肾上腺素受体激动药课件

1第十章肾上腺素受体激动药

Adrenoceptor[ædrɪnə'septə]agonists1第十章肾上腺素受体激动药

Adrenoceptor2又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）与肾上腺素受体结合（亲和力），激动受体（内在活性），产生肾上腺素样作用。胺类，作用与交感神经兴奋的效应类似，又称拟交感胺类（sympathomimetic

[ˌsɪmpəθəʊmaɪ'metɪk]amines[ˈæmi:n]）2又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）3第一节构效关系及分类3第一节构效关系及分类4CHCHNαβCHCHNβ-苯乙胺（基本骨架）儿茶酚胺：AD，NA，ISOP，DAHOHO344CHCHNαβCHCHNβ-苯乙胺（基本骨架）儿茶酚胺：A5按作用的受体亚型分类1.αβ受体激动药（肾上腺素，多巴胺，麻黄碱）2.α受体激动药（去甲肾上腺素）3.β受体激动药β1，β2受体激动药（异丙肾上腺素）β1受体激动药（多巴酚丁胺）β2受体激动药（沙丁胺醇）5按作用的受体亚型分类1.αβ受体激动药（肾上腺素，多巴胺，第二节αβ受体激动药肾上腺素（adrenaline[ə'drenəlɪn]，AD）第二节αβ受体激动药肾上腺素（adrenaline[ə'7来源肾上腺髓质的主要神经递质药用者由肾上腺提取或人工合成药动学口服在消化道和肝脏氧化（邻苯二酚结构，性质不稳定，易氧化变质）而无效皮下注射吸收缓慢（收缩血管）肌肉注射吸收迅速7来源8生成红色的肾上腺素红8生成红色的肾上腺素红9药理机制直接激动αβ受体强度α(++++),β1(+++),β2(+++)9药理机制直接激动αβ受体101.心脏激动（心肌，窦房结，传导系统的）β1受体“三正”作用（加强心肌收缩力，加快心律，加速传导）搏出量增加兴奋性、耗氧量增加（剂量过大／静注过快）可致心律失常101.心脏搏出量增加兴奋性、耗氧量增加（剂量过大／静注112.血管主要收缩小动脉和毛细血管α1受体——收缩血管皮肤，粘膜，内脏（肾）β2受体——舒张血管骨骼肌，冠脉112.血管主要收缩小动脉和毛细血管12ADα1效应β1效应β2效应3.血压12ADα1效应β1效应β2效应3.血压134.支气管平滑肌

激动β2受体舒张支气管平滑肌抑制肥大细胞释放过敏物质激动α1受体

支气管粘膜血管收缩消除水肿134.支气管平滑肌激动β2受体舒张支气管平滑肌抑制145.代谢提高机体代谢，糖原分解，脂肪分解，降低组织对葡萄糖的摄取。145.代谢提高机体代谢，糖原分解，脂肪分解，降低组织对15临床应用1.心脏骤停2.过敏性休克首选药3.支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍（减缓局麻药的吸收）及局部止血

1:25000015临床应用1.心脏骤停16过敏性休克症状小血管床扩张，毛细血管通透性增强，血循环量降低，血压下降。支气管平滑肌痉挛。16过敏性休克症状小血管床扩张，毛细血管通透性增强，血循环量17(+)，小动脉,毛细血管收缩血管通透性降低(+)1，心脏收缩功能增加(+)2，解除支气管平滑肌痉挛抑制过敏介质的释放迅速缓解过敏性休克症状17(+)，小动脉,毛细血管收缩迅速缓解过敏性休克症状18不良反应心悸、烦躁、头痛剂量过大或吸收过快心律失常血压骤升，脑出血血管扩张药解救18不良反应心悸、烦躁、头痛19慎用或禁用器质性心脏病，高血压冠脉病变，甲亢，糖尿病。19慎用或禁用20麻黄碱（ephedrine['efədriːn])作用机制直接激动αβ受体间接促进神经末梢释放NA特点性质稳定，可口服作用弱而持久中枢兴奋作用显著可发生快速耐受性20麻黄碱（ephedrine['efədriːn])作用21药理作用心血管收缩力收缩压迷走神经兴奋心率整体情况下抑制收缩血管血压升高21药理作用收缩压迷走神经兴奋心率整体情况下抑制收缩血管血压22平滑肌胃肠道，支气管，膀胱，逼尿肌松弛

中枢作用透过血脑屏障，兴奋中枢快速耐受性(tachyphylaxis[takəfɪ'læksɪs])递质消耗，受体脱敏22平滑肌23临床应用1、防治某些低血压（硬膜外和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压）2、鼻粘膜充血所致鼻塞：滴鼻3、防治轻度支气管哮喘4、缓解血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状23临床应用1、防治某些低血压（硬膜外和蛛网膜下腔麻醉引起的24多巴胺（dopamine，DA）NA合成之前体重要神经递质口服易破坏，静滴给药；作用时间短不易过血脑屏障作用机制小剂量激动DA受体（血管D1受体）大剂量激动αβ，促进NA释放24多巴胺（dopamine，DA）NA合成之前体25大剂量心脏β1受体收缩压血管α受体血压释放NA小剂量肾、肠系膜、冠脉血管D1R血管舒张1.心血管药理作用25大剂量心脏β1受体收缩压血管α受体血压释放NA小剂量肾、262.肾脏小剂量：D1，舒张肾血管，肾血流量增加有排钠利尿作用大剂量：α，肾血管收缩明显临床应用抗休克

心排出量尿量者尤为适用与利尿药合用治疗急性肾衰262.肾脏临床应用27第三节α受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质药用者为人工合成27第三节α受体激动药去甲肾上腺素（noradrenal28药动学吸收

口服不易吸收且易破坏，im、sc给药因强烈局部缩血管而不易吸收酸溶液中较稳定，常用重酒石酸盐分布与NA能神经末梢到达处一致，但不过血脑屏障作用短暂28药动学吸收29药理作用及机制激动αβ受体强度α(+++),β1(++),β2(±)29药理作用及机制激动αβ受体301.血管

激动α受体-血管收缩几乎全身小动脉、小静脉收缩皮肤粘膜>肾>脑、肝、肠系膜代谢产物腺苷血压灌注压力冠脉血管扩张301.血管冠脉血管扩张312.心脏激动β1受体“三正”作用整体情况下血压升高反射性兴奋迷走神经心率强烈缩血管外周阻力心排出量±312.心脏激动β1受体“三正”作用整体情况下血压升高反射性32临床应用早期神经性休克药物中毒性低血压中枢抑制药中毒时（氯丙嗪）局部止血

口服，治疗上消化道出血阻断肾上腺素α受体32临床应用早期神经性休克阻断肾上腺素α受体33不良反应及注意事项局部组织缺血坏死（酚妥拉明局部浸润注射以扩张血管）急性肾衰禁忌症高血压、动脉硬化、器质性心脏病、肾功能不全及微循环障碍33不良反应及注意事项局部组织缺血坏死（酚妥拉明局部浸润注射34第四节β受体激动药分类β1β2受体激动药（异丙肾上腺素）β1受体激动药（多巴酚丁胺）β2受体激动药（沙丁胺醇）34第四节β受体激动药分类35异丙肾上腺素（isoprenaline)药动学口服在肠粘膜和硫酸基结合失效，作用弱舌下含服、气雾吸入吸收快作用时间较AD和NA长MAO对其代谢作用弱较少被NA能神经末梢摄取35异丙肾上腺素（isoprenaline)药动学36药理作用与机制激动受体强度α(-),β1(+++),β2(+++)心脏激动β1受体对正位起搏点作用强，对异位作用弱，所致心律失常小于AD“三正”作用36药理作用与机制激动受体强度“三正”作用37血管和血压激动β2受体，舒张血管收缩压增加，舒张压降低，脉压增大平滑肌激动β2受体，舒张平滑肌抑制过敏介质释放37血管和血压38临床应用心脏骤停：窦房结功能衰竭／房室传导阻滞心室内注射，常与AD、NA合用房室传导阻滞休克：心输出量低的感染性休克支气管哮喘急性发作：舌下／喷雾38临床应用心脏骤停：窦房结功能衰竭／房室传导阻滞39不良反应及注意事项心动过速、头痛、皮肤潮红心律失常、室颤气雾剂给药防止过量禁忌症心绞痛、心肌梗塞、冠心病、甲亢等39不良反应及注意事项心动过速、头痛、皮肤潮红40第十章肾上腺素受体激动药

Adrenoceptor[ædrɪnə'septə]agonists1第十章肾上腺素受体激动药

Adrenoceptor41又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）与肾上腺素受体结合（亲和力），激动受体（内在活性），产生肾上腺素样作用。胺类，作用与交感神经兴奋的效应类似，又称拟交感胺类（sympathomimetic

[ˌsɪmpəθəʊmaɪ'metɪk]amines[ˈæmi:n]）2又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）42第一节构效关系及分类3第一节构效关系及分类43CHCHNαβCHCHNβ-苯乙胺（基本骨架）儿茶酚胺：AD，NA，ISOP，DAHOHO344CHCHNαβCHCHNβ-苯乙胺（基本骨架）儿茶酚胺：A44按作用的受体亚型分类1.αβ受体激动药（肾上腺素，多巴胺，麻黄碱）2.α受体激动药（去甲肾上腺素）3.β受体激动药β1，β2受体激动药（异丙肾上腺素）β1受体激动药（多巴酚丁胺）β2受体激动药（沙丁胺醇）5按作用的受体亚型分类1.αβ受体激动药（肾上腺素，多巴胺，第二节αβ受体激动药肾上腺素（adrenaline[ə'drenəlɪn]，AD）第二节αβ受体激动药肾上腺素（adrenaline[ə'46来源肾上腺髓质的主要神经递质药用者由肾上腺提取或人工合成药动学口服在消化道和肝脏氧化（邻苯二酚结构，性质不稳定，易氧化变质）而无效皮下注射吸收缓慢（收缩血管）肌肉注射吸收迅速7来源47生成红色的肾上腺素红8生成红色的肾上腺素红48药理机制直接激动αβ受体强度α(++++),β1(+++),β2(+++)9药理机制直接激动αβ受体491.心脏激动（心肌，窦房结，传导系统的）β1受体“三正”作用（加强心肌收缩力，加快心律，加速传导）搏出量增加兴奋性、耗氧量增加（剂量过大／静注过快）可致心律失常101.心脏搏出量增加兴奋性、耗氧量增加（剂量过大／静注502.血管主要收缩小动脉和毛细血管α1受体——收缩血管皮肤，粘膜，内脏（肾）β2受体——舒张血管骨骼肌，冠脉112.血管主要收缩小动脉和毛细血管51ADα1效应β1效应β2效应3.血压12ADα1效应β1效应β2效应3.血压524.支气管平滑肌

激动β2受体舒张支气管平滑肌抑制肥大细胞释放过敏物质激动α1受体

支气管粘膜血管收缩消除水肿134.支气管平滑肌激动β2受体舒张支气管平滑肌抑制535.代谢提高机体代谢，糖原分解，脂肪分解，降低组织对葡萄糖的摄取。145.代谢提高机体代谢，糖原分解，脂肪分解，降低组织对54临床应用1.心脏骤停2.过敏性休克首选药3.支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍（减缓局麻药的吸收）及局部止血

1:25000015临床应用1.心脏骤停55过敏性休克症状小血管床扩张，毛细血管通透性增强，血循环量降低，血压下降。支气管平滑肌痉挛。16过敏性休克症状小血管床扩张，毛细血管通透性增强，血循环量56(+)，小动脉,毛细血管收缩血管通透性降低(+)1，心脏收缩功能增加(+)2，解除支气管平滑肌痉挛抑制过敏介质的释放迅速缓解过敏性休克症状17(+)，小动脉,毛细血管收缩迅速缓解过敏性休克症状57不良反应心悸、烦躁、头痛剂量过大或吸收过快心律失常血压骤升，脑出血血管扩张药解救18不良反应心悸、烦躁、头痛58慎用或禁用器质性心脏病，高血压冠脉病变，甲亢，糖尿病。19慎用或禁用59麻黄碱（ephedrine['efədriːn])作用机制直接激动αβ受体间接促进神经末梢释放NA特点性质稳定，可口服作用弱而持久中枢兴奋作用显著可发生快速耐受性20麻黄碱（ephedrine['efədriːn])作用60药理作用心血管收缩力收缩压迷走神经兴奋心率整体情况下抑制收缩血管血压升高21药理作用收缩压迷走神经兴奋心率整体情况下抑制收缩血管血压61平滑肌胃肠道，支气管，膀胱，逼尿肌松弛

中枢作用透过血脑屏障，兴奋中枢快速耐受性(tachyphylaxis[takəfɪ'læksɪs])递质消耗，受体脱敏22平滑肌62临床应用1、防治某些低血压（硬膜外和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压）2、鼻粘膜充血所致鼻塞：滴鼻3、防治轻度支气管哮喘4、缓解血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状23临床应用1、防治某些低血压（硬膜外和蛛网膜下腔麻醉引起的63多巴胺（dopamine，DA）NA合成之前体重要神经递质口服易破坏，静滴给药；作用时间短不易过血脑屏障作用机制小剂量激动DA受体（血管D1受体）大剂量激动αβ，促进NA释放24多巴胺（dopamine，DA）NA合成之前体64大剂量心脏β1受体收缩压血管α受体血压释放NA小剂量肾、肠系膜、冠脉血管D1R血管舒张1.心血管药理作用25大剂量心脏β1受体收缩压血管α受体血压释放NA小剂量肾、652.肾脏小剂量：D1，舒张肾血管，肾血流量增加有排钠利尿作用大剂量：α，肾血管收缩明显临床应用抗休克

心排出量尿量者尤为适用与利尿药合用治疗急性肾衰262.肾脏临床应用66第三节α受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质药用者为人工合成27第三节α受体激动药去甲肾上腺素（noradrenal67药动学吸收

口服不易吸收且易破坏，im、sc给药因强烈局部缩血管而不易吸收酸溶液中较稳定，常用重酒石酸盐分布与NA能神经末梢到达处一致，但不过血脑屏障作用短暂28药动学吸收68药理作用及机制激动αβ受体强度α(+++),β1(++),β2(±)29药理作用及机制激动αβ受体691.血管

激动α受体-血管收缩几乎全身小动脉、小静脉收缩皮肤粘膜>肾>脑、肝、肠系膜代谢产物腺苷血压灌注压力冠脉血管扩张301.血管冠脉血管扩张702.心脏激动β1受体“三正”作用整体情况下血压升高反射性兴奋迷走神经心率强烈缩血管外周阻力心排出量±312.心脏激动β1受体“三正”作用整体情况下血压升高反射性71临床应用早期神经性休克药物中毒性低血压中枢抑制药中毒时（氯丙嗪）局部止血

口服