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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemE(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOHCat.No.:HY-131168CASNo.:2086301-47-3Synonyms:VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH分⼦式:C₃₉H₅₈N₆O₇S分⼦量:754.98作⽤靶点:E3LigaseLigand-LinkerConjugates作⽤通路:PROTAC储存⽅式:-20°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoistureandlight)溶解性数据体外实验DMSO:220mg/mL(291.40mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.3245mL6.6227mL13.2454mL5mM0.2649mL1.3245mL2.6491mL10mM0.1325mL0.6623mL1.3245mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoistureandlight)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥5.5mg/mL(7.28mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(3.31mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥5.5mg/mL(7.28mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH(VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH)⼀种E3连接酶配体-linker偶联物(E3ligaseligand-linkerconjugate),包含VHL配体。IC50&TargetVHL体外研究PROTACscontaintwodifferentligandsconnectedbyalinker;oneisaligandforanE3ubiquitinligaseandtheotherisforthetargetprotein.PROTACsexploittheintracellularubiquitin-proteasomesystemtoselectivelydegradetargetproteins[2].REFERENCES[1].YiminQian,etal.Compoundsandmethodsforthetargeteddegradationofbromodomain-containingproteins.WO2017030814A1.[2].NalawanshaDA,etal.PROTACs:AnEmergingTherapeuticModalityinPrecisionMedicine.CellChemBiol.2020;27(8):998-991.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly
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