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文档简介
第十二章抗癫痫药及抗惊厥药123【学习目标】陈述苯妥英钠的作用和用途,不良反应及防治。描述各抗癫痫药的作用特点和主要不良反应,抗癫痫药临床用药原则。描述硫酸镁的抗惊厥作用及中毒的解救。第一节抗癫痫药癫痫是一组常见的中枢神经系统慢性疾病,是由多种原因引起的局部脑细胞异常放电并向周围扩散,从而导致的慢性反复发作性短暂大脑功能失调综合征。药物治疗是目前控制发作的主要手段,可减少或防止发作,但还不能根治,故需长期用药,甚至终身用药。一、常用抗癫痫药苯妥英钠(phenytoinsodium,大仑丁)为临床最常用的抗癫痫药。【体内过程】口服吸收慢而不规则,本品剌激性大,不宜肌肉注射,血浆蛋白结合率约85%~90%,主要在肝内代谢,代谢产物经肾排泄,半衰期约20小时。【作用与用途】
1.抗癫痫
苯妥英钠是治疗大发作和单纯局限性发作的首选药,缓慢静滴可用于治疗癫痫持续状态,但对小发作无效。
2.抗外周神经痛
用于治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛。
3.抗心律失常
主要用于治疗室性快速型心律失常,是治疗强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。【不良反应】 1.局部刺激性 2.牙龈增生 3.神经系统反应 4.血液系统反应 5.过敏反应 6.其他
妊娠早期可致畸胎;静注过快可使心脏抑制、血压下降,宜在心电监护下进行;小儿服用易出现软骨病,可服用维生素D预防;久服骤停,可使癫痫加重,甚至诱发癫痫持续状态。苯巴比妥(phenobarbital)
苯巴比妥对除小发作惟外的各型癫痫均有效,可作为癫痫大发作的首选药之一;对单纯局限性发作效果好;静脉注射可用于癫痫持续状态;对复杂局限性发作有一定疗效。
常见不良反应是中枢抑制症状。卡马西平(carbamazepine,酰胺咪嗪)
口服吸收缓慢、不规则,2~6小时可达血药高峰浓度,半衰期平均约为35小时;血浆蛋白结合率为80%;经肝代谢,代谢产物经肾排泄。本品系广谱抗癫痫药,对精神运动性发作效果较好,作为首选药。对大发作、单纯局限性发作也有效,对小发作无效。治疗外周神经痛效果优于苯妥英钠。对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效。
常见不良反应有眩晕、恶心呕吐、共济失调等,亦有皮疹和心血管反应,不需中断治疗,一周左右逐渐消退。偶见骨髓抑制和肝损害。丙戊酸钠(sodiumvalproate)
口服吸收迅速而完全,血浆蛋白结合率90%;主要在肝代谢,由肾排泄。对各型癫痫都有不周程度的疗效,对小发作的疗效好于乙琥胺,但因药的肝毒性,临床仍首选乙琥胺治疗小发作;对癫痫大发作疗效不及苯妥英钠;对精神运动性发作疗效不及卡马西平;对其他药不能控制的癫痫应用本药治疗有效。
常见不良反应有胃肠道反应,严重的毒性为肝损害,用药期间应定期作肝功能检查。妊娠早期用药可致畸胎。乙琥胺(ethosuximide)
治疗小发作的首选药,对其他类型癫痫无效。
副作用及耐受性较少,常见不良反应有眩晕、困倦、思睡、共济失调。偶见粒细胞减少及再生障碍性贫血。扑米酮(primidone)
本药对大发作及单纯局限性发作疗效较好,对精神运动性发作也有效,与卡马西平和苯妥英合用有协同作用,目前只用于其他药物不能控制的大发作患者。
不良反应为嗜睡、眩晕、共济失调等。偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。地西泮(diazepam)
静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。静脉注射过快或剂量过大可致呼吸抑制。二、临床用药原则1.合理选药2.剂量个体化3.长期治疗4.定期检查
第二节抗惊厥药惊厥是中枢神经系统过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主地强烈收缩。常见原因有高热、破伤风、子痫、癫痫大发作、中枢兴奋药中毒等。硫酸镁(magnesiumssulfate)
硫酸镁静脉注射给药可产生抗惊厥和降低血压两种作用。神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与,Mg2+与Ca2+化学性质相似,可在效应器的作用部位特异性地拮抗Ca2+的兴奋作用,引起骨骼肌和平滑肌的松弛、心肌收缩力减弱,从而产生抗惊厥、降低血压的作用。临床用于各种原因所致惊厥,对子痫治疗效果尤佳,也可用于高血压危象的救治。
口服硫酸镁可产生导泻、利胆作用。
硫酸镁过量可引起呼吸抵制、血压骤降、心脏
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