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文档简介

第二章

作用于传出神经系统的药物

第二章

作用于传出神经系统的药物

1第一节

传出神经系统药理概论

中枢神经系统周围神经系统:传入神经

传出神经自主神经交感神经副交感神经运动神经第一节

传出神经系统药理概论

中枢神经系统2一.传出神经分类*胆碱能神经去甲肾上腺素能神经一.传出神经分类*3传出神经系统分类及受体模式图

传出神经系统分类及受体模式图41、胆碱能神经全部的副交感神经的节后纤维;全部交感神经和副交感神经的节前纤维;极少数交感神经的节后纤维;(如支配汗腺分泌和一小部分骨骼肌血管舒张的神经)运动神经;支配肾上腺素髓质的交感神经。1、胆碱能神经全部的副交感神经的节后纤维;52、去甲肾上腺素能神经

绝大多数的交感神经节后纤维。2、去甲肾上腺素能神经绝大多数的交感神经节后纤维。6二.传出神经系统的递质突触的超微结构突触(Synapse)突触间隙:宽15~1,000nm的间隙

突触前膜;突触后膜。二.传出神经系统的递质突触的超微结构7

乙酰胆碱的生物合成与释放

乙酰胆碱的生物合成与释放8

去甲肾上腺素的生物合成与释放

9三.受体分类、分布及效应*受体定义:三.受体分类、分布及效应*受体定义:101.胆碱受体(1)M受体:胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上(心肌,内脏平滑肌,眼,腺体)(2)N受体

N1受体:神经节细胞膜及肾上腺髓质上

N2受体:骨骼肌细胞膜上。分类以及分布1.胆碱受体(1)M受体:胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞112.肾上腺素受体

(1)α受体(血管,胃肠道,膀胱,子宫,眼,腺体)(2)β受体:

β1受体

(心脏——窦房结,心肌,传导系统)

β2受体

(血管,内脏平滑肌,眼)分类以及分布2.肾上腺素受体(1)α受体(血管,胃肠道,膀胱,子宫,眼123.多巴胺受体中枢外周:肾,肠系膜,心,脑等血管及胰腺,神经节等处。分类以及分布3.多巴胺受体中枢分类以及分布13受体的效应**受体的效应**14四.药物(一)药物的作用方式1.直接作用于受体

激动药(agonist)阻断药或称拮抗药(antagonist)。四.药物(一)药物的作用方式152.影响递质体内过程(1)影响递质的生物合成

密胆碱--影响Ach合成;a—甲基酪氨酸---影响NA

(2)影响递质的转化

新斯的明---抑制胆碱酯酶的活性2.影响递质体内过程(1)影响递质的生物合成16(3)影响递质的释放麻黄碱---促进NA释放氨甲酰胆碱---促进Ach的释放。(4)影响递质的再摄取和贮存

利血平---抑制NA再摄取胍乙啶---影响NA在囊泡的贮存。(3)影响递质的释放17(二)药物的分类1.拟胆碱药:1)胆碱受体激动药:M、N受体激动药(氨甲酰胆碱)

*M受体激动药(毛果芸香碱)N受体激动药(烟碱)2)*胆碱酯酶抑制药(新斯的明、有机磷酸酯)(二)药物的分类1.拟胆碱药:182.拟肾上腺素药:1).直接作用于受体:

*α,β受体激动药(肾上腺素,Adr)

*α1,α2受体激动药(去甲肾上腺素,NA)

α1受体激动药(苯肾上腺素)α2受体激动药(可乐定)

*β1,β2受体激动药(异丙肾上腺素,Iso)β1受体激动药(多巴酚丁胺)β2受体激动药(沙丁胺醇)2.拟肾上腺素药:1).直接作用于受体:192).影响递质的(间接拟似药)间羟胺——促进NA释放、部分兴奋α--R、麻黄碱——促进NA释放、部分兴奋α/β—R2).影响递质的(间接拟似药)203.抗胆碱药:1)胆碱受体阻断药:

*M受体阻断药(阿托品)M1受体阻断药(哌仑西平)N1受体阻断药(六甲双铵)N2受体阻断药(琥珀胆碱)2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)3.抗胆碱药:1)胆碱受体阻断药:214.抗肾上腺素药:1)α1,α2受体阻断药(酚妥拉明)2)α1受体阻断药(哌唑嗪)3)β1,β2受体阻断药:*普萘洛尔吲哚洛尔4)β1受体阻断药:阿替洛尔醋丁洛尔5)α,β受体阻断药(拉贝洛尔)4.抗肾上腺素药:1)α1,α2受体阻断药(酚妥拉明)225.去甲肾上腺素能神经阻断药(利血平、溴苄胺)。使NA耗竭,抑制NA释放。5.去甲肾上腺素能神经阻断药(利血平、溴苄胺)。23(三)临床意义1、眼科疾病2、重症肌无力和骨骼松弛3、解痉4、支气管哮喘5、休克6、心血管系统疾病7、其他(三)临床意义1、眼科疾病24思考题1、胆碱受体的主要类型、去甲肾上腺素受体的主要类型各是什么?2、各受体的主要分布和效应是什么?思考题1、胆碱受体的主要类型、去甲肾上腺素受体的主要类型各是25第二章

作用于传出神经系统的药物

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26第一节

传出神经系统药理概论

中枢神经系统周围神经系统:传入神经

传出神经自主神经交感神经副交感神经运动神经第一节

传出神经系统药理概论

中枢神经系统27一.传出神经分类*胆碱能神经去甲肾上腺素能神经一.传出神经分类*28传出神经系统分类及受体模式图

传出神经系统分类及受体模式图291、胆碱能神经全部的副交感神经的节后纤维;全部交感神经和副交感神经的节前纤维;极少数交感神经的节后纤维;(如支配汗腺分泌和一小部分骨骼肌血管舒张的神经)运动神经;支配肾上腺素髓质的交感神经。1、胆碱能神经全部的副交感神经的节后纤维;302、去甲肾上腺素能神经

绝大多数的交感神经节后纤维。2、去甲肾上腺素能神经绝大多数的交感神经节后纤维。31二.传出神经系统的递质突触的超微结构突触(Synapse)突触间隙:宽15~1,000nm的间隙

突触前膜;突触后膜。二.传出神经系统的递质突触的超微结构32

乙酰胆碱的生物合成与释放

乙酰胆碱的生物合成与释放33

去甲肾上腺素的生物合成与释放

34三.受体分类、分布及效应*受体定义:三.受体分类、分布及效应*受体定义:351.胆碱受体(1)M受体:胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上(心肌,内脏平滑肌,眼,腺体)(2)N受体

N1受体:神经节细胞膜及肾上腺髓质上

N2受体:骨骼肌细胞膜上。分类以及分布1.胆碱受体(1)M受体:胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞362.肾上腺素受体

(1)α受体(血管,胃肠道,膀胱,子宫,眼,腺体)(2)β受体:

β1受体

(心脏——窦房结,心肌,传导系统)

β2受体

(血管,内脏平滑肌,眼)分类以及分布2.肾上腺素受体(1)α受体(血管,胃肠道,膀胱,子宫,眼373.多巴胺受体中枢外周:肾,肠系膜,心,脑等血管及胰腺,神经节等处。分类以及分布3.多巴胺受体中枢分类以及分布38受体的效应**受体的效应**39四.药物(一)药物的作用方式1.直接作用于受体

激动药(agonist)阻断药或称拮抗药(antagonist)。四.药物(一)药物的作用方式402.影响递质体内过程(1)影响递质的生物合成

密胆碱--影响Ach合成;a—甲基酪氨酸---影响NA

(2)影响递质的转化

新斯的明---抑制胆碱酯酶的活性2.影响递质体内过程(1)影响递质的生物合成41(3)影响递质的释放麻黄碱---促进NA释放氨甲酰胆碱---促进Ach的释放。(4)影响递质的再摄取和贮存

利血平---抑制NA再摄取胍乙啶---影响NA在囊泡的贮存。(3)影响递质的释放42(二)药物的分类1.拟胆碱药:1)胆碱受体激动药:M、N受体激动药(氨甲酰胆碱)

*M受体激动药(毛果芸香碱)N受体激动药(烟碱)2)*胆碱酯酶抑制药(新斯的明、有机磷酸酯)(二)药物的分类1.拟胆碱药:432.拟肾上腺素药:1).直接作用于受体:

*α,β受体激动药(肾上腺素,Adr)

*α1,α2受体激动药(去甲肾上腺素,NA)

α1受体激动药(苯肾上腺素)α2受体激动药(可乐定)

*β1,β2受体激动药(异丙肾上腺素,Iso)β1受体激动药(多巴酚丁胺)β2受体激动药(沙丁胺醇)2.拟肾上腺素药:1).直接作用于受体:442).影响递质的(间接拟似药)间羟胺——促进NA释放、部分兴奋α--R、麻黄碱——促进NA释放、部分兴奋α/β—R2).影响递质的(间接拟似药)453.抗胆碱药:1)胆碱受体阻断药:

*M受体阻断药(阿托品)M1受体阻断药(哌仑西平)N1受体阻断药(六甲双铵)N2受体阻断药(琥珀胆碱)2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)3.抗胆碱药:1)胆碱受体阻断药:464.抗肾上腺素药:1)α1,α2受体阻断药(酚妥拉明)2)α1受体阻断药(哌唑嗪)3)β1,β2受体阻断药:*普萘洛尔吲哚洛尔4)β1受体阻断药:阿替洛尔醋丁洛尔5)α,β受体阻断药(拉贝洛尔)4.抗肾上腺素药:1)α1,α2受体阻断药(酚妥拉明)47

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