药物说明书课件

头孢哌酮钠舒巴坦钠

【别名】舒巴坦-头孢哌酮、舒普深、瑞普欣、头孢哌酮钠-舒巴坦钠

【外文名】SulbactamandCefopcrazone

【药理作用及用途】

本品复合制剂，舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性，对金葡菌及阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强的不可逆的抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性头孢哌酮是一第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较差，二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等均对本品有较好的敏感性。

主要用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗。

【用法及用量】

静脉滴注、肌内注射:

成人一次1-2g(头孢哌酮0.5～1g)每日2～4次。

小儿:每日40～80mg/kg(体重)分2～4次用药。

最大剂量:每日160mg/kg，分2～4次用药，舒巴坦的最大剂量每日不得超过80mg/kg。

哌拉西林舒巴坦哌拉西林舒巴坦（PiperacillinSodiumandSulbactamSodium），适用于由对哌拉西林耐药对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的呼吸系统和泌尿系统感染。别名特灭菌，哌拉西林/舒巴坦，哌拉西林钠-舒巴坦钠，哌拉西林钠/舒巴坦钠

成份本品为复方制剂，其组分为：每瓶含哌拉西林1.0g，舒巴坦0.25g。

性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末，无臭、味苦、极具引湿性。规格1.25g（哌拉西林1.0g、舒巴坦0.25g）。禁忌对青霉素类、头孢菌素类或β-内酰胺酶抑制剂药物过敏或对上述药物有过敏史者禁用。适应症

在用于治疗对哌拉西林单药敏感菌与对哌拉西林单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加用其它抗生素。1.呼吸系统感染：包括急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染等；2.泌尿系统感染：包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染。用法用量

用法：静脉滴注。临用前先将每瓶本品用适量（一般至少5ml）5%葡萄糖溶液、0.9%氯化钠注射液溶解后，再用同一溶媒稀释至500ml供静脉滴注，滴注时间为60-120分钟。

用量：成人每次1.5g（即哌拉西林1g，舒巴坦0.5g）或3.0g（即哌拉西林2.0g，舒巴坦2.0g），每12小时一次。每日最大剂量为12.0g（即哌拉西林8.0g，舒巴坦4.0g），每日舒巴坦最大剂量为4.0g。肾功能不全者酌情调整剂量。疗程：7-14天。或遵医嘱。注意事项1.使用前需做青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。2.肾功能不全者慎用。用药期间应监测肾功能，如发现肾功能异常应及时调整治疗方案。3.哌拉西林可能引起出血，有出血倾向的患者应检查凝血时间、血小板聚集时间和凝血酶原时间。哌拉西林钠与甘肃、香豆素、茚满二酮等抗凝血药合用时出血危险增加。非甾体抗炎止痛药、血小板聚集抑制剂或磺吡酮与哌拉西林钠合用也可增加出血的危险性。如果出现出血现象需停药并采取相应的治疗措施。哌拉西林钠与溶栓剂合用时可发生严重出血，因此不宜同时使用。4.对诊断的干扰：应用哌拉西林治疗期间，直接抗球蛋白（Coombs）试验可呈阳性，也可出现尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低血钾症、血清转氨酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。5.本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平；对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低钾血症的可能。6.本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。

【药物相互作用】1.本品与丙磺舒联合应用，可降低本品的肾清除率使半衰期延长。2.本品与妥布霉素同时使用时，可使妥布霉素的曲线下面积、肾清除率减少。3.氨基糖苷类抗生素可因青霉素类药物的存在而活性降低。4.哌拉西林与非极性肌松剂维库溴铵同时应用时，可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。5.哌拉西林与肝素、口服抗凝剂和可能影响凝血系统、血小板功能的其它药物同时服用期间，应定期监察凝血指标。【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。【有效期】暂定24个月【药代动力学】哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中，包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后，8小时内47.54-85.46%的哌拉西林以原形从尿中排出，两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。哌拉西林和舒巴坦单独给药与联合给药后主要药物动力学参数之间均无明显变化。【药物过量】本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。血透析可清除哌拉西林。本品最大用量不得超过12克/日（舒巴坦最大推荐剂量4克/日）。头孢哌酮钠他唑巴坦钠(通用名药品说明书)

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭，有引湿性。

【药理作用】药理作用:本复方的抗菌成份为头孢哌酮和他唑巴坦。头孢哌酮为第三代头孢菌素类抗生素，通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。他唑巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其他细菌无抗菌活性，但是他唑巴坦对由β—内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β—内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。他唑巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，并且他唑巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。由于他唑巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合，因此敏感菌株可能对本复方制剂的敏感性较单用头孢哌酮时更强。毒理研究:目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。遗传毒性：头孢哌酮：体内、体外的遗传毒性研究均未发现本品有致突变作用；人淋巴细胞的染色体畸变试验结果为阴性，但在进行本品的全血细胞培养时，发现染色体断裂增多。他唑巴坦钠：他唑巴坦钠在333tug／ml血浓度时，微生物突变试验的结果为阴性；浓度为2000ug／ml时，程序外DNA合成试验结果为阴性；5000ug／ml时，中国仓鼠卵细胞HPRT点基因突变试验结果为阴性；在以小鼠淋巴瘤细胞进行的点突变试验中，他唑巴坦钠在≥3000ug／ml时，结果为阳性；900ug／ml时，BALB／c-3T3细胞转化试验结果为阴性；在以中国仓鼠肺细胞进行的体外细胞遗传学试验中，他唑巴坦钠3000ug／ml时的结果为阴性；大鼠静脉注射他唑巴坦钠剂量高达5000mg／kg(按体表面积mg／m2计，相当于人推荐日用最大剂量的23倍)时，没有产生染色体畸变作用。生殖毒性：头孢哌酮：头孢哌酮皮下注射1000mg／kg／日(约为成人平均剂量的16倍)可导致大鼠睾丸重量降低，精子生成受到抑制，生殖细胞数量减少和滋养细胞胞浆内空泡形成。在剂量为100—1000mg／kg／日范围内，其损害的严重程度与剂量相关。低剂量可引起精子细胞轻微减少，在成年大鼠中未观察到此改变。除最高剂量外，这种组织学损害在各剂量组中均为可逆性的。尽管如此，这些试验并未对大鼠以后的生殖功能进行评价。尚未确定上述发现与人体的关系。他唑巴坦钠：给予大鼠他唑巴坦钠剂量约为人推荐用最大剂量(1．5g／天)3倍时(按体表面积计)，对大鼠的生育力没有损害。畸胎学研究显示：给予小鼠和大鼠他唑巴坦钠，剂量分别为人用剂量的6和14倍(按体表面积计)时，对胎儿没有伤害。他唑巴坦钠可透过大鼠的胎盘屏障，胎儿体内的他唑巴坦钠浓度约为母体血浆药物浓度的10％或更低。

【药代动力学】静脉滴注头孢哌酮他唑巴坦2．0g后，头孢哌酮T1／2β为2．23±0．67(hr)、Cmax为181．52±39．94(mg／L)、血浆蛋白结合率可达70—80％。体内能较好的分布在各组织和体液中，还可分布到胸水、腹水、羊水、痰液中。肾消除率为28．5ml／min，主要以原形由尿(20％)和胆汁(40％)排泄；他唑巴坦T1/2β为0．84±0．28(hr)、Cmax为31．52±4．76(mg／L)、血浆蛋白结合率为20—23％。能较好的分布在各组织和体液中，胃肠道、胆囊、胆汁、皮肤、前列腺液中均能达到较高的浓度，约50—60％以原形由尿排出。由于他唑巴坦动力学变化与肾功能减退程度相关,头孢哌酮动力学变化则与肝功能损害程度相关，在伴有肾功能不全或肝功能损害的患者使用本品后，T1/2β延长，消除率降低，分布容积增大。

【适应证】用于治疗由对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β一内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。在用于治疗由对头孢哌酮单药敏感菌与对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β—内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加用其他抗生素。下呼吸道感染：由产β—内酰胺酶的铜绿假单胞菌、肺炎链球菌和其他链球菌、肺炎克雷伯菌和其他克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺脓肿和其他肺部感染。泌尿生殖系统感染：由产β—内酰胺酶的大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、葡萄球菌属等敏感菌所致的急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。腹腔、盆腔感染。

【用法用量】

静脉滴注。先用氯化钠注射液或灭菌注射用水适量(5—10m1)溶解，然后再加5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液150-250ml稀释供静脉滴注，滴注时间为30-60分钟，每次滴注时间不得少于30分钟。疗程一般7-10天(重症感染可以适当延长)。成人用量：每次2g(2瓶)，每8小时或12小时静脉滴注1次。严重肾功能不全的患者(肌肝消除率＜30ral／min)，每12小时他唑巴坦的剂量应不超过0．5g。

【禁忌】对本品任何成份或其他β—内酰胺类抗生素过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚不明确。必须使用时应权衡利弊。

【老人用药】老年人呈生理性的肝、肾功能减退，因此应慎用本品并需调整剂量。

【药物相互作用】1、与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)联合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。但本品与氨基糖苷类抗生素之间存在物理性配伍禁忌，因此两种药液不能直接混合。如需联合使用，可按顺序分别静脉滴注这两种药物。滴注时应使用不同的静脉输液管，或在滴注间期，用另一种已获批准的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。此外，应尽可能延长两种药物给药的间隔时间。2、与下列药物同时应用时，可能引起出血：抗凝药肝素、香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药(尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂)及磺吡酮等。3、本品与复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液混合后出现配伍禁忌。因此应避免在初步溶解时使用该溶液，但可采用两步稀释法。即先用灭菌注射用水进行初步溶解，然后再用复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液作进一步稀释，从而得到能够相互配伍的混合药液。4、与下列药物注射剂也有配伍禁忌：多西环素、甲氯芬酯、阿马林、盐酸羟嗪、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛、抑肽酶等。

[用法用量]成人用量：1.125-2.25/次，一日一次

[规格]1.125gx1支/合x200合/件

[零售价]117元/合

[批准文号]国药准字：H20070233

[产地]海南注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠凯斯粉针剂2.0g(1.6g/0.4g)瓶/瓶GMP138.3海南通用三洋药业有限公司通用名

商品名

剂型

规格单位

质量层次

零售价(元)

生产企业亚胺培南-西司他丁钠

基本信息司拉丁钠、亚胺硫霉素/西司他丁钠、泰能、泰宁【外文名】ImipenemandCilastatinSodium,IM/CI,IMP/CS,MSD,TIENAM,PRIMAXIN适用于多种病原体所致和需氧/厌氧