药理学08M胆碱受体阻断药课件

第八章胆碱受体阻断药(Ⅰ)

-----Ｍ胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药天然形成的生物碱：阿托品、东莨菪碱半合成衍生物：合成生物碱：后马托品、托吡卡胺和哌仑西平阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。【作用特点】为竞争性M胆碱受体阻断药选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。第一节阿托品和阿托品类生物碱2、眼

阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛.

1)

扩瞳

2)眼内压升高

3)调节麻痹3.平滑肌

平滑肌松弛

特点:松弛作用的强度取决于平滑肌的状态和部位对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显。对平滑肌收缩强度依次为,胃肠平滑肌>>尿道平滑肌及膀胱逼尿肌>>胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌5.血管与血压治疗量对血管与血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，改善微循环；扩张皮肤血管。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。【临床应用】

1.内脏绞痛:

抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。对胆绞痛和肾绞痛疗效差。2.抑制腺体分泌：麻醉前给药:防止呼吸道堵塞和吸入性肺炎的发生

严重盗汗：明显改善症状流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显4、缓慢型心律失常

用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。5、抗休克：

用于感染中毒性休克，如爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致休克。

休克伴有高热和心率过快者慎用阿托品.

6、解救有机磷酸酯类中毒【不良反应】0.5mg轻度口干和乏汗1mg口干，心率加速，瞳孔轻度扩大2mg显著口干，心悸，瞳孔扩大，视近物模糊5mg上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干热，小便困难，肠蠕动减少10mg上述症状更重，脉速而弱，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等严重中毒：中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹最低致死量：成人：80-130mg儿童：10mg

【中毒和解救】

因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。

解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。

【禁忌症】

禁用：青光眼、前列腺肥大者

慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难)

山莨菪碱(anisodamine,654)特点：1.选择性解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛2.不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。

东莨菪碱（scopolamine)特点：1.易进入中枢，中枢抑制作用强:镇静催眠麻醉2.抑制腺体分泌作用强。

应用:麻醉前给药抗晕动病治疗帕金森病麻醉一、合成扩瞳药

后马托品homatropine；托吡卡胺tropicamide

特点：作用快，维持时间短。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。二、合成解痉药

1.季铵类

溴丙胺太林(propanthelinebromide,普鲁本辛)奥芬溴铵(oxyphenoniumbromide)不易通过血脑屏障，无中枢作用。选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。

三、选择性M受体阻断药