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药理学——胆碱受体感动药和作用于胆碱酯酶药学问点归纳拟胆碱药可分为:一、胆碱受体感动药:1.M、N【乙酰胆碱〔Ach〕的药理作用】第1页2.M受体感动剂:【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反响】有关毛果芸香碱的表达,错误的选项是A.能直接感动M受体,产生MB.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加C1%滴眼液D.可用于治疗青光眼E.可使眼内压上升『正确答案』E毛果芸香碱缩瞳作用的机制是阻断M感动MC.感动α受体,使瞳孔扩大肌收缩D.阻断α受体,使瞳孔扩大肌松弛E.感动β受体,使瞳孔扩大肌收缩『正确答案』B第2页眼的调整第3页二、作用于胆碱酯酶药〔一〕抗胆碱酯酶药:抑制AChE的活性,致使AChM受体和N受体,产生M样作用和N作用。易逆性胆碱酯酶抑制剂【体内过程】季铵类化合物,不易穿过血脑屏障和血眼屏障。【斯的明的药理作用、临床应用和不良反响】斯的明的药理作用特点是A.兴奋骨骼肌作用最强B.兴奋胃肠平滑肌作用最强C.促进腺体分泌作用最强D.兴奋中枢作用最强E.抑制心脏作用最强『正确答案』A第4页『答案解析』斯的明对骨骼肌的N受体既有间接作用,又有直接作用。2斯的明治疗重症肌无力的机制是A.兴奋大脑皮质B.感动骨骼肌MC.促进乙酰胆碱合成D.抑制胆碱酯酶和感动骨骼肌N2E.促进骨骼肌细胞Ca内流2+『正确答案』D斯的明过量可致A.中枢兴奋B.中枢抑制C.胆碱能危象D.窦性心动过速E.青光眼加重『正确答案』C【其他药物】毒扁豆碱也称依色林,可透过血脑屏障,对外周和中枢都有较强的作用。眼内局部应用时,作用类似于毛果芸香碱,但较强而长久。对睫状肌作用强,简洁消灭头痛、眼瞳视力模糊。临床主要为局部用于治疗急性青光眼,起效较快,刺激性亦较强,长期给药时,患者不易耐受,可先用本品滴眼数次,后改用匹鲁卡品维持疗效。难逆性抗胆碱酯酶药:【种类】敌百虫 敌敌畏 马拉硫磷对硫磷 内吸磷 乐果【毒理】有机磷+胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物〔不行复活〕→老化!【中毒表现】M样病症→轻度中毒M+NM+N+中枢病症→重度中毒第5页【有机磷酸酯类中毒的治疗】〔二〕AChE【有效基团】肟基【代表药物】◆碘解磷定〔碘化醛肟吡胺,派姆〕,静脉给药;◆氯解磷定较多用,静注或肌注;◆双复磷,用于重度中毒患者。【药理作用】①复活胆碱酯酶:肟基与磷酰基结合,AChE②与体内游离的有机磷酸酯直接结合,阻挡其与AChE③对神经肌肉接头处的N2④可改善中枢中毒病症,对M⑤ACh,故应与阿托品合同;⑥对乐果中毒无效;⑦t1/2
,需重复用药。急性有机磷中毒病人消灭呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时,应马上静脉注射的药物是A.碘解磷定B.哌替定C.氨茶碱D.阿托品E.氢化可的松『正确答案』D第6页以下有机磷酸酯类中毒的病症中,阿托品应用后不能缓解的是A.大汗淋漓B.骨骼肌震颤C.恶心、呕吐、腹痛、腹泻D.心率减慢E.呼吸困难『正确答案』B氯解磷定挽救有机磷酸酯类中毒的机制是A.阻断MB.阻断NC.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活D.直接对抗乙酰胆碱E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制『正确答案』C胆碱酯酶复活药不具备的药理作用是A.恢复已经老化的胆碱酯酶活性B.解除烟碱样病症C.恢复被抑制的胆碱酯酶活性D.与阿托品合用可发挥协同作用E.增高全血胆碱酯酶活性『正确答案』A『答案解析』老化的胆碱酯酶不行复活。女性,27岁,口服敌敌畏中毒,入院后经洗胃并用阿托品及碘解磷定等药物治疗。目前患者消灭瞳孔扩大,全身皮肤枯燥,颜面潮红,心率加快,应实行以下哪种措施A.加用毛果芸香碱B.加大阿托品用量C.阿托品渐渐减量至停药D.加用斯的明E.加大碘解磷定用量『正确答案』C『答案解析』用阿托品对抗M样病症时,要早用、足量、反复,用到“阿托品化”后渐渐减量至停药。抢救有机磷酸酯类中毒最好应用A.氯解磷定和阿托品B.阿托品C.碘解磷定D.氯解磷定和箭毒E.阿托品和激素『正确答案』A第7页『
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