氨基糖苷类抗生素课件

第三十八章氨基苷类抗生素

及多粘菌素

第三十八章氨基苷类抗生素

第一节氨基苷类抗生素

第一节氨基苷类抗生素

是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。

化学结构是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗天然氨基苷类

链霉素

庆大霉素卡那霉素妥布霉素西索米星 新霉素小诺米星大观霉素半人工合成氨基苷类 阿米卡星奈替米星分类天然氨基苷类半人工合成氨基苷类分类氨基甙类抗生素的共性1、氨基甙类抗生素的性状相似性质稳定；胃肠吸收极少或不吸收；注射给药；氨基甙类抗生素的共性1、氨基甙类抗生素的性状相似性质稳定；

蛋白结合率低，主要分布细胞外液；

碱性环境中作用增强；主要经肾脏排泄(90%)； 在内耳外淋巴液中浓度高，2、体内过程相似蛋白结合率低，主要分布细胞外液；2、体内过程相似3、抗菌作用相似抗菌谱相似：G-杆菌抗菌机制相似：杀菌药多环节阻碍细菌蛋白质合成3、抗菌作用相似抗菌谱相似：G-杆菌4、耐药机制相似

产生钝化酶

本类药物之间有部分或完全交叉耐药性4、耐药机制相似产生钝化酶本类药物之间有5、不良反应相似1.耳毒性第八对脑神经损害—前庭功能损害耳蜗神经损害2.肾毒性3.神经肌肉麻痹：药物与神经肌肉接头处钙结合部位结合，抑制神经末梢ACh释放4.过敏反应：过敏性休克发生率仅次于青霉素5、不良反应相似1.耳毒性氨基糖苷类抗生素课件氨基糖苷类抗生素课件常用氨基苷类药物常用氨基苷类药物代表药物链霉素【应用】首选用于鼠疫与兔热病，感染性心内膜炎。在我国目前仍是治疗结核病的一线药物。该药是第一个用于临床的氨基糖苷类药物。【不良反应】最重要的是耳毒性。此外还有变态反应，常见皮疹，也可发生过敏性休克，其发生率低于青霉素，但死亡率高。临床用静脉注射葡萄糖酸钙抢救过敏性休克。代表药物链【应用】首选用于鼠疫与兔热病，感染性心内膜炎。在我庆大霉素临床应用 ①严重G-杆菌感染 ②绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③原因未明的G-细菌混合感染 ④口服用于肠道感染或术前准备不良反应 肾毒性前庭功能损害神经肌肉麻痹抗菌作用G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌）

G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌庆大霉素临床应用 不良反应 肾毒性前庭功能损害神经肌肉卡那霉素kanamycin抗菌谱、临床用途类似链霉素妥布霉素kanamycin

抗菌谱、临床用途类似庆大霉素阿米卡星(丁胺卡那霉素)amikacin

抗菌谱扩大，对铜绿假单胞菌有效并强于庆大霉素；耐药菌株感染；不良反应轻。卡那霉素kanamycin

第三十八章氨基苷类抗生素

及多粘菌素

第三十八章氨基苷类抗生素

第一节氨基苷类抗生素

第一节氨基苷类抗生素

是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。

化学结构是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗天然氨基苷类

链霉素

庆大霉素卡那霉素妥布霉素西索米星 新霉素小诺米星大观霉素半人工合成氨基苷类 阿米卡星奈替米星分类天然氨基苷类半人工合成氨基苷类分类氨基甙类抗生素的共性1、氨基甙类抗生素的性状相似性质稳定；胃肠吸收极少或不吸收；注射给药；氨基甙类抗生素的共性1、氨基甙类抗生素的性状相似性质稳定；

蛋白结合率低，主要分布细胞外液；

碱性环境中作用增强；主要经肾脏排泄(90%)； 在内耳外淋巴液中浓度高，2、体内过程相似蛋白结合率低，主要分布细胞外液；2、体内过程相似3、抗菌作用相似抗菌谱相似：G-杆菌抗菌机制相似：杀菌药多环节阻碍细菌蛋白质合成3、抗菌作用相似抗菌谱相似：G-杆菌4、耐药机制相似

产生钝化酶

本类药物之间有部分或完全交叉耐药性4、耐药机制相似产生钝化酶本类药物之间有5、不良反应相似1.耳毒性第八对脑神经损害—前庭功能损害耳蜗神经损害2.肾毒性3.神经肌肉麻痹：药物与神经肌肉接头处钙结合部位结合，抑制神经末梢ACh释放4.过敏反应：过敏性休克发生率仅次于青霉素5、不良反应相似1.耳毒性氨基糖苷类抗生素课件氨基糖苷类抗生素课件常用氨基苷类药物常用氨基苷类药物代表药物链霉素【应用】首选用于鼠疫与兔热病，感染性心内膜炎。在我国目前仍是治疗结核病的一线药物。该药是第一个用于临床的氨基糖苷类药物。【不良反应】最重要的是耳毒性。此外还有变态反应，常见皮疹，也可发生过敏性休克，其发生率低于青霉素，但死亡率高。临床用静脉注射葡萄糖酸钙抢救过敏性休克。代表药物链【应用】首选用于鼠疫与兔热病，感染性心内膜炎。在我庆大霉素临床应用 ①严重G-杆菌感染 ②绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③原因未明的G-细菌混合感染 ④口服用于肠道感染或术前准备不良反应 肾毒性前庭功能损害神经肌肉麻痹抗菌作用G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌）

G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌庆大霉素临床应用 不良反应 肾毒性前庭功能损害神经肌肉卡那霉素kanamycin抗菌