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文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEALV2Cat.No.:HY-137206CASNo.:2438124-95-7分⼦式:C₂₆H₂₆ClN₅O₅分⼦量:523.97作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:160mg/mL(305.36mM;Needultrasonic)H2O:<0.1mg/mL(insoluble)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.9085mL9.5425mL19.0851mL5mM0.3817mL1.9085mL3.8170mL10mM0.1909mL0.9543mL1.9085mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:4mg/mL(7.63mM);Suspendedsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:4mg/mL(7.63mM);Suspendedsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性ALV2⼀种有效和选择性的Helios降解剂。ALV2可以结合CRBN,IC50为0.57μM。Helios⼀种锌指转录因⼦,可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的Treg细胞表型。IC50&TargetIC50:0.57μM(CRBN)[1]体外研究ALV2(10nM-100μM)inducesCRBN-HeliosdimerizationintheTR-FRETassay[1].ALV2(0.1-10μM)preferentiallypromotesHeliosdegradationinJurkatcells[1].ALV2(1μM;pretreatedfor18h)promotesIL-2secretioninJurkatcells[1].体内研究ALV2(100mg/kg;i.p.twicedailyfor7days)inducesselectiveHeliosdegradationinvivo[1].AnimalModel:CrbnI391V/I391VmiceDosage:100mg/kgAdministration:I.p.twicedailyfor7daysResult:ReducedHelios,butnotIkaros,levelsinsplenicCD4+FoxP3+Tregcells.REFERENCES[1].WangES,et,al.AcutepharmacologicaldegradationofHeliosdestabilizesregulatoryTcells.NatChemBiol.2021Jun;17(6):711-717.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-
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