是一类能竞争性阻断β–R，从而2酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一节┃α受体阻断药

【体内过程】口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5h。整理课件酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一节┃α受体阻3【特点】1.对α1、α2-R选择性不高；2.与α-R结合较疏松，可逆性结合；3.治疗量时，阻断受体作用不完全；整理课件【特点】1.对α1、α2-R选择性不高；整理课4【药理作用】1.血管与血压：扩张血管，降低血压。机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。2.兴奋心脏机制：①血压下降反射性引起心率↑；②阻断突触前膜2-R，促进NA释放。整理课件【药理作用】1.血管与血压：扩张血管，降低血压。53.抗勃起功能障碍4.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。整理课件3.抗勃起功能障碍整理课件6【临床应用】1．外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2．对抗NA引起局部组织缺血坏死3．抗休克：补足血容量基础上使用4．顽固性充血性心力衰竭5.治疗勃起功能障碍6.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断整理课件【临床应用】整理课件7【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。

整理课件【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性81.作用与用途与酚妥拉明相似；2.与α-R结合牢固；3.作用强大、持久，能维持3～4日。4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。

酚苄明整理课件1.作用与用途与酚妥拉明相似；酚苄明整理课件9【特点】选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。

哌唑嗪、特拉唑嗪整理课件【特点】选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻10育亨宾（yohimbine）为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。整理课件育亨宾（yohimbine）整理课件11第二节┃β受体阻断药阿替洛尔无艾司洛尔有β1、β2-R阻断药β-R阻断药普萘洛尔无吲哚洛尔有β1-R阻断药а、β-R阻断药（拉贝洛尔）【分类】根据药物对β–R选择性和有无内在活性分为：整理课件第二节┃β受体阻断药阿替洛尔无β1、β2-R阻断药β-12

【体内过程】1.吸收脂溶性高的药物如普萘洛尔、美托洛尔等口服易吸收，但首过消除明显，生物利用度低；而水溶性高的药物如阿替洛尔，口服吸收差，但首过消除较低，生物利用度较高。由于肝脏代谢功能的个体差异较大，故首过消除大的药物其血浆浓度的个体差异也较大。整理课件【体内过程】1.吸收脂溶性高的药物如普萘洛尔、美托洛13

2．分布90%与血浆蛋白结合

3．消除脂溶性高的β受体阻断药主要在肝脏代谢，脂溶性低的β受体阻断药如阿替洛尔和纳多洛尔主要以原形从肾脏排泄。整理课件2．分布90%与血浆蛋白结合整理课件141.β-R阻断作用（1）心血管系统

①抑制心脏（阻断β

1

–R），心力↓，心率↓，传导↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。【药理作用】

整理课件1.β-R阻断作用【药理作用】整理课件15②血管与血压：短期应用β受体阻断药，由于血管β2受体的阻断，使血管平滑肌α受体兴奋性相对增高，加之心输出量减少而反射性引起交感神经兴奋，各器官血管除脑血管外，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降；

整理课件②血管与血压：短期应用β受体阻断药，由于血管β2受体的阻断，16

但有报道认为，长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，本类药物用于治疗高血压病，疗效可靠，但其降压机制复杂，可能涉及药物对多系统β受体阻断的结果。整理课件但有报道认为，长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。17（2）支气管：β受体阻断药使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱，对正常人影响较小；但在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。整理课件（2）支气管：β受体阻断药使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力18

（3）代谢：对代谢的影响包括：①糖代谢：普萘洛尔不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能由于其拮抗了低血糖促进儿茶酚胺释放所致的糖原分解。②脂肪代谢：β受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。

整理课件（3）代谢：对代谢的影响包括：①糖代谢：普萘洛尔不影响正常19

须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的及时发现！整理课件须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受体阻断药时，其β20（5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能在肾小球球旁细胞的β受体上（在人为β1受体）。整理课件（5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放，212．膜稳定作用

是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当它稳定神经细胞膜时产生局麻作用；当稳定心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋性，延长其有效不应期。整理课件2．膜稳定作用是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。223.内在拟交感活性有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生一定程度的β受体激动效应，即ISA。具有ISA的β受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。整理课件3.内在拟交感活性有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生23

1.心律失常：用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞：阻断β1–R，抑制心脏，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。【临床用途】整理课件1.心律失常：用于快速型心律失常。【临床用途】整理课件243.高血压：

（1）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压机理：①阻断β1–R；②阻断肾脏β-R，抑制肾素分泌，阻止RAAS形成。4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。整理课件3.高血压：4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低25

【不良反应与禁忌症】1．心血管反应：诱发急性心衰2．诱发和加剧支气管哮喘3．反跳现象4.禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者。整理课件【不良反应与禁忌症】1．心血管反应：诱发急性心衰整理课件26【体内过程】β1、β2受体阻滞药普萘洛尔(Propranolol,心得安)

1.首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。

2.口服个体差异大，临床用药剂量需个体化。整理课件【体内过程】β1、β2受体阻滞药1.首关效应明显，血浆27【药理作用与用途】

为非选择性β–R阻断药，β–R阻断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。收缩支气管平滑肌。整理课件【药理作用与用途】为非选择性β–R阻断药，β–R28（二）传出神经系统药物的分类

主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。

1.胆碱激动药M受体激动药抗胆碱酯酶药（新斯的明）Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach）Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱）Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）整理课件（二）传出神经系统药物的分类主要按其作用性质和对不同类型受292.胆碱受体阻断药Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等

阿托品的合成代用品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明）Ｎ2-Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）整理课件2.胆碱受体阻断药Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等Ｎ１-303.肾上腺素激动药β1、β2-R激动药：ISOβ1-R激动药：多巴酚丁胺β2-R激动药：沙丁胺醇α、β–R激动药：AD、麻黄碱α、β、DA–R激动药：DAα1、α2-R激动药：NA、间羟胺α1-R激动药：新福林β-R激动药α-R激动药整理课件3.肾上腺素激动药β1、β2-R激动药：ISOα、β–R314.肾上腺素受体阻断药β-R阻断药α-R阻断药α1α2-R阻断药（酚妥拉明）α1-R阻断药（哌唑嗪）β1、β2-R阻断药（普萘洛尔）β1-R阻断药（阿替洛尔）α、β-R阻断药（拉贝洛尔）整理课件4.肾上腺素受体阻断药β-R阻断药α-R阻断药α1α32第九章肾上腺素受体阻断药

指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。

整理课件第九章肾上腺素受体阻断药指与肾上腺素受体有较强亲33【分类】

1.α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α–R，从而对抗拟AD药α型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为：①短效类:如酚妥拉明。②长效类:如酚苄明。2.β-R阻断药：是一类能竞争性阻断β

–R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。整理课件【分类】2.β-R阻断药：是一类能竞争性阻断β–R，从而34酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一节┃α受体阻断药

【体内过程】口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5h。整理课件酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一节┃α受体阻35【特点】1.对α1、α2-R选择性不高；2.与α-R结合较疏松，可逆性结合；3.治疗量时，阻断受体作用不完全；整理课件【特点】1.对α1、α2-R选择性不高；整理课36【药理作用】1.血管与血压：扩张血管，降低血压。机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。2.兴奋心脏机制：①血压下降反射性引起心率↑；②阻断突触前膜2-R，促进NA释放。整理课件【药理作用】1.血管与血压：扩张血管，降低血压。373.抗勃起功能障碍4.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。整理课件3.抗勃起功能障碍整理课件38【临床应用】1．外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2．对抗NA引起局部组织缺血坏死3．抗休克：补足血容量基础上使用4．顽固性充血性心力衰竭5.治疗勃起功能障碍6.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断整理课件【临床应用】整理课件39【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。

整理课件【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性401.作用与用途与酚妥拉明相似；2.与α-R结合牢固；3.作用强大、持久，能维持3～4日。4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。

酚苄明整理课件1.作用与用途与酚妥拉明相似；酚苄明整理课件41【特点】选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。

哌唑嗪、特拉唑嗪整理课件【特点】选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻42育亨宾（yohimbine）为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。整理课件育亨宾（yohimbine）整理课件43第二节┃β受体阻断药阿替洛尔无艾司洛尔有β1、β2-R阻断药β-R阻断药普萘洛尔无吲哚洛尔有β1-R阻断药а、β-R阻断药（拉贝洛尔）【分类】根据药物对β–R选择性和有无内在活性分为：整理课件第二节┃β受体阻断药阿替洛尔无β1、β2-R阻断药β-44

【体内过程】1.吸收脂溶性高的药物如普萘洛尔、美托洛尔等口服易吸收，但首过消除明显，生物利用度低；而水溶性高的药物如阿替洛尔，口服吸收差，但首过消除较低，生物利用度较高。由于肝脏代谢功能的个体差异较大，故首过消除大的药物其血浆浓度的个体差异也较大。整理课件【体内过程】1.吸收脂溶性高的药物如普萘洛尔、美托洛45

2．分布90%与血浆蛋白结合

3．消除脂溶性高的β受体阻断药主要在肝脏代谢，脂溶性低的β受体阻断药如阿替洛尔和纳多洛尔主要以原形从肾脏排泄。整理课件2．分布90%与血浆蛋白结合整理课件461.β-R阻断作用（1）心血管系统

①抑制心脏（阻断β

1

–R），心力↓，心率↓，传导↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。【药理作用】

整理课件1.β-R阻断作用【药理作用】整理课件47②血管与血压：短期应用β受体阻断药，由于血管β2受体的阻断，使血管平滑肌α受体兴奋性相对增高，加之心输出量减少而反射性引起交感神经兴奋，各器官血管除脑血管外，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降；

整理课件②血管与血压：短期应用β受体阻断药，由于血管β2受体的阻断，48

但有报道认为，长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，本类药物用于治疗高血压病，疗效可靠，但其降压机制复杂，可能涉及药物对多系统β受体阻断的结果。整理课件但有报道认为，长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。49（2）支气管：β受体阻断药使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱，对正常人影响较小；但在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。整理课件（2）支气管：β受体阻断药使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力50

（3）代谢：对代谢的影响包括：①糖代谢：普萘洛尔不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能由于其拮抗了低血糖促进儿茶酚胺释放所致的糖原分解。②脂肪代谢：β受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。

整理课件（3）代谢：对代谢的影响包括：①糖代谢：普萘洛尔不影响正常51

须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的及时发现！整理课件须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受体阻断药时，其β52（5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能在肾小球球旁细胞的β受体上（在人为β1受体）。整理课件（5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放，532．膜稳定作用

是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当它稳定神经细胞膜时产生局麻作用；当稳定心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋性，延长其有效不应期。整理课件2．膜稳定作用是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。543.内在拟交感活性有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生一定程度的β受体激动效应，即ISA。具有ISA的β受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。整理课件3.内在拟交感活性有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生55

1.心律失常：用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞：阻断β1–R，抑制心脏，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。【临床用途】整理课件1.心律失常：用于快速型心律失常。【临床用途】整理课件563.高血压：

（1）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压机理：①阻断β1–R；②阻断肾脏β-R，抑制肾素分泌，阻止RAAS形成。4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。整理课件3.高血压：4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低57

【不良反应与禁忌症】1．心血管反应：诱发急性心衰2．诱发和加剧支气管哮喘3．反跳现象4.禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者。整理课件【不良反应与禁忌症】1．心血管反应：诱发急性心衰整理课件58【体内过程】β1、β2受体阻滞药普萘洛尔(Propranolol,心得安)

1.首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。

2.口服个体差异大，临床用药剂