A2793-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors•Agonists•ScreeningLibrariesA2793Cat.No.:HY-137563CASNo.:88349-90-0分⼦式:C₁₃H₁₂ClNO₃分⼦量:265.69作⽤靶点:PotassiumChannel作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel储存⽅式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(376.38mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.7638mL18.8189mL37.6378mL5mM0.7528mL3.7638mL7.5276mL10mM0.3764mL1.8819mL3.7638mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液，并请注意储备液的保存⽅式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液，再依次添加助溶剂：为保证实验结果的可靠性，澄的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO40%PEG3005%Tween-8045%salineSolubility:≥2.5mg/mL(9.41mM);Clearsolution此⽅案可获得≥2.5mg/mL(9.41mM，饱和度未知)的澄溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述2.体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。请依序添加每种溶剂：10%DMSO90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(9.41mM);Clearsolution此⽅案可获得≥2.5mg/mL(9.41mM，饱和度未知)的澄溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的1/2实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性A2793有效的TWIK相关酸敏感K+通道1(TASK-1)/TRESK的抑制剂，其对mTRESK的IC50值为6.8μM。A2764对TRESK选择性更好,对TREK-1和TALK-1相对弱⼀些。IC50&TargetIC50:6.8μM(mTRESK)[1].体外研究A2793(100µM)inhibitstheunstimulatedchannelby43.0±8.9%(n=5)whileafterionomycinactivationthereductionoftheTRESKcurrentis85.5±2.9%(n=5)[1].A2793inhibitsTASK-1(100µM,53.4±13,5%,n=5),whileA2764ismoreselectiveforTRESK,itonlymoderatelyinfluencesTREK-1andTALK-1[1].A2793maybeconsideredasatooltodiscriminatebetweentherestingandactivatedchannelsinheterologousexpressionsystems,andtoblockTRESKactivatedbycalcineurininthenativecellswhichdonotexpressTASK-1[1].REFERENCES[1].MiklósLengyel,etal.ChemicallyModifiedDerivativesoftheActivatorCompoundCloxyquinExertInhibitoryEffectonTRESK(K2P18.1)BackgroundPotassiumChannel.MolPharmacol.2019Jun;95(6):652-660.McePdfHeightMedChemExpress(MCE)只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或