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文档简介
羟丙甲纤维素的概况潘盼目录一、结构,用途二、合成工艺三、药用辅料上的应用关键词:羟丙甲纤维素;药用辅料;应用一、结构,用途2、用途①建筑工业②化学工业③化妆品业④食品工业⑤医药工业⑥器窑行业⑦其他行业①建筑工业1、水泥砂浆:提高水泥-砂的分散性,大幅度改善砂浆的可塑性和保水性,对防止裂纹有效果,可增强水泥强度。2、瓷砖水泥:提高压制瓷砖砂浆的可塑性、保水性、提高瓷砖的胶接力,防止粉化。3、石棉等耐火材料的涂复:作为悬浮安剂,流动性改善剂,还提高对基底的胶接力。4、石膏混凝浆料:改善保水性和加工性,提高对基底的胶粘力。5、接缝水泥:添加于石膏板用的接缝水泥中,改善流动性和保水性。6、乳胶油灰:改善以树脂乳胶为基础油灰的流动性和保水性。7、灰泥:作为代替天然物的浆糊,能改善保水性,提高同基底的胶接力。8、涂料:作为乳胶涂料的增塑剂,对改善涂料及腻子粉的操作性能和流动性的改善有作用。9、喷涂涂料:对防止水泥系或乳胶系喷涂只得料填料下沉和改善流动性及喷束图形有良好效果。10、水泥、石膏二次制品:作为水泥-石棉系等水硬性物质的压出成型粘结剂使用,提高流动性,能得到均一的成型品。11、纤维壁:由于抗酶抗细菌作用,作为砂壁的粘合剂是有效的。12、其它:可以利用作稀薄胶泥砂灰浆和泥水工操作人作用的(PC版)的气泡保持剂。②化学工业1、氯乙烯、亚乙烯基的聚合:作为聚合时悬安定剂,分散剂,可以同乙烯醇(PVA)羟丙基纤维素(HPC)并用,能控制粒形和粒子的分布。2、胶接剂:作为墙纸的胶接剂,代替淀粉通常可以同醋酸乙烯乳胶涂料并用。3、农药:添加于杀虫剂,除草剂中,能提高喷射时的粘附效果。4、胶乳:提高沥青乳胶的乳化安定剂,丁苯橡胶(SBR)胶乳的增稠剂。5、粘结剂:作为铅笔、蜡笔的成型粘合剂。③化妆品业1、洗发剂:提高洗发剂、洗濯剂、洗净剂的粘度和气泡的安定性。2、牙膏:改善牙膏的流动性。⑤医药工业1、包复:将包复剂制成有机溶剂的溶液或者水溶液给药片,特别是给制成的颗粒进行喷雾包复。2、缓下剂:以每天2-3克,每次1-2G的投料量,于4-5天显出效果。3、眼药:由于甲基纤维素水溶液的渗透压与眼泪相同,因此对眼睛刺激小,添加眼药中,作为接触眼球水晶体的润滑剂。4、胶冻剂:作为胶冻状外用药或者软膏的基料。5、浸渍药:作为增稠剂,保水剂。6、缓控释制剂:布洛芬,阿司匹林⑦其他行业1、纤维:作为印染料浆糊用于颜料、硼土林染料、盐基性染料、纺织用染料,另外,在木棉的波纹加工中,可以同热硬化树脂并用。2、纸:用于复写纸的皮面上胶和耐油加工等方面。3、皮革:作为最后润滑或者一次性胶接剂使用。4、水性墨水:添加于水基性墨水、墨汁中,作为增稠剂、成膜剂。5、烟草:作为再生烟草的粘合剂。醚化工艺大体上可分为两大类,一类是一步醚化法(实例1)(实例2,3),即使羟丙基化反应和甲基化反应同时进行,这是早期采用的方法,仍然是现在制备HPMC的重要方法。另一类是分步醚化法(实例4,5),即将羟丙基化操作和甲基化操作分开进行,这样得到的产品某些指标较好。实例1实例1:粉末状棉绒与50%氢氧化钠水溶液在60℃时混合,在反应器压力为2.26×10-4MPa情况下,连续通入环氧丙烯。在通过组成为52%甲醚,43%氯甲烷与5%环氧丙烷混合气体。再次加入50%氢氧化钠溶液,并混合之。继续通入氯丙烷,在80℃反映1h。反应产物羟丙基甲基纤维素的甲基取代度为20.2%,羟丙基取代度为25.4%,不溶物<0.05%。在反应中,氯甲烷的转化率为53.8%,环丙甲烷的转化率为42.6%。实例2,3实例2:将粉末状纤维素,50%氢氧化钠水溶液,氧化丙烯和氯甲烷依次加入反应器,在80℃保持30min,压力维持在2.07MPa.反应产物HPMC,具有甲基取代度为27.5%,羟丙基取代度为6.5%,粘度为14,000Cp(2%水溶液)。实例3:将50%氢氧化钠水溶液喷洒在棉绒上,并加热到85℃,加入氧化丙烯、氯甲烷,继续加热,直到反应完全。结果可得含有甲基取代度为17.0%,羟丙基取代度为24.8%的羟丙基甲基纤维素。在反应中,甲基转化率为37.8%,氧化丙烯转化率为26.2%。实例4,5实例4:首先使纤维素粉末与氧化丙烯在氮气流中反映3h,反应温度为30~60℃。然后再用氯甲烷处理5h,反应温度为35~80℃。得到羟丙基取代度为23.5%的羟丙基甲基纤维素。
实例5:先使碱性纤维素粉末与氧化丙烯在卤代烃存在时发生反应,然后再在氢氧化钠存在下,与氯甲烷反应得到羟丙基甲基纤维素。该反应中,氧化丙烯与氯甲烷的转化率分别是42.6%与41.0%。生产HPMC的关键设备是反应器、干燥器、造粒机、粉碎机等。生产HPMC的主要原材料是精制棉、氢氧化钠、氯甲烷、环氧丙烷等。消耗定额见下表。
1
HPMC作为粘合剂、崩解剂用于促进药物溶出度、释放度的应用
·1.1
HPMC直接溶于溶剂中作为粘合剂
低粘度的HPMC在水中溶解形成澄明至乳白色具有粘性的胶体溶液,可直接作为粘合剂。具体方法是称取处方量的HPMC粉加入定量的水中,适当搅拌,放置过夜即可。注意应在3d内用完,否则容易染菌。不同浓度的HPMC溶液用于盐酸乙胺丁醇片的制粒情况(见表1)。
由表1可见HPMC浓度超过5%后溶出度反而下降,综合溶出度和外观、可压性等因素,采用8%浓度最好(由于大多数辅料均可引起盐酸乙胺丁醇片变色,故只用HPMC一种辅料。2
HPMC用于提高药物颗粒的可压性和促进药物的崩解
2.1润肠果子糖片因颗粒较脆,粘合力差,常出现缺角和隐揭,不但脆碎度不合格,崩解度也常常不合格。用1%HPMC+55%乙醇混合制粒,即可解决以上问题。2.2枸橼酸喷托维林片由于原料的性质问题压片时易粘冲,在粘合剂中加1%HPMC,制出的颗粒既紧,粘合力又好,压出的片光亮,无粘冲,且崩解度大幅下降。
考虑到红霉素pH为8.0~10.5,丙烯酸树脂Ⅱ号pH为4.0~6.0。两者易发生作用从而使丙烯酸树脂Ⅱ号改性致使释放度下降,用2%HPMC适量包制隔离层后再包制丙烯酸树脂Ⅱ号,结果(见表4)
由表4可见HPMC作为隔离层阻断了红霉素、硬脂酸镁等碱性物质对丙烯酸树脂Ⅱ号的作用,使红霉素肠溶片的远期质量得到了保证。4小结HPMC作为粘合剂可降低药物的接触角,使药物易于润湿,且本身吸水后能膨胀数百倍,故能显著提高片剂的溶出度或释放度。HPMC具有较强的粘性,质地酥松或脆硬的原料可增加颗粒粘性,改善可压性。HPMC还可作为片剂的包衣材料,既可包制薄膜衣片,亦可用于包制隔离层、混合膜等。参考文献〔1〕张巍.药用辅料羟丙甲纤维
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