新医 影响自体活性物质的药物1学时课件

1影响自体活性物质的药物药学院药理学教研室

贾岩龙2学习目标

掌握：临床常用H1受体阻断剂的药理

作用、临床应用及不良反应。

熟悉：组胺的形成、分布与释放。组

胺的生物效应及药理作用。3【特点】均由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素(localhormones)由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到靶器官发挥作用。自体活性物质(autacoids)前列腺素(PG)组胺和抗组胺药5-羟色胺(5-HT)白三烯血管活性肽类(激肽类、血管紧张素、利尿钠肽、内皮素等)NO和腺苷等5

一、组胺(histamine)【组胺概述---分布】组胺广泛存在于动、植物组织中也是昆虫叮咬分泌液的组成成分存在于人体几乎所有的组织中。6

一、组胺(histamine)【组胺概述---贮存】新合成的组胺立即与肝素和蛋白质结合，以无活性的形式(结合型)储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。以皮肤、支气管黏膜、胃粘膜和胃壁细胞、肠道黏膜、肺组织中最多。7

一、组胺(histamine)【组胺概述---释放】当寒冷、烫伤、外伤、毒虫蛰伤、毒素（如蛇毒）、紫外线、变态反应等组织损伤、炎症、神经刺激等条件下,肥大细胞脱颗粒同时释放组胺(游离型)。后者与组胺受体结合产生相应的病理生理学反应。8【组胺与受体】

组胺作用于邻近器官上的H1，H2，H3受体产生一系列效应。【药理作用】

主要影响心血管系统、腺体分泌、平滑肌等。

一、组胺(histamine)10H2受体兴奋的效应胃酸分泌增加：是胃壁细胞兴奋剂和胃酸分泌的强烈刺激物。心率加快：作用于心脏H2受体，同时血管扩张，血压下降，反射性心率加快。常用阻断药:西咪替丁雷尼替丁等12(一)H1受体阻断药第一代(乙基胺类)

苯海拉明(苯那君)异丙嗪(非那根)

曲吡那敏(扑敏宁)氯苯那敏(扑尔敏)

二、抗组胺药作用机制：拮抗但不阻断释放特点：对中枢活性强，受体特异性差，引起明显镇静、抗胆碱作用，致“倦、耐、短、干”14

二、抗组胺药(一)H1受体阻断药---药理作用抗H1受体作用：竞争性抑制。中枢抑制作用：第一代有中枢抑制作用-镇静、嗜睡；第二代无中枢抑制作用。其他作用：苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强。咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。a.完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用；b.大部分对抗其扩张毛细血管及增加通透性作用；c.仅部分对抗组胺所致扩张血管和降压等全身作用.15【临床应用】

1.皮肤粘膜变态反应性疾病:

荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药

昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好

接触性皮炎、药疹、血清病有效

支气管哮喘效差,过敏性休克无效

2.防晕止吐:用于晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐(苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪)

3.与其它药物配伍应用:

失眠症--异丙嗪、苯海拉明

对抗中枢兴奋作用--异丙嗪与氨茶碱(一)H1受体阻断药

二、抗组胺药16【不良反应】

1.嗜睡、乏力等，服药期间应避免开车、

高空作业。

2.消化道反应：口干、厌食等。

3.其他反应偶见粒细胞减少等。(一)H1受体阻断药

二、抗组胺药17(二)H2受体阻断药

二、抗组胺药【代表药物】

西咪替丁(甲氰咪胍),雷尼替丁(甲硝呋胍),

法莫替丁,尼扎替丁,罗沙替丁【作用】1.竞争性拮抗H2受体，使胃酸分泌减少。用于治疗消化性溃疡。2.尚有免疫功能调节作用。