经典剂型处方及制法课件

片剂处方一般片剂：如：乙酰水杨酸268g对乙酰氨基酚136g咖啡因33.4g淀粉266g淀粉浆（17％）适量滑石粉15g轻质液状石蜡0.25g共制成1000片片剂制法：将对乙酰氨基酚、咖啡因分别磨成细粉，与约1/3的淀粉混匀，加淀粉浆混匀制成软材，16目筛制粒，70℃干燥，干粒过14目筛整粒，将此颗粒与乙酰水杨酸混合，加剩余淀粉（预先在100－105℃干燥）与吸附有液状石蜡的滑石粉（将轻质液状石蜡喷于滑石粉中混匀），再通过14目筛，压片，即得本工艺适用于化学性质不稳定药物的制片，此类片剂在处方设计时，应注意辅料和工艺的选择肠溶片剂以红霉素肠溶片为例：红霉素1亿单位淀粉57.5g淀粉浆（10％）适量硬脂酸镁3.6g共制成1000片肠溶片剂肠溶衣处方：Ⅱ号丙烯酸树脂28g蓖麻油16.8g85％乙醇560ml苯二甲酸二乙酯5.6g聚山梨酯805.6g滑石粉16.8g肠溶片剂包衣方法：将Ⅱ号丙烯酸树脂用85％乙醇溶解制成5％树脂溶液，将滑石粉、苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯80、蓖麻油等混匀、研磨后加入5％Ⅱ号丙烯酸树脂溶液中，过120目筛备用（可根据需要加入色素混匀）将红霉素片芯置包衣锅中，按一般包衣法包粉衣六层后，喷入上述树脂包衣液，锅温控制在35℃左右，4小时内喷完泡腾片1.定义：系遇水迅速（产气）崩解、溶解（一般应呈澄明溶液）的片剂。2.基本质量要求：1）溶解时间；2）产气量；3）色香味等。泡腾片3.特点：1）崩解、起效快；2）服用方便；3）口感好（适合儿童等人群）；4）制备工艺较复杂简单，有特殊条件要求（干燥状态）；5）需特殊包装，易发生质量问题；6）适合于大剂量水溶性药物的剂型设计泡腾片基本处方及制备工艺二、基本制备工艺（一）湿法制粒压片1.酸颗粒制备：取处方量的药物+填充剂和矫味剂（部分）+枸橼酸，过筛混匀→加粘合剂制软材→制湿颗粒（过筛）→干燥（得干颗粒）→整粒（过筛），得A颗粒；2.碱颗粒制备：取处方量碱+填充剂和矫味剂（部分），过筛混匀→加粘合剂制软材→制湿颗粒（过筛）→干燥（得干颗粒）→整粒（过筛），得B颗粒；3.压片：A颗粒+B颗粒+润滑剂（混匀）→压片→包装。泡腾片基本处方及制备工艺（二）干法制粒压片药物+辅料（或分别制粒）→加助流剂（θ<30o）→压片注意事项：机械、能耗等问题（三）粉末直接压片药物+辅料→加助流剂（θ<30o）→压片注意事项：粉尘（回收装置、处理等）流动性（粒度及表面特性、助流剂种类和用量）机械、可压性等问题泡腾片典型处方分析2.左旋多巴肠溶泡腾片（1000片用量）左旋多巴100g酒石酸50g碳酸氢钠56g羧甲基纤维素钠20gMCC30g滑石粉6g硬脂酸镁2g肠溶包衣（有机溶剂），应特别注意渗漏问题）泡腾片典型处方分析处方2的制法：

按处方制成片重为264mg的片芯。将羟丙甲纤维素酞酸酯溶于二氯甲烷－乙醇（1：1）混合溶剂中，制成10％的包衣液，对片剂包衣，使片重增至290mg，即得肠溶性薄膜衣材料也可采用：CAP和PEG6000（含量分别为8％和2％）的丙酮溶液包衣分散片1.定义：系遇水迅速崩解、均匀分散（呈混悬剂）的片剂。2.基本质量要求：在21℃水中，3min内崩解（形成均匀混悬液），并过2号标准筛3.特点：1）崩解、起效快；2）服用方便（可吞服和冲服）；3）口感好（适合儿童等人群）；4）制备工艺简单，无特殊条件要求（常规片剂制备工艺）；5）质量稳定（与混悬剂、颗粒剂和泡腾片相比）；6）适合于大剂量难溶性药物的剂型设计分散片基本处方及制备工艺一、基本处方（每片）：Drug（难溶、微粉化）>200mg（高效）崩解剂（PVPP、CMS-Na、>10%l-HPC、CCNa等）填充剂（乳糖、MCC等）q.s粘合剂（HPMC、PVP等溶液）q.s矫味剂（甜味、芳香、着色剂等）q.s润滑剂（微粉硅胶、MS等）0.2~2%分散片基本处方及制备工艺二、基本制备工艺取处方量的药物+崩解剂（约1/2处方量）混匀（过筛）→加填充剂和矫味剂混匀（过筛）→加粘合剂制软材→制湿颗粒（过筛）→干燥（得干颗粒）→整粒（过筛）→加崩解剂和润滑剂（混匀）→压片→包装即得。注意事项：1.崩解剂一般采用内、外加；2.片剂硬度过大，影响崩解（一般脆碎度<1%）；3.CMS-Na、l-HPC、CCNa作为外加崩解剂时应<10%；4.一般片型较大，常采用异型片。注射剂的分类及经典处方举例分类：1、溶液型注射剂：可用水、油或其他非水溶剂为溶剂制成。2、混悬型注射剂：在水中微溶、极微溶解或几乎不溶的药物，可以制成水性或油性的混悬液，一般仅供肌内注射3、乳浊型注射剂：油类或油溶性药物，可制成乳浊型注射剂，如静脉注射用脂肪乳注射剂4、注射用无菌粉末：临用前配成澄清液体或均匀混悬液的无菌粉末或无菌块状，通常用：溶剂结晶法、喷雾干燥法和冷冻干燥法5、注射用浓溶液：系指药物制成的供临用前稀释供静脉滴注用的无菌浓溶液处方举例及制法维生素C注射液（5ml：0.5g)处方：维生素C10.4g碳酸氢钠49g亚硫酸氢钠2g依地酸二钠0.05g注射用水加至1000ml处方举例及制法己烯雌酚注射液1ml：0.5mg1ml:1mg1ml:3mg