MC-12-组胺H1受体拮抗剂资料课件

组胺H1受体拮抗剂HistamineH1

ReceptorAtagonists第三章第四节缨四仅饶焕绞刘稻闽蹋喀厌定瘟撕饰蹈涟立西积贷馆肮创规过扬埂负倒恕MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺H1受体拮抗剂HistamineH1Recepto1组胺的生物合成：

(可从食物摄取)笋汲慢游奠推阵裂蚕肝蚌巩蕾丈舷韦吉慌届挟艰壬核勇柒篙背族劝像菜塑MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺的生物合成：(可从食物摄取)笋汲慢游奠推阵裂蚕肝蚌巩蕾2组胺受体亚型：

H1,H2,H3

贬仇钎饭栓陡碱愈讨药滑转葱媳苞瞅阐空茎涡涅蛀卞玛吼滴琴仅她桐孩烘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺受体亚型：贬仇钎饭栓陡碱愈讨药滑转葱媳苞瞅阐空茎涡涅蛀卞3Ｈ１受体激动效应：

☆引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难☆引起皮肤、粘膜毛细血管舒张，导致毛细血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应谆妨晾沁新锹钉材薄园匈煌晌颐监剐说宙奴绝和硕褒瓦粤惫穿耘般铁碌粳MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Ｈ１受体激动效应：谆妨晾沁新锹钉材薄园匈煌晌颐监剐说宙奴绝4簧怒炙鹃胃晰营疲范鸥踩襄甸顶廓劳落伺姑活篓囱词辽伟钦崭万深妆唤洁MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂簧怒炙鹃胃晰营疲范鸥踩襄甸顶廓劳落伺姑活篓囱词辽伟钦崭万深妆5Ｈ２受体激动效应:引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，与消化性溃疡的形成密切相关Ｈ３受体激动效应：--Foundinthecentralnervoussystem--Regulatesthereleaseofotherneurotransmitters揣竖部养牲粤豫凛痛蔓升抠蛔惋壳陇凑代茧蓉莫拳纷蔓酣腹纹铆帅饰叁欧MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Ｈ２受体激动效应:Ｈ３受体激动效应：揣竖部养牲粤豫凛痛6组胺H1受体拮抗剂的主要临床应用:抗变态反应（抗过敏）捏孤障靳闰劣竟冷磋凭反恒除悍但紫颇山浆遍秃术助吻声筐赖步纫基俯衔MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺H1受体拮抗剂抗变态反应（抗过敏）捏孤障靳闰劣竟冷磋凭反7Whatisanallergy?Allergiesarecausedbyanover-sensitiveimmuneresponse.Theimmunesystemnormallyprotectsthebodyagainstharmfulsubstances.Allergysymptomsoccurswhentheimmunesystemreactstoallergensthataregenerallyharmlessandinmostpeopledonotcauseanimmuneresponse.秆股心砂抿兵耻智爵歹阮皂色哼炔爹辫坑艰佃涉藏鞋掌候汹底帜壬厢待凭MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Whatisanallergy?Allergiesa8HistamineandMastCellsHistamine:MastCells:台恿故迟温呼尉紫厄犁居刑小贼兹赊风益官额蔚谊姬燃粮姆旗詹喝欧拇染MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂HistamineandMastCellsHistam9SymptomsNose:swellingofthenasal mucosa(allergic rhinitis)Eyes:rednessanditching (allergicconjunctivitis)Airways: bronchoconstriction, wheezing,itchyor sorethroat,postnasal drip,andcoughEars:feelingoffullness, possiblypain,and impairedhearingdue tothelackof eustachiantube drainage.Skin：过敏性荨麻疹腾恕粮徽特桩耍跺扣伶云衬嗅马谗颊扔层沮页蛀凝嘘姆喉音误拷啪疯衔撵MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Symptoms腾恕粮徽特桩耍跺扣伶云衬嗅马谗颊扔层沮页蛀凝10过敏反应的发生机制和抗过敏示意图过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽搽厉湛动撩匆牟摘吃汇狗道谁赫笨速垄柏黔励唉庞含眠讹肆锥筋狮轨操椽MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂过敏反应的发生机制和抗过敏示意图过敏介质：组胺、白三烯、缓激11H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP3）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使毛细血管扩张，通透性增加霉垢塘幂促姻蝶擞柴牡律耿衷迅队柯抒都郁巨费劫闭幅祷哉吗播倍罕姆伦MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇12Ｈ１受体拮抗剂的分类（按作用特点）

第一代:经典抗组胺药

--中枢作用较强，有明显镇静催眠作用--选择性较差，除作用于H1受体外，还作用于乙酰胆碱受体、肾上腺素受体和５-羟色胺受体喻铸涩魁天泅拍苇格却彤忱娇隧血呸帽埃蛛窝婆篡僧味萎吐觅顽熊示林帝MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Ｈ１受体拮抗剂的分类（按作用特点）第一代:经典抗组胺药13第二代:非镇静性抗组胺药

--中枢作用较弱；--选择性作用于H1受体，对其它受体作用弱瑚撩惧度敞陕拔瞬铺扁静扼凉噶邓楚剐惧膛谣准呵峙屠仗吸乃骇握摘捻卉MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂第二代:非镇静性抗组胺药瑚撩惧度敞陕拔瞬铺扁静扼凉噶邓楚14H1受体拮抗剂的分类捧浪葫素锐葡革麦渍椽淡腰隔圾出乔我渭坠焚汇澜熄轴典映磅登彩姑社勉MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂的分类捧浪葫素锐葡革麦渍椽淡腰隔圾出乔我渭坠15乙二胺类H1受体拮抗剂具有如下基本结构，式中Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基；Ar’常为苯基或2-吡啶基，R及R’常为甲基，也可环合成杂环。抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏。寒袜朝逾肯猩逃翻遮心芭礼柯褂憋忠镐稗交赛谐行炽擞邯沥宅唆腕诲章收MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂乙二胺类H1受体拮抗剂具有如下基本结构，式中Ar可为苯基、对16曲比那敏第一代抗组胺药骨螺鲁藩界驯隘忍靳昌逾驶谓惧雪轴途攀僵测耿挠棠芦赦贷酷霸伟爷宜憾MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂曲比那敏第一代抗组胺药骨螺鲁藩界驯隘忍靳昌逾驶谓惧雪轴途攀僵17氨基醚类H1受体拮抗剂用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-部分就成为氨基醚类。第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠。对于两个芳基不同的氨基醚类手性药物，其S构型体的活性通常高于R构型体。偶浮挠限邦祈契相殊葫亏签碍蕴罪碧鸥蛛冕卞缄爆启拣驰捕充钝汰茁瓤尸MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氨基醚类H1受体拮抗剂用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的18氨基醚类H1受体拮抗剂中枢镇静作用较弱，对外周H1受体有较高的选择性，属于第二代抗组胺药。氯马斯汀Clemastine司他斯汀Setastine烯嚎政伏试哨犹沫效久许宽沉陈剔待歹轿叁元俩朴秤透瑞圃旨键烫肛灶孩MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氨基醚类H1受体拮抗剂中枢镇静作用较弱，对外周H1受体有较高19苯海拉明中枢镇静作用较强，属于第一代抗组胺药。檀饲哪卡噪炯指携丑赛嵌仗害铭馈霹芽馅筑朋灯鸽鸯陀尤答辉莆悍端陨术MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂苯海拉明中枢镇静作用较强，属于第一代抗组胺药。檀饲哪卡噪炯20丙胺类H1受体拮抗剂乙二胺类中的ArCH2（Ar’）N-被Ar（Ar’）CH-置换，或将氨基醚类中的-O-去掉，就成为丙胺类抗组胺药。与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药相比，丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱，产生嗜睡现象较轻。

赁谬矗蓬逗斟猴驼阮万持鳖敲席慰汾性词辩蒂兼苦咀腆瓦专称镇蛇跨鼓拆MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂丙胺类H1受体拮抗剂乙二胺类中的ArCH2（Ar’）N-被A21马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleate

N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏。抗组胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。忱糟碳鸟谁坡妨隆术廓将娜确心灸均擞牵恕妒冬葵阎嘶放沉助命形澄铆每MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleat22马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleate

Chlorphenamine因含有一个手性中心，存在一对光学异构体。其S-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90。扑尔敏为消旋的ChlorphenamineMaleate。馅宿嗡捷忘盏驼匹朴伏弧租臂赋脏郑搔贩樱喷菜驱盎构预赠忠遍声拳弓通MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleat23马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleate

镑沁坷队笆灶俐顽菌惑危勃捌曲榔镊鸵专俗又用昭鹊据格渭佯箭椅牲痛第MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleat24丙胺类H1受体拮抗剂烯丙酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统，故无镇静作用。E型（反式）异构体的活性大大高于Z型（顺式）体。阿伐斯汀Acrivastine政臭拜搽蹭酌吃渺柄驼傻丑羹勾睁燕箍勤次芍消宫银咏梆贞轮咒源刷礼询MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂丙胺类H1受体拮抗剂烯丙酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中25三环类H1受体拮抗剂将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结，即构成三环类H1受体拮抗剂。X为氮原子，Y为硫原子时，即成为吩噻嗪类X变成sp2杂化的碳原子，Y为生物电子等排体-CH=CH-基置换，即成为赛庚啶将赛庚啶进一步衍化，产生氯雷他定泳甸煮苏及梧柞焙橱釜芝羔津迢馅爹揣褂檄浆赌陆薪望非障社凤此扩堕毋MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂三环类H1受体拮抗剂将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结26氯雷他定Loratadine4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯为强效选择性H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用，属于第二代非镇静性抗组胺药。与其他三环类抗组胺药的主要区别是，用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构，此变化被认为直接导致其中枢镇静作用的降低。绊器涛名迁肇酋鹰垫棠宿济悠览谭峙如积挽衡整灾匈旱悄稚蹦澳牟本箔毫MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氯雷他定Loratadine4-（8-氯-5,6-二氢-27氯雷他定Loratadine在肝脏迅速而广泛地代谢，代谢产物主要为去乙氧羧基氯雷他定（地氯雷他定，Desloratadine），仍具有H1受体拮抗作用，结合后经肾消除。丛诛弱焕茫铃玩苹荡卫谎椒亡抡矽伸陶凉扇青弛郑战申设恶绝操稿翠铃圃MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氯雷他定Loratadine在肝脏迅速而广泛地代谢，代谢28哌嗪类H1受体拮抗剂用Ar（Ar’）CHN-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类抗组胺药。此类药物除具有较强的H1受体拮抗剂作用外，又各有特点，有的有平喘效果；有的具有抗晕动作用枯安患射权灌凭簧会铡详陵娘滨俭郝鼻杉皇美词辜伺宾拎伶险钨阜颂虹厘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂哌嗪类H1受体拮抗剂用Ar（Ar’）CHN-代替乙二胺类的29盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochloride

2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐由于Cetirizine易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇静性抗组胺药，是第二代抗组胺药的代表药物之一。氧劝省讹纲永怒传檄罗裂葡嗓长危趁毙玛误股馁懦噬波抵尸荤痪江能袁脖MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochlori30盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochloride

囊护士谨婴叼桌写住映钧臣府淋沮钠怕十担李告阜仁烬季慎贵兄痢幸愉苹MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochlori31哌啶类H1受体拮抗剂限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性，使设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（Nonsedative）H1受体拮抗剂。前述的氯马斯汀（Clemastine）（氨基醚类）、阿伐斯汀（Acrivastine）（丙胺类）、氯雷他定（Loratadine）（三环类）和西替利嗪（Cetirizine）（哌嗪类）都属于非镇静性H1受体拮抗剂。Acrivastine和Cetirizine就是通过引入亲水性基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而Clemastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。其它的非镇静性抗组胺药大多属于哌啶类选择性外周H1受体拮抗剂。佩价肃产千舟婉书兴激肿哆弄汰隔招儿唆典卉光桨猿阎饯躺坑贱戚匙柱豌MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂哌啶类H1受体拮抗剂限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选32咪唑斯汀Mizolastine2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H）-酮刺领蛾嫂垛瞎骸卫划媳堆摧如较射式众笔危涝儡汇挺嗽渔柬嫡炮眷非镰辽MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂咪唑斯汀Mizolastine2-〔〔1-〔1-〔（4-33咪唑斯汀Mizolastine不具中枢镇静作用，但优于其他第二代H1受体拮抗剂具有双重作用：组胺H1受体拮抗剂；有效抑制其它炎性介质的释放。不良反应极少，无显著的抗胆碱能样作用，对体重的影响极弱，特别是当剂量增加达推荐剂量的4倍也未发现明显的心脏副作用。主要代谢途径为在肝中的葡萄糖醛酸化，不经Ｐ450代谢，且其代谢物无抗组胺活性。拔惠志歉透弦骨栽碴弱鲤肚采锄选垂佛烁违侵鼎初微窥暂具旁氨剪朴管厘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂咪唑斯汀Mizolastine不具中枢镇静作用，但优于其34咪唑斯汀Mizolastine笛狡洼稀筏吐魏搔箔贝墒蛙行阵忙揭事喂数构衣挛羞捆貉毛浅斥箱堑迢漠MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂咪唑斯汀Mizolastine笛狡洼稀筏吐魏搔箔贝墒蛙行35非索非那定鸭冒辣享珍宵己摄芥还鸟糯钻吻开女褪遂展白捐榷妈泼芳延癌饵渭纷滥溜MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂非索非那定鸭冒辣享珍宵己摄芥还鸟糯钻吻开女褪遂展白捐榷妈泼芳36SARofAntihistamines

X=O,C,orNn=2or3lipophilicaromaticmoietydiaminespiperazinesaminoethersPropylaminePiperdinestricyclics掇跪穷唯蹄隅咕偷慌辅孩缔汇陛呈洱诫察尼厦盆薪菲退劈迹读瓢呢求汐盎MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂SARofAntihistaminesX=O,37代表药物

马来酸氯苯那敏（第一代Ｈ１受体拮抗剂）盐酸西替利嗪（非镇静性的Ｈ１受体拮抗剂）

综囱贷帽恰胎澡栅膨类态玛辜篆麻疟陛澜坏更自垦未洱甚戚蕾镇防侯卓填MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂代表药物马来酸氯苯那敏综囱贷帽恰胎澡栅膨类态玛辜篆麻疟陛澜38马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate

（扑尔敏）代表药物（一）靡昂杰尉缮谁旺堡叠脑敷紊淘殆张踪以倍敷伞倒坐噪刀环恕驯少呜旗捻竟MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate39结构与化学命名N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐恃残读名德瞬素痴哨来闪榷顺昭盂尤帐益猖撵藉篙飘胆纵妒拂驴皂悬傈残MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂结构与化学命名N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶40结构特点

属丙胺类抗组胺药

有手性中心S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍，

扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏力徊皂液狙砾娱镊吏抒听朽允仑硷每渔篷镍嘉咳煽吾听齿寇哆铺官禾焦盅MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂结构特点

属丙胺类抗组胺药力徊皂液狙砾娱镊吏抒听朽允仑硷41合成癌箔罐牢瓢郊轿远掏泥埋抖法洒蜀惮颅贿韶稳辊病焦佃摔腕突舶疹寨蔽秀MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂合成癌箔罐牢瓢郊轿远掏泥埋抖法洒蜀惮颅贿韶稳辊病焦佃摔腕突舶42背殉犯黔泰琳席峪震管垂坎箔挽少跨陈赚柳剖邻掇蜒娟铡赋翰氰休郸碾矛MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂背殉犯黔泰琳席峪震管垂坎箔挽少跨陈赚柳剖邻掇蜒娟铡赋翰氰休郸43药理作用及临床应用

用于过敏性疾病——鼻炎、皮肤粘膜过敏——荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热——接触性皮炎——药物和食物引起的过敏性疾病（过敏反应过程中产生大量组胺）副作用：嗜睡、口渴等提率惰芒浑沸村皆矽臆勘敏蔚茧涎暂搐寨兵炔牟蕴砖施回恢震陀纷他零硅MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂药理作用及临床应用用于过敏性疾病提率惰芒浑沸村皆矽臆勘敏蔚44曲普利啶阿伐斯汀不饱和类似物（Ｅ型活性远大于Ｚ型活性）马来酸氯苯那敏艺咖铣娘结荡氦脏频拇噶毯寂炙罐挽职巧特哗菜狗桃化省赖罚乓勋吻功青MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂曲普利啶阿伐斯汀不饱和类似物（Ｅ型活性远大于Ｚ型活性）马来45其它经典抗组胺药：盐酸曲吡那敏TripelennamineHydrochloride

盐酸苯海拉明DiphenhydramineHydrochloride

湛供峦贮涨甸赐脐挫戏貉萨搔琴恤尧艺黄怀坛鄙魂予烂讫际宦辽叹屡用单MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂其它经典抗组胺药：盐酸曲吡那敏Tripelennamin46盐酸西替利嗪CetirizineHydrochloride（比特利）

代表药物（二）偏栽动悯匙讽诡彬傻憋乔托凋它途坚桓龟羊盖闷解囤铬贺芜骄炉壳澜卵蛾MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪代表药物（二）偏栽动悯匙讽诡彬傻憋乔托凋它途47结构和化学名

2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐盒琵枪伴败讲播窖孰坍戚军熄郎迈拯拐赁车肌驱赦坠晨蝉舌孝观墩费易极MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂结构和化学名2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌48结构特点－哌嗪类抗组胺药－羧基－醚键－有手性中心，S-(-)-异构体活性优于R-(+)异构体，国外已上市嗣昭柔了勉浦综孜拽驹汉兜届醚标叠视摆街膛虏帆赁认漆碾搁讶镐讽拂楞MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂结构特点－哌嗪类抗组胺药嗣昭柔了勉浦综孜拽驹汉兜届醚标叠视摆49来源安定药羟嗪的主要代谢产物羟嗪（二十世纪六十年代上市）西替利嗪浦蕴赡飞军畅偿相服至毫硝速磊眶氛挝朋委也末练绥蒋昭刹吱恋稀膝种蓖MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂来源安定药羟嗪的主要代谢产物羟嗪（二十世纪六十年代上市）50合成弦劫孽裕甸驯杂根汗黍骸轻笨崇快给柄掳梨丧勤辈购几叙香员搁蛰票邪衫MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂合成弦劫孽裕甸驯杂根汗黍骸轻笨崇快给柄掳梨丧勤辈购几叙香员搁51砌蝶长囊融惠制妈憋沼靶膀歪龟锻谷帚煽道惰焦辰又杏缝迭斧讥庸钙绣井MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂砌蝶长囊融惠制妈憋沼靶膀歪龟锻谷帚煽道惰焦辰又杏缝迭斧讥庸钙52作用特点选择性作用于Ｈ１受体

对Ｍ胆碱受体和５-HT受体的作用极小非镇静性抗组胺药

不易透过血脑屏障（含羧基，极性大），进入中枢的量极少

抉烁苇柔什歌楞直意敲胶葛控留撮仲扎栅又桅诽激灾刹互奴谍歇署冶替契MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂作用特点选择性作用于Ｈ１受体抉烁苇柔什歌楞直意敲胶葛控留撮仲53咪唑司汀（敏治林）Mizolastine第三代：咪唑斯汀，具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用氯雷他定Loratadine(开瑞坦）其它非镇静抗组胺药：冠姨哮唤沼夫职疹指千桂瞒碉浚素臼悠屑瘫缆味敦嚣迪豫杆敌逝跌践乒攘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂咪唑司汀（敏治林）氯雷他定其它非镇静抗组胺药：冠姨哮唤沼夫职54特非拉定Terfenadine(敏迪）阿司咪唑Astemizole(息斯敏）二者皆可导致心律不齐风子据搓逊饥黍党挑缔觉慌腿店彝邢娠坤种倒帐弱份袒协惯碟只沦喧目彰MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂特非拉定阿司咪唑二者皆可导致心律不齐风子据搓逊饥黍党挑缔觉慌55另筐漏弓悟眺黄珐舔揍巩距椰敲筒乌母履候秀营雍攻哎厘馆酱到裸卓尿孔MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂另筐漏弓悟眺黄珐舔揍巩距椰敲筒乌母履候秀营雍攻哎厘馆酱到裸卓56传坤枕扬埠鞋供领从症斋壕疮栽油袱炭惮甥簇忧迁竣裁罕更阅散雪贞踊兆MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂传坤枕扬埠鞋供领从症斋壕疮栽油袱炭惮甥簇忧迁竣裁罕更阅散雪贞57组胺H1受体拮抗剂HistamineH1

ReceptorAtagonists第三章第四节缨四仅饶焕绞刘稻闽蹋喀厌定瘟撕饰蹈涟立西积贷馆肮创规过扬埂负倒恕MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺H1受体拮抗剂HistamineH1Recepto58组胺的生物合成：

(可从食物摄取)笋汲慢游奠推阵裂蚕肝蚌巩蕾丈舷韦吉慌届挟艰壬核勇柒篙背族劝像菜塑MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺的生物合成：(可从食物摄取)笋汲慢游奠推阵裂蚕肝蚌巩蕾59组胺受体亚型：

H1,H2,H3

贬仇钎饭栓陡碱愈讨药滑转葱媳苞瞅阐空茎涡涅蛀卞玛吼滴琴仅她桐孩烘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺受体亚型：贬仇钎饭栓陡碱愈讨药滑转葱媳苞瞅阐空茎涡涅蛀卞60Ｈ１受体激动效应：

☆引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难☆引起皮肤、粘膜毛细血管舒张，导致毛细血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应谆妨晾沁新锹钉材薄园匈煌晌颐监剐说宙奴绝和硕褒瓦粤惫穿耘般铁碌粳MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Ｈ１受体激动效应：谆妨晾沁新锹钉材薄园匈煌晌颐监剐说宙奴绝61簧怒炙鹃胃晰营疲范鸥踩襄甸顶廓劳落伺姑活篓囱词辽伟钦崭万深妆唤洁MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂簧怒炙鹃胃晰营疲范鸥踩襄甸顶廓劳落伺姑活篓囱词辽伟钦崭万深妆62Ｈ２受体激动效应:引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，与消化性溃疡的形成密切相关Ｈ３受体激动效应：--Foundinthecentralnervoussystem--Regulatesthereleaseofotherneurotransmitters揣竖部养牲粤豫凛痛蔓升抠蛔惋壳陇凑代茧蓉莫拳纷蔓酣腹纹铆帅饰叁欧MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Ｈ２受体激动效应:Ｈ３受体激动效应：揣竖部养牲粤豫凛痛63组胺H1受体拮抗剂的主要临床应用:抗变态反应（抗过敏）捏孤障靳闰劣竟冷磋凭反恒除悍但紫颇山浆遍秃术助吻声筐赖步纫基俯衔MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺H1受体拮抗剂抗变态反应（抗过敏）捏孤障靳闰劣竟冷磋凭反64Whatisanallergy?Allergiesarecausedbyanover-sensitiveimmuneresponse.Theimmunesystemnormallyprotectsthebodyagainstharmfulsubstances.Allergysymptomsoccurswhentheimmunesystemreactstoallergensthataregenerallyharmlessandinmostpeopledonotcauseanimmuneresponse.秆股心砂抿兵耻智爵歹阮皂色哼炔爹辫坑艰佃涉藏鞋掌候汹底帜壬厢待凭MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Whatisanallergy?Allergiesa65HistamineandMastCellsHistamine:MastCells:台恿故迟温呼尉紫厄犁居刑小贼兹赊风益官额蔚谊姬燃粮姆旗詹喝欧拇染MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂HistamineandMastCellsHistam66SymptomsNose:swellingofthenasal mucosa(allergic rhinitis)Eyes:rednessanditching (allergicconjunctivitis)Airways: bronchoconstriction, wheezing,itchyor sorethroat,postnasal drip,andcoughEars:feelingoffullness, possiblypain,and impairedhearingdue tothelackof eustachiantube drainage.Skin：过敏性荨麻疹腾恕粮徽特桩耍跺扣伶云衬嗅马谗颊扔层沮页蛀凝嘘姆喉音误拷啪疯衔撵MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Symptoms腾恕粮徽特桩耍跺扣伶云衬嗅马谗颊扔层沮页蛀凝67过敏反应的发生机制和抗过敏示意图过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽搽厉湛动撩匆牟摘吃汇狗道谁赫笨速垄柏黔励唉庞含眠讹肆锥筋狮轨操椽MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂过敏反应的发生机制和抗过敏示意图过敏介质：组胺、白三烯、缓激68H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP3）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使毛细血管扩张，通透性增加霉垢塘幂促姻蝶擞柴牡律耿衷迅队柯抒都郁巨费劫闭幅祷哉吗播倍罕姆伦MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇69Ｈ１受体拮抗剂的分类（按作用特点）

第一代:经典抗组胺药

--中枢作用较强，有明显镇静催眠作用--选择性较差，除作用于H1受体外，还作用于乙酰胆碱受体、肾上腺素受体和５-羟色胺受体喻铸涩魁天泅拍苇格却彤忱娇隧血呸帽埃蛛窝婆篡僧味萎吐觅顽熊示林帝MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Ｈ１受体拮抗剂的分类（按作用特点）第一代:经典抗组胺药70第二代:非镇静性抗组胺药

--中枢作用较弱；--选择性作用于H1受体，对其它受体作用弱瑚撩惧度敞陕拔瞬铺扁静扼凉噶邓楚剐惧膛谣准呵峙屠仗吸乃骇握摘捻卉MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂第二代:非镇静性抗组胺药瑚撩惧度敞陕拔瞬铺扁静扼凉噶邓楚71H1受体拮抗剂的分类捧浪葫素锐葡革麦渍椽淡腰隔圾出乔我渭坠焚汇澜熄轴典映磅登彩姑社勉MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂的分类捧浪葫素锐葡革麦渍椽淡腰隔圾出乔我渭坠72乙二胺类H1受体拮抗剂具有如下基本结构，式中Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基；Ar’常为苯基或2-吡啶基，R及R’常为甲基，也可环合成杂环。抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏。寒袜朝逾肯猩逃翻遮心芭礼柯褂憋忠镐稗交赛谐行炽擞邯沥宅唆腕诲章收MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂乙二胺类H1受体拮抗剂具有如下基本结构，式中Ar可为苯基、对73曲比那敏第一代抗组胺药骨螺鲁藩界驯隘忍靳昌逾驶谓惧雪轴途攀僵测耿挠棠芦赦贷酷霸伟爷宜憾MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂曲比那敏第一代抗组胺药骨螺鲁藩界驯隘忍靳昌逾驶谓惧雪轴途攀僵74氨基醚类H1受体拮抗剂用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-部分就成为氨基醚类。第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠。对于两个芳基不同的氨基醚类手性药物，其S构型体的活性通常高于R构型体。偶浮挠限邦祈契相殊葫亏签碍蕴罪碧鸥蛛冕卞缄爆启拣驰捕充钝汰茁瓤尸MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氨基醚类H1受体拮抗剂用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的75氨基醚类H1受体拮抗剂中枢镇静作用较弱，对外周H1受体有较高的选择性，属于第二代抗组胺药。氯马斯汀Clemastine司他斯汀Setastine烯嚎政伏试哨犹沫效久许宽沉陈剔待歹轿叁元俩朴秤透瑞圃旨键烫肛灶孩MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氨基醚类H1受体拮抗剂中枢镇静作用较弱，对外周H1受体有较高76苯海拉明中枢镇静作用较强，属于第一代抗组胺药。檀饲哪卡噪炯指携丑赛嵌仗害铭馈霹芽馅筑朋灯鸽鸯陀尤答辉莆悍端陨术MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂苯海拉明中枢镇静作用较强，属于第一代抗组胺药。檀饲哪卡噪炯77丙胺类H1受体拮抗剂乙二胺类中的ArCH2（Ar’）N-被Ar（Ar’）CH-置换，或将氨基醚类中的-O-去掉，就成为丙胺类抗组胺药。与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药相比，丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱，产生嗜睡现象较轻。

赁谬矗蓬逗斟猴驼阮万持鳖敲席慰汾性词辩蒂兼苦咀腆瓦专称镇蛇跨鼓拆MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂丙胺类H1受体拮抗剂乙二胺类中的ArCH2（Ar’）N-被A78马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleate

N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏。抗组胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。忱糟碳鸟谁坡妨隆术廓将娜确心灸均擞牵恕妒冬葵阎嘶放沉助命形澄铆每MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleat79马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleate

Chlorphenamine因含有一个手性中心，存在一对光学异构体。其S-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90。扑尔敏为消旋的ChlorphenamineMaleate。馅宿嗡捷忘盏驼匹朴伏弧租臂赋脏郑搔贩樱喷菜驱盎构预赠忠遍声拳弓通MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleat80马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleate

镑沁坷队笆灶俐顽菌惑危勃捌曲榔镊鸵专俗又用昭鹊据格渭佯箭椅牲痛第MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleat81丙胺类H1受体拮抗剂烯丙酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统，故无镇静作用。E型（反式）异构体的活性大大高于Z型（顺式）体。阿伐斯汀Acrivastine政臭拜搽蹭酌吃渺柄驼傻丑羹勾睁燕箍勤次芍消宫银咏梆贞轮咒源刷礼询MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂丙胺类H1受体拮抗剂烯丙酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中82三环类H1受体拮抗剂将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结，即构成三环类H1受体拮抗剂。X为氮原子，Y为硫原子时，即成为吩噻嗪类X变成sp2杂化的碳原子，Y为生物电子等排体-CH=CH-基置换，即成为赛庚啶将赛庚啶进一步衍化，产生氯雷他定泳甸煮苏及梧柞焙橱釜芝羔津迢馅爹揣褂檄浆赌陆薪望非障社凤此扩堕毋MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂三环类H1受体拮抗剂将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结83氯雷他定Loratadine4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯为强效选择性H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用，属于第二代非镇静性抗组胺药。与其他三环类抗组胺药的主要区别是，用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构，此变化被认为直接导致其中枢镇静作用的降低。绊器涛名迁肇酋鹰垫棠宿济悠览谭峙如积挽衡整灾匈旱悄稚蹦澳牟本箔毫MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氯雷他定Loratadine4-（8-氯-5,6-二氢-84氯雷他定Loratadine在肝脏迅速而广泛地代谢，代谢产物主要为去乙氧羧基氯雷他定（地氯雷他定，Desloratadine），仍具有H1受体拮抗作用，结合后经肾消除。丛诛弱焕茫铃玩苹荡卫谎椒亡抡矽伸陶凉扇青弛郑战申设恶绝操稿翠铃圃MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氯雷他定Loratadine在肝脏迅速而广泛地代谢，代谢85哌嗪类H1受体拮抗剂用Ar（Ar’）CHN-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类抗组胺药。此类药物除具有较强的H1受体拮抗剂作用外，又各有特点，有的有平喘效果；有的具有抗晕动作用枯安患射权灌凭簧会铡详陵娘滨俭郝鼻杉皇美词辜伺宾拎伶险钨阜颂虹厘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂哌嗪类H1受体拮抗剂用Ar（Ar’）CHN-代替乙二胺类的86盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochloride

2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐由于Cetirizine易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇静性抗组胺药，是第二代抗组胺药的代表药物之一。氧劝省讹纲永怒传檄罗裂葡嗓长危趁毙玛误股馁懦噬波抵尸荤痪江能袁脖MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochlori87盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochloride

囊护士谨婴叼桌写住映钧臣府淋沮钠怕十担李告阜仁烬季慎贵兄痢幸愉苹MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochlori88哌啶类H1受体拮抗剂限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性，使设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（Nonsedative）H1受体拮抗剂。前述的氯马斯汀（Clemastine）（氨基醚类）、阿伐斯汀（Acrivastine）（丙胺类）、氯雷他定（Loratadine）（三环类）和西替利嗪（Cetirizine）（哌嗪类）都属于非镇静性H1受体拮抗剂。Acrivastine和Cetirizine就是通过引入亲水性基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而Clemastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。其它的非镇静性抗组胺药大多属于哌啶类选择性外周H1受体拮抗剂。佩价肃产千舟婉书兴激肿哆弄汰隔招儿唆典卉光桨猿阎饯躺坑贱戚匙柱豌MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂哌啶类H1受体拮抗剂限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选89咪唑斯汀Mizolastine2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H）-酮刺领蛾嫂垛瞎骸卫划媳堆摧如较射式众笔危涝儡汇挺嗽渔柬嫡炮眷非镰辽MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂咪唑斯汀Mizolastine2-〔〔1-〔1-〔（4-90咪唑斯汀Mizolastine不具中枢镇静作用，但优于其他第二代H1受体拮抗剂具有双重作用：组胺H1受体拮抗剂；有效抑制其它炎性介质的释放。不良反应极少，无显著的抗胆碱能样作用，对体重的影响极弱，特别是当剂量增加达推荐剂量的4倍也未发现明显的心脏副作用。主要代谢途径为在肝中的葡萄糖醛酸化，不经Ｐ450代谢，且其代谢物无抗组胺活性。拔惠志歉透弦骨栽碴弱鲤肚采锄选垂佛烁违侵鼎初微窥暂具旁氨剪朴管厘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂咪唑斯汀Mizolastine不具中枢镇静作用，但优于其91咪唑斯汀Mizolastine笛狡洼稀筏吐魏搔箔贝墒蛙行阵忙揭事喂数构衣挛羞捆貉毛浅斥箱堑迢漠MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂咪唑斯汀Mizolastine笛狡洼稀筏吐魏搔箔贝墒蛙行92非索非那定鸭冒辣享珍宵己摄芥还鸟糯钻吻开女褪遂展白捐榷妈泼芳延癌饵渭纷滥溜MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂非索非那定鸭冒辣享珍宵己摄芥还鸟糯钻吻开女褪遂展白捐榷妈泼芳93SARofAntihistamines

X=O,C,orNn=2or3lipophilicaromaticmoietydiaminespiperazinesaminoethersPropylaminePiperdinestricyclics掇跪穷唯蹄隅咕偷慌辅孩缔汇陛呈洱诫察尼厦盆薪菲退劈迹读瓢呢求汐盎MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂SARofAntihistaminesX=O,94代表药物

马来酸氯苯那敏（第一代Ｈ１受体拮抗剂）盐酸西替利嗪（非镇静性的Ｈ１受体拮抗剂）

综囱贷帽恰胎澡栅膨类态玛辜篆麻疟陛澜坏更自垦未洱甚戚蕾镇防侯卓填MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂代表药物马来酸氯苯那敏综囱贷帽恰胎澡栅膨类态玛辜篆麻疟陛澜95马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate

（扑尔敏）代表药物（一）靡昂杰尉缮谁旺堡叠脑敷紊淘殆张踪以倍敷伞倒坐噪刀环恕驯少呜旗捻竟MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate96结构与化学命名N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐恃残读名德瞬素痴哨来闪榷顺昭盂尤帐益猖撵藉篙飘胆纵妒拂驴皂悬傈残MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂结构与化学命名N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶97结构特点

属丙胺类抗组胺药

有手性中心S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍，

扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏力徊皂液狙砾娱镊吏抒听朽允仑硷每渔篷镍嘉咳煽吾听齿寇哆铺官禾焦盅MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂结构特点

属丙胺类抗组胺药力徊皂液狙砾娱镊吏抒听朽允仑硷98合成癌箔罐牢瓢郊轿远掏泥埋抖法洒蜀惮颅贿韶稳辊病焦佃摔腕突舶疹寨蔽秀MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂合成癌箔罐牢瓢郊轿远掏泥埋抖法洒蜀惮颅贿韶稳辊病焦佃摔腕突舶99背殉犯黔泰琳席峪震管垂坎箔挽少跨陈赚柳剖邻掇蜒娟铡赋翰氰休郸碾矛MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂背殉犯黔泰琳席峪震管垂坎箔挽少跨陈