山西医科大学药剂教研室

药剂学

pharmaceutics丁红梁桂贤赵志娟杜艳任国莲范博山西医科大学药剂教研室精品课程配套多媒体课件精品课程配套多媒体课件目录第一章…….…

第二章…….…

第三章………

第四章………

第五章……….

第六章………..

第七章…….…

第八章….……

第九章………

第十章……….第十一章……….

第十二章……….

第十三章………

第十四章………

第十五章……….

第十六章……….

第十七章………..

第十八章………..第十九章………第一章绪论主讲教师：丁红山西医科大学药剂教研室

药剂学

pharmaceutics第一章绪论一、药剂学的概念二、药剂学的任务第一节药剂学的概念与任务一、药剂学的概念

1.药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。研究的对象：药物制剂研究内容：药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等药剂学是一门综合性技术科学2.药物(drugs)：具有生物活性，可能用于防治人类或动物疾病的物质。×

剂型药物人体?

3.药物剂型(drugdosageform)：指适合临床需要、与给药途径相适应的最佳给药形式，简称剂型。剂型适合临床需要剂型与给药途径相适应

同一药物可制成多种剂型，多种途径给药。头孢拉定口服给药—片剂、胶囊剂、口服液皮肤给药—软膏剂注射给药—粉针剂胰岛素受胃肠酶分解；链霉素胃肠不吸收→注射剂睾丸素的肝脏首过作用严重→口腔粘膜片红霉素胃酸分解并刺激性较大→肠溶制剂4.药物制剂（drugpreparations)：指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求的剂型并符合一定质量标准，规定有适应症、用法和用量的物质。

二、药剂学的任务研究药剂学的基本理论与生产技术新剂型和新制剂的研究与开发药用新辅料的研究与开发中药现代制剂的研究与开发医药新技术的研究与开发新型制药机械和设备的研究与开发二、药剂学学的任务1.药剂剂学基本理理论的研究究新剂型和新新制剂的研研究与开发发药用新辅料料的研究与与开发中药现代制制剂的研究究与开发医药新技术术的研究与与开发新型制药机机械和设备备的研究与与开发药物的稳定定性难溶性药物物溶解度药物粉体性性质片剂压缩成成形理论流体的流变变学生物药剂学学和药物动动力学评价价制剂质量量二、药剂学学的任务1.药剂剂学基本理理论的研究究2.新剂型型和新制剂剂的研究与与开发药用新辅料料的研究与与开发中药现代制制剂的研究究与开发医药新技术术的研究与与开发新型制药机机械和设备备的研究与与开发缓释、控释释制剂靶向制剂口腔速溶片片剂透皮给药制制剂长时间缓释释注射剂二、药剂学学的任务1.药剂剂学基本理理论的研究究2.新剂型型和新制剂剂的研究与与开发3.药用新新辅料的研研究与开发发中药现代制制剂的研究究与开发医药新技术术的研究与与开发新型制药机机械和设备备的研究与与开发乙基纤维素素、丙烯酸酸树脂、醋醋酸纤维素素可降解聚乳乳酸、聚乳乳酸聚乙醇醇酸共聚物物微晶纤维素素、可压性性淀粉、低取代羟丙丙基纤维素素二、药剂学学的任务1.药剂学基本本理论的研研究2.新剂型和新新制剂的研研究与开发发3.药用新辅辅料的研究究与开发4.中药现代代制剂的研研究与开发发医药新技术术的研究与与开发新型制药机机械和设备备的研究与与开发中药注射剂、颗颗粒剂片剂、胶囊囊、滴丸剂中药缓、控控释制剂中药靶向微微球制剂中药鼻腔给给药制剂二、药剂学学的任务1.药剂学学基本理论论的研究2.新剂型型和新制剂剂的研究与与开发3.药用新新辅料的研研究与开发发4.中药现现代制剂的的研究与开开发5.医药新新技术的研研究与开发发新型型制制药药机机械械和和设设备备的的研研究究与与开开发发微囊囊化化技技术术、、固固体体分分散散技技术术、、包包合合技技术术脂质质体体技技术术、、球球晶晶制制粒粒技技术术、、纳纳米米技技术术等等激光光技技术术、、离离子子交交换换技技术术、、电电导导技技术术、、超超声声波波技技术术二、、药药剂剂学学的的任任务务1.药药剂剂学学基基本本理理论论的的研研究究2.新新剂剂型型和和新新制制剂剂的的研研究究与与开开发发3.药药用用新新辅辅料料的的研研究究与与开开发发4.中中药药现现代代制制剂剂的的研研究究与与开开发发5.医医药药新新技技术术的的研研究究与与开开发发6.新新型型制制药药机机械械和和设设备备的的研研究究与与开开发发生产产实实现现封封闭闭、、高高效效、、多多功功能能、、连连续续化化和和自自动动化化流化化床床制制粒粒机机可可完完成成混混合合、、制制粒粒、、干干燥燥搅拌流化制制粒机、挤挤出滚圆制制粒机、离离心制粒机机高效全自动动压片机入墙层流注注射灌装生生产线、高高效喷淋加加热灭菌器器第二节药剂学的分分支学科工业药剂学学物理药剂学学药用高分子子材料学生物药剂学学药物动力学学临床药学工业药剂学学（industrialpharmaceutics)：研究制制剂工业化化生产的基基本理论、、工艺技术术、生产设设备和质量量管理的一一门分支学学科。工业药剂学学是药剂学学的核心，，加强了制制剂加工技技术，并吸吸收材料、、机械、粉粉体学、化化学工程学学，为制剂剂研究和生生产创造了了更好的条条件。物理药剂学学（physicalpharmacy）：应用物理化化学的原理理和手段，，研究药物物制剂的剂剂型设计、、制备工艺艺、质量控制制、稳定性性等过程的的学科。物理药剂学学是药物剂剂型设计的的理论基础础，50年年代以来，，化学动力力学、表面面化学、胶胶体化学、、流变学等等学科的应应用，促进进药剂学科科的科学化化和理论化化。药用高分子子材料学（polymerscienceinpharmaceutics）：研究药剂学学中的高分分子材料的的结构、性性能、制备备及其功能能与应用,为新剂剂型设计提提供新型高高分子材料料和新方法法。药用高分子对创创造新剂型型和提高制制剂质量起起着重要的的支撑和推推动作用。。没有高分子子材料就没没有现代药药物剂型及及制剂。生物药剂学学（biopharmaceutics）：研究究药物及其其剂型在体体内吸收、、分布、代代谢与排泄泄过程，阐阐明药物的的剂型因素素、生理因因素与药效效三者之间间的关系。。生物药剂学学着重于药药物的体内内过程，结结合药理学学、药效学学及生理学学等知识,并利用药药物的体体内外相相关性，，对药物物新剂型型的合理理设计、、用药安安全性和和有效性性具有指指导意义义。药物动力力学（pharmacokinetics）：：用数学学的方法法，研究究药物及及其代谢谢物在机机体内的的含量——时间变变化过程程，为指指导剂型型设计、、安全合合理用药药提供量量化指标标。药物动力力学与数数学、药药理学、、药效学学和临床床治疗学学等具有有密切的的关系。。70年代代成为一一门独立立学科，，现已出出现时辰辰药物动动力学、、手性药药物动力力学、群群体药物物动力学学等，发发展十分分迅速。。临床药剂剂学（clinicalpharmaceutics）：：与临床床治疗学学紧密联联系，以患者者为对象象，研究究合理、、有效、、安全用用药等。。主要内容容包括：：制剂的的临床评评价；药药物制剂剂生物利利用度；；药物剂剂量的临临床监控控；药物物配伍变变化及相相互作用用及指导导临床合合理用药药。第三节药药物物剂型与与DDS一、药物物剂型的的重要性性剂型是药药物的传传递体，，是临床床使用的的最终形形式。药物剂型型的选择择与给药药途径密密切相关关，应根根据药物物的性质质、不同同的治疗疗目的选选择合理理的剂型型与给药药方式。。药物剂剂型必须须与给药药途径相相适应。。药物剂型型的重要要性1.不不同剂型型改变药药物的作作用性质质2.不不同剂型型改变药药物的作作用速度度3.不不同剂型型改变药药物的毒毒副作用用4.有有些剂型型可产生生靶向作作用5.有有些剂型型影响疗疗效二、药物物剂型的的分类（一）按按给药途途径分类类1、经胃胃肠道给给药剂型型散剂、片片剂、胶胶囊剂、、溶液剂剂、乳剂剂、混悬悬剂等2、经非非胃肠道道给药剂剂型注射给药药：注射射剂呼吸道给给药：喷喷雾剂、、气雾剂剂皮肤给药药：软膏膏剂粘膜给药药：滴眼眼剂、贴贴膜剂腔道给药药：栓剂剂、泡腾腾片（二）按按分散系系统分类类溶液型：：芳香水水剂、溶溶液剂、、注射剂剂胶体溶液液型：胶胶浆剂、、火棉胶胶剂、涂涂膜剂乳剂型：：乳剂（（口服、、静脉、、搽剂））混悬型：：混悬剂剂、合剂剂、洗剂剂气体分散散型：气气雾剂微粒分散散型：微微球/微微囊制剂剂、纳米米囊制剂剂固体分散散型：散散剂、颗颗粒剂、、片剂、、胶囊剂剂（三）按按形态分分类液体制剂剂：溶液液剂、水水针剂气体制剂剂：气雾雾剂、喷喷雾剂固体制剂剂：片剂剂、胶囊囊剂、颗颗粒剂、、散剂、丸丸剂半固体制制剂：软软膏剂、、凝胶剂剂三、药物物的传递递系统（drugdeliverysystem,DDS)缓释、控控释制剂剂靶向制剂剂（包括括靶向修修饰）脉冲给药药系统择时给药药系统自调式释释药系统统经皮给药药系统生物技术术制剂粘膜给药药系统第四节辅辅料料在药物物制剂中中的应用用辅料的作作用：1.有有利于制制剂形态态的形成成2.使使制备过过程顺利利进行3.提提高药物物的稳定定性4.调调节有效效成分的的作用或或改善生生理要求求第五节药药典典与药品品标准一、药典典（pharmacopoeio)是一个国国家记载载药品标标准、规规格的法法典，一一般由国国家药典典委员会会组织编编纂，并并由政府府颁布、、执行，，具有法法律约束束力。收载品种种：疗效确切切、副作作用小、、质量稳稳定的常常用药品品及其制制剂，以以及其质质量标准准。在制制剂通则则中还规规定各种种剂型的的有关标标准、检检查方法法等。药典作用：作为药品品生产、、检验、、供应和和使用的的依据。。一个国家家的药典典在一定定程度上上反映了了这个国国家药品品生产、、医疗和和科学技技术的水水平。我国最早早的药典典是唐显显庆4年年(公元元659年)颁颁布的《《新修本本草》又又称《唐唐本草》》，是世世界上最最早的一一部全国国性药典典。《太平惠惠民和剂剂局方》》是我国国第一部部官方颁颁布的的成方规规范。中华人民民共和国国药典版本1953年版1963年版1977年版1985年版1990年版1995年版2000年版2005年版部数一部：收收载中药药二部：收收载化学学药品三部：中中国生物物制品规范国外药典典1.美美国药典典（USP）2.英英国药典典（BP）3.日日本药局局方（JP)4.国国际药典典（Ph.Int.））二、药品品标准药品标准准是国家家对药品品的质量量、规格格和检验验方法所所作的技技术规定定，是保保证药品品质量，，进行药药品生产产、经营营、使用用、管理理及监督督检验的的法定依依据。药品的国家标准准中国药典典局颁标准准（国家食品品药品监督督管理局局）三、处方方药与非非处方药药1、处方方：系指医疗疗和生产产部门用用于药剂剂调制的的一种重重要书面面文件。。法定处方方：主要是指指国家药药品标准准收载的处方方。医师处方方：是医师对对个别病病人用药药的书面文件。。2、处方方药与非非处方药药处方药：：（必须凭执执业医师师或执业业助理医医师处方方才可调调配、购购买，并并在医生生指导下下使用的的药品。。非处方药药：（OverTheCounter，简称称OTC）是由由专家遴遴选的、、不需凭凭执业医医师或执执业助理理医师处处方，患患者可以以自行判判断、购购买和使使用的药药品。第六节GMP、GLP与与GCPGMP(GoodManufacturingPractice)药药品生产产质量管管理规范范GLP(GoodLaboratoryPractice)药品非临临床研究究质量管管理规范范GCP(GoodClinicalPractice)药品临床床试验管管理规范范第七节药药剂剂学的沿沿革与发发展药物制剂剂的发展展历程1843年：模模印片1847年：硬硬胶囊剂剂1876年：发发明压片片机--机械械化生产产1886年：发发明安瓿瓿--注射射剂1947年：缓缓释制剂剂1970年：缓缓释靶向向制剂我国古代代药剂学学夏商周已已有汤剂剂、丸剂剂、散剂剂、膏剂剂及药酒酒等剂型型；东汉张仲仲景《伤伤寒论》》和《金金匮要略略》栓剂剂、洗剂剂、软膏膏剂、糖糖浆剂等等10余余种；唐代《新新修本草草》我国国第一部部，也是是世界上上最早的的国家药药典；收收载药物物844种。《太平惠惠民和剂剂局方》》制剂规规范收录录处方788种种，比英英国药典典早500多年年。明代李时时珍《本本草纲目目》药物物1892种，，剂型61种。。欧洲古代代药剂学学希腊医药药学家格格林(鼻祖)奠定药剂剂学基础础18世纪纪的工业业革命极极大推动动了科技技的发展展1843年制备备了模印印片；1