中国医科大学2022年12月《药物代谢动力学》作业考核试题答卷

中国医科大学2022年12月《药物代谢动力学》作业考核试题试卷总分：100得分:30一、单选题（共20道试题，共20分）L药物转运最常见的形式是：（）A.滤过B.简单扩散C.易化扩散D.主动转运E.以上都不是答案:B2.影响药物在体内分布的因素有：（）A.药物的理化性质和局部器官的血流量B.各种细胞膜屏障C.药物与血浆蛋白的结合率D.体液pH和药物的解离度E.所有这些答案:E.促进药物生物转化的主要酶系统是：（）A.葡糖醛酸转移酶B,单胺氧化酶C.肝微粒体混合功能酶系统d.辅酶nE.水解酶答案:C.SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：（）A.体外研究法B.体内研究法C.药动学评价方法D.药效学评价方法E.临床比较试验法答案:C5.某一弱酸性药物pKa=4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时，血中药物浓度是尿中药物浓度的：（）A.1000倍B.91倍10倍1/10倍1/100倍答案:B6.按一级动力学消除的药物,其tl/2：（）A.随给药剂量而变B.固定不变C.随给药次数而变D.口服比静脉注射长E.静脉注射比口服长答案:B.多数药物在血中是以结合形式存在的，常与药物结合的物质是：（）A.白蛋白.球蛋白C.血红蛋白D.游离脂肪酸E.高密度脂蛋白答案:A.下列选项中，哪个是不用在特异性试验中进行考察的（）A.空白生物样品色谱B.空白样品加已知浓度对照物质色谱C.用药后的生物样品色谱D.介质效应E.内源性物质与降解产物的痕量分析答案:E•若口服给药，研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上（）46812E.以上都不对答案:E.零阶矩的数学表达式为：（）AUCOfn+入AUCO-n+cn•入AUCOfn+cn入AUCOfn+cnAUCOf8+cn答案:C.在碱性尿液中弱碱性药物：（）A.解离少,再吸收少,排泄快B.解离多，再吸收少，排泄慢C.解离少,再吸收多,排泄慢D.排泄速度不变E.解离多，再吸收多，排泄慢答案:C12.恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是：（）A.1〜2个tl/2B.2〜3个tl/23〜4个tl/24〜5个tl/22〜4个tl/2答案：D13.pKa是指：（）A.血药浓度下降一半所需要的时间B.50%受体被占领时所需的药物剂量C.弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pHD.解离常数E.消除速率常数答案:C14.静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定（）A.消除速率常数B.表观分布容积C.滴注速度D.滴注时间E.滴注剂量答案：1）.在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种（）A.大鼠B.小鼠C.豚鼠D.家兔E.犬答案:D.经口给药,不应选择下列哪种动物（）A.大鼠B.小鼠C.犬D.猴E.兔答案:E.静脉注射2g某磺胺药，其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：()0.05L2L5L20L200L答案:D18.细胞内液的pH约7.0,细胞外液的pH为7.4,弱酸性药物在细胞外液中：()A.解离少，易进入细胞内B.解离多，易进入细胞内C.解离多，不易进入细胞内D.解离少，不易进入细胞内E.以上都不对答案:C19.标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内()±20%以内±10%以内±15%以内±8%以内E.以上都不是答案:A20.房室模型的划分依据是：()A.消除速率常数的不同B.器官组织的不同C.吸收速度的不同D.作用部位的不同E.以上都不对答案:A二、名词解释(共5道试题，共15分).被动转运答案：.多室模型答案：<p> 多室模型(multiplecompartmentmodel)是2014年公布的药学名词，某药在体内不同部位间转运速率存在较大差异，将血液及血液供应丰富、并具有较高转运速率的部分称为中央室，而把其余部分划归为周边室，并可依次再分作第一周边室、第二周边室等，此即多室模型。 <br></p>.表观分布容积答案：.I相反应答案:<P>药物在肝脏内代谢分为两个阶段：</P><P>第一阶段为氧化、还原及水解反应，产生一系列肝细胞毒性产物，主要包括亲电子基和氧自由基，也称作I相反应。 <br></p>.药物转运体答案:<P>药物转运体是存在于机体几乎所有器官的跨膜转运蛋白，其功能是主动转运药物。 <br></p>三、判断题（共10道试题，共10分）TOC\o"1-5"\h\z.零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除，与血浆药物浓度无关。（）答案:正确.Wagner-Nelson法是求算ka值的计算方法。（）答案:正确.当尿液pH提高,弱酸药物在尿中解离度增大,脂溶性变小,排除加快。（）答案:正确.双室模型药动学参数中,k21,klO,kl2为混杂参数。（）答案:错误.双室模型中消除相速率常数B大于分布相速率常数Qo（）答案:错误.线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。（）答案:错误.尿药浓度法中速度法回归曲线方程时，应用t进行回归，而不是tc。（）答案:错误.若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变，但波动幅度发生改变。（）答案:正确.吗啡（pKa=8）中毒时，无论是口服还是注射引起都应洗胃。（）答案:正确.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。（）答案:错误四、主观填空题（共3道试题，共10分）.药物的体内过程包括—、—、—、—四大过程。答案:吸收、分布、代谢-转运、排泄-消除.药物代谢动力学中最常用的动力学模型是房室模型,分为—、—、—,其房室的划分是以—为基础的。答案:单室模型、双室模型、多室模型、药代动力学特点.当消除过程发生障碍时,消除速率常数将变—,半衰期将变—o答案:大、小五、问答题（共5道试题，共45分）.请说明尿药浓度法建立的前提条件。答案:〈P〉⑴有足够量的原形药物从尿中排除；（2）尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比，即药物的肾排泄过程符合以一级速率过程。尿药排泄数据处理方法有速度法和亏量法。<br></p>.如何设计取血时间以减少AUC的测定误差答案:<P>答：采样点的设计应兼顾到吸收相、分布相、消除相，一般在吸收分布相至少需要2~3个采样点,平衡相至少需要3个采样点，消除相至少需要4~6个点,共9-13点不等，整个采样时间至少应持续到3飞个半衰期，或持续到血药峰浓度Cmax的1/101/20.<br></p>.慢性肝疾病患者静脉注射A药后血药浓度及药物代谢动力学参数与健康者无明显变化，但口服A药后其血药浓度明显高于健康者，AUC明显增加，试分析其可能原因。答案:<P>答:肝脏疾病时影响药特代动力学的因素：1、肝清除率下降;2、CYP酶含量和活性下降;3、药物与血浆蛋白结合率降低;4、肝血流量减少；5、首关效应降低和生物利用度增加。<brX/p><p〉肝高摄取药物如环抱素A、拉贝洛尔、利多卡因、普蔡洛尔、喷他佐辛等首关效应明显，AUC和生物利用度增加显著。<br></p>.与普通制剂相比，缓、控释制剂的生物利用度试验有哪些不同？一般需要提供哪些药物代谢动力学参数？答案:<P>普通制剂：普通制剂是指除无菌制剂以外的西药制剂，这类制剂一般不经灭菌处理，但对制剂的微生物含量有限度要求。如片剂、胶囊剂等。缓释制剂：缓释药物又称缓释制剂，是指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少减少，且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。控释制剂：控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。 控释制剂与普通制剂比较，<br></p>.什么是非线性动力学？请举例说明。答案:<P>答：非线性力学是一门研究物体的儿何非线性和物理非线性的科学，它广泛地存在于自然世界。动力学问题一开始就是非线性的，如用牛顿运动定律描述的行星运动微分方程。但历史上专门用非线性力学这一名词，还是1930年代的事。苏联的非线性振动理论学派（创始人Mandel'stam,Palalexi,以及作出