中职《药理学》课件第29章-作用于生殖系统的药物

第二十九章

作用于生殖系统的药物第二十九章

作用于生殖系统的药物第一节影响子宫平滑肌功能药一、子宫平滑肌兴奋药药理作用：选择性兴奋子宫平滑肌，使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。临床应用：催产和引产

产后子宫复原或产后止血常用药物：垂体后叶素类、前列腺素类、麦角生物碱类第一节影响子宫平滑肌功能药一、子宫平滑肌兴奋药一、子宫平滑肌兴奋药缩宫素体内过程：

口服无效，须注射给药。可透过胎盘。大部分经肝及肾代谢失活，少部分以结合形式由尿排出，t1/2为5~12min。药理作用：

兴奋子宫平滑肌

促进排乳大剂量有轻度抗利尿作用；短暂而显著的血管平滑肌舒张临床应用：催产和引产

产后止血催乳不良反应：偶见恶心、呕吐、心律失常、过敏反应。过量可致子宫强直性收缩，引起胎儿宫内窒息或子宫破裂。一、子宫平滑肌兴奋药一、子宫平滑肌兴奋药垂体后叶素类药理作用：等量缩宫素和加压素，兴奋子宫平滑肌、收缩血管、升高血压、抗利尿及升高血糖。临床应用：产后宫缩乏力性出血、功能失调性子宫出血、肺出血、食道及胃底静脉曲张破裂出血及尿崩症。一、子宫平滑肌兴奋药一、子宫平滑肌兴奋药前列腺素类常用药：PGE2、PGF2α及其衍生物等。药理作用：对各期妊娠子宫均有显著的兴奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。增强宫体平滑肌收缩的同时，还能明显松弛宫颈平滑肌临床应用：适用于足月催产、引产和产后止血，也可用于早期或中期妊娠的药物性人工流产及抗早孕。不良反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。有发热、炎症、青光眼患者禁用，支气管哮喘者慎用。一、子宫平滑肌兴奋药一、子宫平滑肌兴奋药麦角生物碱类分类：胺生物碱类（麦角新碱、甲麦角新碱）；肽生物碱类（麦角胺碱、麦角毒）药理作用：兴奋子宫、收缩血管临床应用：子宫出血、产后子宫复原、偏头疼不良反应：恶心、呕吐、血压升高，偶有过敏反应。麦角毒可损害血管内皮细胞，特别是肝脏疾病或外周血管疾病患者更为敏感。麦角生物碱禁用于孕妇。一、子宫平滑肌兴奋药二、子宫平滑肌松弛药引起子宫平滑肌松弛，临床上主要用于防治早产和痛经。分类：β2肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮抗药等。常用药物：利托君：选择性兴奋子宫平滑肌β2受体使其明显松弛，有利于胎儿在子宫内发育至足月。主要用于预防早产。沙丁胺醇：用于防治早产，是目前国内最常用的β2受体激动剂，其作用缓和，副作用轻。硫酸镁：可明显抑制子宫平滑肌收缩。可以防治早产、妊娠高血压综合征，对于β2受体激动药禁用的产妇可用本品治疗早产。二、子宫平滑肌松弛药引起子宫平滑肌松弛，临床上主要用于防治早1.性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成品和其衍生物。雌激素：卵巢卵泡膜细胞分泌孕激素：黄体、妊娠后胎盘分泌雄激素：主要由睾丸间质细胞分泌。

第二节性激素类药1.性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用第二节下丘脑腺垂体雌、孕激素长反馈短反馈超短反馈

促性腺激素释放激素GnRH黄体生成素LH促卵泡素FSH

男性促进精子生成

女性卵巢发育

男性睾丸雄激素

性激素类药下丘脑腺垂体雌、孕激素长反馈短反馈超短反馈促性腺激素黄体雌激素类药一、雌激素类药和抗雌激素类药雌激素类药一、雌激素类药和抗雌激素类药生理、药理作用促进女性第二性征和性器官发育成熟：未成熟女性2.参与形成月经周期：成熟女性，保持第二性征，3.抗排卵作用①小剂量促性腺激素分泌，促使排卵②较大量通过负反馈抑制排卵较大量抗催乳素，抑制乳汁分泌③抗雄激素作用4.影响代谢：轻度水钠潴留，升高血压；促钙沉积（一）雌激素类药生理、药理作用（一）雌激素类药临床应用1.绝经期综合征：卵巢功能↓雌激素↓促性腺激素↑3.卵巢功能不全、闭经：补雌激素，替代疗法3.功能性子宫出血：促内膜增生，修复创面止血4.乳房胀痛和产后退乳：抗催乳素，减少乳汁分泌5.晚期乳腺癌：晚期癌，绝经>5年，绝经前禁用6.前列腺癌：抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用7.避孕，骨质疏松，痤疮等不良反应：1.长期大剂量可致内膜过度增殖而出血

2.水钠潴留，引起水肿，加重心衰（一）雌激素类药临床应用（一）雌激素类药氯米芬1.与雌激素受体结合，竞争性拮抗雌激素2.促进垂体前叶分泌促性腺激素，诱使排卵3.用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等4.连续大量服用可引起卵巢肥大（二）抗雌激素类药氯米芬（二）抗雌激二、孕激素类药和抗孕激素类药孕激素类药二、孕激素类药和抗孕激素类药孕激素类药生理和药理作用1.生殖系统①促进子宫内膜增生，使内膜由增殖期转为分泌期，利于孕卵着床、发育。②抑制子宫收缩，降低对缩宫素敏感性，保胎③较大剂量抑制排卵，促子宫颈口闭合，避孕④与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。2.对抗醛固酮、利尿。3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.

（一）孕激素类药生理和药理作用（一）孕激素类药临床应用1.功能性子宫出血：促内膜发育成熟完全脱落完全2.痛经：抑制排卵，减轻子宫过度收缩3.子宫内膜异位症：使异位的子宫内膜退化4.流产：降低子宫对缩宫素敏感性，有安胎作用①对先兆流产早期效果好，对习惯性流产效差

②炔诺酮使女胎男性化，禁用；③黄体酮偶使生殖器畸形。5.子宫内膜腺癌，前列腺肥大和前列腺癌6.避孕，与雌激素合用

不良反应：长期应用子宫内膜萎缩等（一）孕激素类药临床应用（一）孕激素类药

米非司酮

药理作用：阻断孕酮受体，能拮抗黄体酮对子宫内膜的作用，导致内膜脱落和月经出现，发挥抗着床作用。还可抑制垂体促性腺激素的合成、分泌并抑制排卵。另外，还具有抗皮质激素活性及较弱的雄激素活性。体内过程：口服有效，生物利用度高，血浆蛋白结合率高，半衰期长。临床应用：主要用于抗早孕、房事后避孕和诱导分娩。不良反应：少，偶有腹痛、恶心、呕吐和皮疹等。（二）抗孕激素类药米睾酮甲睾酮药类素激雄三、雄激素类药和同化激素类药睾酮甲睾酮药类素激雄三、雄激素类药和同化激素类药生理和药理作用

1.生殖系统

①促男性性器官和第二性征发育成熟②抑制雌激素分泌，抗雌激素作用

2.刺激骨髓造血：红细胞生成素↑；直接兴奋骨髓

3.同化作用：促蛋白质合成，抑制分解—促进肌肉生长，体重增加（一）雄激素类药生理和药理作用（一）雄激素类药临床应用

1.睾丸功能不全：用于类无睾症、男子性功能低下

2.功能性子宫出血：收缩子宫及血管；内膜萎缩

3.用于晚期乳腺癌和卵巢癌：抗雌激素、抗催乳素对乳腺的刺激。

4.用于再生障碍性贫血

5.虚弱：消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等不良反应

1.女性患者男性化现象，多毛，痤疮等

2.干扰肝内毛细胆管排泄，引起胆汁淤积性黄疸（一）雄激素类药临床应用（一）雄激素类药药理作用：同化作用为主，男性化作用较弱。临床应用：蛋白质吸收不足、分解亢进或蛋白质损失过多禁忌症：孕妇、高血压及前列腺癌患者禁用。国际体育竞赛违禁药。（二）同化激素类药药理作用：同化作用为主，男性化作用较弱。（二）同化激素类药1.定义：能阻止受孕，中断妊娠的药物。2.分类：

①主要抑制排卵的避孕药

雌激素+孕激素最常用的女用避孕药

②抗着床避孕药③抗早孕药④男用避孕药第三节抗生育药1.定义：能阻止受孕，中断妊娠的药物。第三节抗生育药药理作用

1.抑制排卵，停药后可恢复雌激素负反馈抑制FSH分泌，抑制卵泡成熟；孕激素负反馈抑制LH分泌，抑制排卵。

2.抗着床：抑制子宫内膜增殖，使其萎缩

3.孕激素可使子宫颈口闭合，宫颈粘液粘稠度高不利于精子进入一、抑制排卵药药理作用一、抑制排卵药分类及用法

1.短效口服避孕药

炔雌醇+炔诺酮（或甲地孕酮、炔诺孕酮）月经第5天始连续22天不间断，成功率近100%

2.长效口服避孕药

炔雌醚+炔诺酮（氯地孕酮、甲氯地孕酮）周期第5天服1片，隔20天再服1片，以后1片/月成功率98.3%。

3.长效注射避孕药

雌激素+孕激素：开始2支/月，后1支/月。

4.埋植剂、多相片剂一、抑制排卵药分类及用法一、抑制排卵药不良反应

1.类早孕反应：头晕、恶心等，2-3月可缓解。

2.不规则子宫出血：可加服雌激素。

3.闭经：超过2个月停药。

4.乳汁减少

5.凝血亢进：诱发栓塞性脉管炎、脑、肺栓塞

6.轻度肝功能损害

7.其他：痤疮、皮肤色素沉着、高血压等

一、抑制排卵药不良反应一、抑制排卵药1.由甲地孕酮、炔诺孕酮等高效孕激素组成

2.可使子宫内膜发生形态和功能的变化，导致受精卵难以着床，最终实现避孕的目的

3.可临时服用，事后每晚1片，超过14天，接服短效口服避孕药。二、干扰孕卵着床药1.由甲地孕酮、炔诺孕酮等高效孕激素组成二、干扰孕卵着床药米非司酮+米索前列醇

1.阻断孕酮对子宫平滑肌的抑制作用，或增强前列腺素对子宫平滑肌的兴奋作用

2.妊娠期的前12周内，完全流产终止妊娠的药物

3.完全流产率高，对母体无明显不良反应四、男性避孕药

棉酚：减少精子生成，过量可绝育三、抗早孕药米非司酮+米索前列醇三、抗早第二十九章

作用于生殖系统的药物第二十九章

作用于生殖系统的药物第一节影响子宫平滑肌功能药一、子宫平滑肌兴奋药药理作用：选择性兴奋子宫平滑肌，使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。临床应用：催产和引产

产后子宫复原或产后止血常用药物：垂体后叶素类、前列腺素类、麦角生物碱类第一节影响子宫平滑肌功能药一、子宫平滑肌兴奋药一、子宫平滑肌兴奋药缩宫素体内过程：

口服无效，须注射给药。可透过胎盘。大部分经肝及肾代谢失活，少部分以结合形式由尿排出，t1/2为5~12min。药理作用：

兴奋子宫平滑肌

促进排乳大剂量有轻度抗利尿作用；短暂而显著的血管平滑肌舒张临床应用：催产和引产

产后止血催乳不良反应：偶见恶心、呕吐、心律失常、过敏反应。过量可致子宫强直性收缩，引起胎儿宫内窒息或子宫破裂。一、子宫平滑肌兴奋药一、子宫平滑肌兴奋药垂体后叶素类药理作用：等量缩宫素和加压素，兴奋子宫平滑肌、收缩血管、升高血压、抗利尿及升高血糖。临床应用：产后宫缩乏力性出血、功能失调性子宫出血、肺出血、食道及胃底静脉曲张破裂出血及尿崩症。一、子宫平滑肌兴奋药一、子宫平滑肌兴奋药前列腺素类常用药：PGE2、PGF2α及其衍生物等。药理作用：对各期妊娠子宫均有显著的兴奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。增强宫体平滑肌收缩的同时，还能明显松弛宫颈平滑肌临床应用：适用于足月催产、引产和产后止血，也可用于早期或中期妊娠的药物性人工流产及抗早孕。不良反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。有发热、炎症、青光眼患者禁用，支气管哮喘者慎用。一、子宫平滑肌兴奋药一、子宫平滑肌兴奋药麦角生物碱类分类：胺生物碱类（麦角新碱、甲麦角新碱）；肽生物碱类（麦角胺碱、麦角毒）药理作用：兴奋子宫、收缩血管临床应用：子宫出血、产后子宫复原、偏头疼不良反应：恶心、呕吐、血压升高，偶有过敏反应。麦角毒可损害血管内皮细胞，特别是肝脏疾病或外周血管疾病患者更为敏感。麦角生物碱禁用于孕妇。一、子宫平滑肌兴奋药二、子宫平滑肌松弛药引起子宫平滑肌松弛，临床上主要用于防治早产和痛经。分类：β2肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮抗药等。常用药物：利托君：选择性兴奋子宫平滑肌β2受体使其明显松弛，有利于胎儿在子宫内发育至足月。主要用于预防早产。沙丁胺醇：用于防治早产，是目前国内最常用的β2受体激动剂，其作用缓和，副作用轻。硫酸镁：可明显抑制子宫平滑肌收缩。可以防治早产、妊娠高血压综合征，对于β2受体激动药禁用的产妇可用本品治疗早产。二、子宫平滑肌松弛药引起子宫平滑肌松弛，临床上主要用于防治早1.性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成品和其衍生物。雌激素：卵巢卵泡膜细胞分泌孕激素：黄体、妊娠后胎盘分泌雄激素：主要由睾丸间质细胞分泌。

第二节性激素类药1.性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用第二节下丘脑腺垂体雌、孕激素长反馈短反馈超短反馈

促性腺激素释放激素GnRH黄体生成素LH促卵泡素FSH

男性促进精子生成

女性卵巢发育

男性睾丸雄激素

性激素类药下丘脑腺垂体雌、孕激素长反馈短反馈超短反馈促性腺激素黄体雌激素类药一、雌激素类药和抗雌激素类药雌激素类药一、雌激素类药和抗雌激素类药生理、药理作用促进女性第二性征和性器官发育成熟：未成熟女性2.参与形成月经周期：成熟女性，保持第二性征，3.抗排卵作用①小剂量促性腺激素分泌，促使排卵②较大量通过负反馈抑制排卵较大量抗催乳素，抑制乳汁分泌③抗雄激素作用4.影响代谢：轻度水钠潴留，升高血压；促钙沉积（一）雌激素类药生理、药理作用（一）雌激素类药临床应用1.绝经期综合征：卵巢功能↓雌激素↓促性腺激素↑3.卵巢功能不全、闭经：补雌激素，替代疗法3.功能性子宫出血：促内膜增生，修复创面止血4.乳房胀痛和产后退乳：抗催乳素，减少乳汁分泌5.晚期乳腺癌：晚期癌，绝经>5年，绝经前禁用6.前列腺癌：抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用7.避孕，骨质疏松，痤疮等不良反应：1.长期大剂量可致内膜过度增殖而出血

2.水钠潴留，引起水肿，加重心衰（一）雌激素类药临床应用（一）雌激素类药氯米芬1.与雌激素受体结合，竞争性拮抗雌激素2.促进垂体前叶分泌促性腺激素，诱使排卵3.用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等4.连续大量服用可引起卵巢肥大（二）抗雌激素类药氯米芬（二）抗雌激二、孕激素类药和抗孕激素类药孕激素类药二、孕激素类药和抗孕激素类药孕激素类药生理和药理作用1.生殖系统①促进子宫内膜增生，使内膜由增殖期转为分泌期，利于孕卵着床、发育。②抑制子宫收缩，降低对缩宫素敏感性，保胎③较大剂量抑制排卵，促子宫颈口闭合，避孕④与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。2.对抗醛固酮、利尿。3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.

（一）孕激素类药生理和药理作用（一）孕激素类药临床应用1.功能性子宫出血：促内膜发育成熟完全脱落完全2.痛经：抑制排卵，减轻子宫过度收缩3.子宫内膜异位症：使异位的子宫内膜退化4.流产：降低子宫对缩宫素敏感性，有安胎作用①对先兆流产早期效果好，对习惯性流产效差

②炔诺酮使女胎男性化，禁用；③黄体酮偶使生殖器畸形。5.子宫内膜腺癌，前列腺肥大和前列腺癌6.避孕，与雌激素合用

不良反应：长期应用子宫内膜萎缩等（一）孕激素类药临床应用（一）孕激素类药

米非司酮

药理作用：阻断孕酮受体，能拮抗黄体酮对子宫内膜的作用，导致内膜脱落和月经出现，发挥抗着床作用。还可抑制垂体促性腺激素的合成、分泌并抑制排卵。另外，还具有抗皮质激素活性及较弱的雄激素活性。体内过程：口服有效，生物利用度高，血浆蛋白结合率高，半衰期长。临床应用：主要用于抗早孕、房事后避孕和诱导分娩。不良反应：少，偶有腹痛、恶心、呕吐和皮疹等。（二）抗孕激素类药米睾酮甲睾酮药类素激雄三、雄激素类药和同化激素类药睾酮甲睾酮药类素激雄三、雄激素类药和同化激素类药生理和药理作用

1.生殖系统

①促男性性器官和第二性征发育成熟②抑制雌激素分泌，抗雌激素作用

2.刺激骨髓造血：红细胞生成素↑；直接兴奋骨髓

3.同化作用：促蛋白质合成，抑制分解—促进肌肉生长，体重增加（一）雄激素类药生理和药理作用（一）雄激素类药临床应用

1.睾丸功能不全：用于类无睾症、男子性功能低下

2.功能性子宫出血：收缩子宫及血管；内膜萎缩

3.用于晚期乳腺癌和卵巢癌：抗雌激素、抗催乳素对乳腺的刺激。

4.用于再生障碍性贫血

5.虚弱：消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等不良反应

1.女性患者男性化现象，多毛，痤疮等

2.干扰肝内毛细胆管排泄，引起胆汁淤积性黄疸（一）雄激素类药临床应用（一）雄激素类药药理作用：同化作用为主，男性化作用较弱。临床应用：蛋白质吸收不足、分解亢进或蛋白质损失过多禁忌症：孕妇、高血压及前列腺癌患者禁用。国际体育竞赛违禁药。（二）同化激素类药药理作用：同化作用为主，男性化作用较弱。（二）同化激素类药1.定义：能阻止受孕，中断妊娠的药物。2.分类：

①主要抑制排卵的避孕药

雌激素+孕激素最常用的女用避孕药

②抗着床避孕药③抗早孕药④男用避孕药第三节抗生育药1.定义：能阻止受孕，中断妊娠的药物。第三节抗生育药药理作用

1.抑制排