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文档简介

本次课主要内容:一、抗核药异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素等的抗结核作用特点、不良反应和应用二、抗结核的治疗原则第三十五章抗结核病药二线药氨硫脲卷曲霉素对氨水杨酸乙硫异烟胺环丝氨酸卡那霉素一线药异烟肼

利福平链霉素吡嗪酰胺

乙胺丁醇抗结核病药包括:抗菌机制

通过抑制分枝菌酸的生物合成,阻止分枝菌酸前体物质长链脂肪酸的延伸,使结核杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡; 有杀菌和抑菌作用.易产生耐药性,强调联合用药.一、异烟肼(雷米封)[体内过程]口服吸收快,穿透力强,可进入细胞,体液,纤维或干酪样病灶及淋巴结中,肝代谢,肾排泄。临床应用

各种类型的结核病的首选药 单用 早期、轻症结核病或预防给药联用 其他类型的结核病不良反应

少、轻长期应用有①外周神经炎和中枢神经系统症状

INH致VitB6→GABA↓→CNS兴奋症状慢乙酰化多见,用VitB6少量预防②肝损害乙酰化产物—单乙酰异烟肼(肝毒物)快乙酰化多见,定期复查肝功能,与利福平合用时,饮酒都会增加异烟肼对肝损害发病率。抗菌谱 广谱分枝杆菌、G+、G-、病毒、衣原 体,为抑菌和杀菌药作用机制

抑制细菌DNA依赖性RNA多聚酶,阻碍

mRNA合成。耐药性

RNA多聚酶亚单位(靶位)突变二、利福平体内过程

口服吸收快、完全经乙酰化代谢,与INH有协同作用肝药酶诱导剂,能加速避孕药等代谢主要从胆汁排泄分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色抗菌机制

对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。与二价金属离子络合,干扰菌体RNA

合成耐药性

不易产生耐药性 主要与异烟肼、利福平合用不良反应

较少长期—球后视神经炎 定期作眼科检查三、乙胺丁醇特点:

口服吸收迅速酸性环境中作用增强,能在细胞内有效杀死结核杆菌易

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