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文档简介
第六章清热类方药2021/7/18星期日1医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第1页!节概述2021/7/18星期日2医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第2页!概念清泄里热清热泻火、解毒、凉血、清虚热用于高热、热痢、痈肿疮疡以及阴虚内热等所呈现的各种里热证候2021/7/18星期日3医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第3页!
虚热证里热证气分实热实热证血热湿热证热毒证2021/7/18星期日4医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第4页!细菌菌体外毒素内毒素功能结构改变复制速度群体感应菌膜形成耐药质粒发热炎症级联反应凝血与DIC多系统脏器功能不全休克红肿热痛与功能障碍炎症介质形成与释放全身炎症反应综合征发热、炎症感染2021/7/18星期日5医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第5页!机体非特异免疫细胞特异免疫感染单核巨噬细胞多形核白细胞补体溶菌酶细胞免疫体液免疫免疫球蛋白细胞因子抗菌肽防御素消化道呼吸道泌尿生殖道黏膜免疫体液干扰素机体抗感染免疫2021/7/18星期日6医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第6页!以炎性细胞因子为中心的清热药药理学研究脑缺血与再灌注损伤微炎症(炎性细胞因子)CRP、ICAM-1、VCAM-1、TNFα、IL-1、IL-6、补体急性冠状动脉综合征高血压糖尿病动脉粥样硬化神经退行性变癌症肥胖胰岛素耐受眼部病变肾部病变2021/7/18星期日7医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第7页!一.主要药理作用
1.抗病原体:抗菌、抗病毒2.抗毒素3.解热4.抗炎5.抑制血小板聚集、抗凝血作用6.保肝、利胆7.对免疫功能的影响
2021/7/18星期日8医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第8页!抗菌机制不清楚,呈多环节作用
有的药物(如黄连)能够通过影响微生物的糖代谢过程,干扰细菌对维生素及氨基酸的利用,抑制细菌蛋白质的合成,从而抑制细菌生长繁殖。有些则是通过解毒作用,减轻细菌毒素对机体的损害或在抗菌的同时提高机体的防御功能来达到治疗目的。2021/7/18星期日9医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第9页!影响抗病原体作用的因素体外药敏试验★非特异性成分,如粗制剂中的杂质、鞣质等★药液酸碱度体外与体内的关系★体外药敏实验有效而体内难以达到MIC或进入体内后转化为无效成分★体外无效体内有效2021/7/18星期日10医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第10页!2.抗毒素
有些清热药具有抗病原体毒素作用降解内毒素解毒方式拮抗外毒素降低细菌毒力2021/7/18星期日11医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第11页!3.解热
退热多不伴有明显发汗解热机制尚不清楚研究提示:可能与抑制AA代谢、抑制内生性致热原生成、抑制下丘脑体温中枢热敏神经元活动等有关2021/7/18星期日12医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第12页!5.抑制血小板聚集、抗凝血作用
湿热病发展至一定阶段常见血小板功能亢进、内外凝血系统激活、血液流变性改变等血瘀证表现,此即所谓热瘀互结一些清热药对此有明显影响2021/7/18星期日13医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第13页!7.保肝、利胆
肝脏是多种病原体及其毒素的重要清除场所,也是其攻击损伤的一个主要器官温病可见肝脏的非特异性损伤,热入营血可见肝的出血和坏死肝脏损伤可增加机体对感染及内毒素的敏感性,并可能在多种温热病证候的发展和结局上有重要影响2021/7/18星期日14医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第14页!第二节
常用药物
2021/7/18星期日15医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第15页!1.抗病原体(1)抗菌
☆广谱,主要有效成分:小檗碱☆抗菌强度与浓度、配伍有关。低浓度抑菌,高浓度杀菌☆单用黄连或小檗碱,细菌易产生抗药性,尤痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌☆黄连复方(黄连解毒汤、泻心汤等)抗菌作用增强,不易产生抗药性药理作用
2021/7/18星期日16医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第16页!
(2)抗病毒
黄连制剂、小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒和新城鸡瘟病毒有明显抑制作用
2021/7/18星期日17医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第17页!3.抗炎
黄连和小檗碱有抗炎作用机制与抑制炎症过程的某些环节有关2021/7/18星期日18医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第18页!5.解热
黄连、小檗碱有解热作用
小檗碱对发热大鼠都有明显解热效果,黄连注射液对白细胞致热原所致家兔发热有解热作用
黄连的清热解毒功能,与其抗菌、抗病毒、抗毒、抗炎、解热、增强免疫功能有关2021/7/18星期日19医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第19页!(2)对心肌收缩力的影响清醒大鼠和麻醉犬静注小檗碱可增强心肌收缩力,加快左心室压力最大变化速率
小檗碱对离体豚鼠心房和心室乳头肌有正性肌力作用,在浓度0.1-300μmol/L范围内呈剂量依赖性,超过这一范围或麻醉犬大剂量静滴则可抑制心肌,使心功能下降
2021/7/18星期日20医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第20页!小檗碱:负性频率作用在麻醉和清醒动物中,静注小檗碱可使心率先加快,以后持续减慢随剂量增大,心率减慢更显著此作用有利于心衰治疗(2)负性频率作用2021/7/18星期日21医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第21页!7.抑制血小板聚集
小檗碱抑制ADP、AA、胶原等诱导的血小板聚集。其中以对胶原诱发的聚集抑制作用最强,而胶原引起的血小板聚集与AA的释放和代谢有关临床应用小檗碱治疗高血小板聚集患者,副作用小,易被患者接受机制:抑制AA释放和代谢;抑制细胞内钙离子升高;升高cAMP等2021/7/18星期日22医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第22页!9.对消化系统的影响
(1)利胆
黄连及小檗碱能增加胆汁分泌,使胆汁变稀,分泌量随剂量的加大而增加,促进胆汁结合型胆红素排泄胆囊炎患者口服黄连或小檗碱能清热利胆2021/7/18星期日23医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第23页!10.其他作用
小檗碱有抗肿瘤活性抑制癌细胞对羟胺的利用,从而抑制嘌呤及核酸合成抑制S180细胞DNA、RNA、蛋白质、脂类合成阻断促癌物质对具有潜在发生癌变细胞的作用与环磷酰胺等化疗剂合用,抑制耐药性的产生2021/7/18星期日24医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第24页!抗病原体、抗毒、抗炎是黄连清热燥湿的药理基础解热、镇静、抗肿瘤与泻火解毒有关抗心律失常、正性肌力、抑制血小板聚集、降血糖等是其新发现2021/7/18星期日25医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第25页!现代应用
1.消化道感染
单味黄连或方剂治疗细菌性痢疾、显效快,疗程短,副作用小
2.呼吸系统感染
黄连粉、黄连煎剂、黄连素片治疗急性扁桃体炎、支气管炎、肺炎、肺脓肿、白喉、百日咳有效
3.糖尿病黄连素片治疗Ⅱ型糖尿病,能降血糖、升高血清胰岛素,改善症状,维持时间较长,无明显不良反应2021/7/18星期日26医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第26页!6.其他
小檗碱及黄连制剂用于皮肤科感染、五官科感染、妇科炎症、烧伤、湿疹等,局部或全身用药有效
2021/7/18星期日27医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第27页!味苦,性寒,归肺、胆、胃、大肠经清热燥湿,泻火解毒,止血,安胎主治湿温、暑温,胸闷呕恶,湿热痞满,泻痢,黄疸,肺热咳嗽,高热烦渴,血热吐衄,痈肿疮毒,胎动不安等黄芩
2021/7/18星期日28医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第28页!1.抗病原体
对痢疾杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用,对变形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、甲型溶血性链球菌作用较差生黄芩抗菌作用优于炮制品可抗耐药株。与羟氨苄青霉素合用能提高对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌效价
2021/7/18星期日29医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第29页!
3.对免疫功能的影响
一般表现为抑制免疫作用,尤其对I型变态反应作用环节
①稳定肥大细胞膜,减少炎性介质释放
②影响花生四烯酸代谢,抑制炎性介质生成
另有报道:黄芩苷可增强机体的体液免疫2021/7/18星期日30医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第30页!
5.保肝、利胆
黄芩、黄芩提取物对多种实验性肝损伤有保护作用保肝作用与抗氧自由基损伤有关黄芩、黄芩素促进动物胆汁分泌黄芩泻火解毒,主治“诸热黄疸”与保肝、利胆相关2021/7/18星期日31医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第31页!
7.降血脂、抗动脉粥样硬化
实验性高脂血症大鼠口服黄芩总黄酮、汉黄芩素,黄芩新素Ⅱ可升高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)黄芩新素Ⅱ降低血清总胆固醇(TC)黄芩素、黄芩苷降低血清甘油三酯(TG)黄芩茎叶总黄酮有降血脂及抗动脉粥样硬化作用2021/7/18星期日32医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第32页!9.抗心肌缺血、抗心律失常
黄芩苷可对抗异丙肾上腺素所致大鼠急性心肌损伤,使缺血心电图S-T段异常抬高数减少,血清磷酸肌酸激酶(CPK)活性降低黄芩苷对心肌缺血再灌注损伤大鼠左心室功能有保护作用黄芩茎叶总黄酮灌胃对垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血有对抗作用2021/7/18星期日33医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第33页!现代应用
1.上呼吸道感染2.病毒性肝炎3.其他感染性疾病2021/7/18星期日34医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第34页!味苦,性寒,归心、肝、胃、大肠、膀胱经清热燥湿、杀虫、利尿主治热痢便血、黄疸、尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风外治滴虫性阴道炎苦参2021/7/18星期日35医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第35页!2.抗炎
苦参碱、氧化苦参碱能对抗多种致炎剂引起的急性渗出性炎症对棉球肉芽肿无对抗作用机制与垂体-肾上腺皮质系统无关2021/7/18星期日36医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第36页!苦参生物碱对组胺、乙酰胆碱引起的实验性哮喘有对抗作用平喘机制:兴奋β-受体,抑制慢反应物质释放
2021/7/18星期日37医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第37页!5.抗肿瘤
苦参碱、氧化苦参碱、脱氢苦参碱及苦参总生物碱均有不同程度抑制S180实体瘤作用,抑瘤率各单体生物碱均在35%以上机制包括:诱导癌细胞凋亡;促进癌细胞分化;抑制癌细胞DNA合成;直接细胞毒2021/7/18星期日38医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第38页!7.其他作用
(1)利尿
苦参制剂对家兔有利尿作用,尿中氯化钠显著增加
(2)镇静
苦参、苦参碱和氧化苦参碱可减少小鼠的自发活动,协同戊巴比妥钠、水合氯醛的中枢抑制作用,拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用2021/7/18星期日39医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第39页!现代应用
感染性疾病、妇科疾病、皮肤病、心律失常、白细胞减少症、支气管哮喘及喘息型支气管炎2021/7/18星期日40医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第40页!
味苦、辛、性寒,归肝,胆经清热解暑,除蒸,截疟
主治暑邪发热,阴虚发热,夜热早凉,骨蒸劳热,疟疾寒热和湿热黄疸青蒿2021/7/18星期日41医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第41页!现代应用
疟疾、慢性支气管炎、皮肤真菌病、神经性皮炎、高热
2021/7/18星期日42医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第42页!第三节常用复方
2021/7/18星期日43医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第43页!药理作用
1.抗病原体2.抗细菌毒素3.解热作用4.抗炎作用及5.对免疫功能的影响2021/7/18星期日44医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第44页!抗内毒素能对抗内毒素所致低血糖和体温升高,可使内毒素血症时肾、脑等重要生命脏器的营养性血流量增加,降低内毒素所致大、小鼠的休克死亡率机制通过网状内皮系统加速内毒素廓清直接中和细菌毒素2021/7/18星期日45医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第45页!肠道细菌、毒素移位在启动全身性炎症性反应中起枢纽性和扩增器作用,是导致多器官功能障碍综合征(MODS)的重要因素MODS患者肺组织表现为肺泡间隙的广泛炎性渗出和肺泡膜增厚,肝脏组织出现局部坏死,在坏死区域周围有炎性细胞形成的“晕”,胃肠黏膜表现为局部坏死大鼠腹腔注射酵母多糖可复制MODS模型。黄连解毒汤显著降低MODS大鼠血浆丙氨酸转氨酶活性和肌酐,减慢呼吸、心率,改善小肠、肝、肾和肺脏等组织病变,具有保护作用2021/7/18星期日46医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第46页!4.抗脑缺血黄连解毒汤提取物对结扎双侧颈总动脉大鼠模型,能对抗大脑SOD活力下降,减少脑含水量和过氧化脂质脑对缺血十分敏感,缺血时脑组织中离子梯度和膜结构完整性、中枢和外周间的物质运输、细胞间的信息传递等活动就发生紊乱,出现智能与意识障碍对低氧性脑障碍有保护作用,能减少脑细胞耗氧,显著改善记忆障碍及空间方向辨别障碍机制:涉及清除自由基,调节NO/ET平衡,减少TNF产生和释放及拮抗兴奋性氨基酸毒性,抑制钙内流2021/7/18星期日47医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第47页!现代应用
1.急、慢性感染性疾病2.脑卒中后遗症3.高血压4.其他疾病2021/7/18星期日48医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第48页!1.解热
芒果苷(知母)为解热成分白虎汤退热与石膏(CaS04·2H20)所含钙有关,去钙白虎汤和不含石膏的粳米、甘草剂均无清热作用石膏退热为非硫酸钙成分,有实验证明石膏不能解热药理作用
2021/7/18星期日49医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第49页!现代应用
流行性乙型脑炎、流行性出血热、钩端螺旋体病、肺炎2021/7/18星期日50医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第50页!里热证外邪内传入里化热因内郁化热所致主要表现为发热不恶寒、口渴、口苦、尿黄、舌红苔黄、脉数、甚至神昏谵语等症
2021/7/18星期日51医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第51页!清热药分类清热泻火药清热燥湿药清热凉血药清热解毒药清虚热药寒凉,入肺、胃、心、肝、大肠经2021/7/18星期日52医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第52页!病毒2021/7/18星期日53医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第53页!炎症、炎性细胞因子与微炎症微炎症:一种由非病原微生物感染引起、全身循环中炎性蛋白、炎性细胞因子在正常范围内轻度升高,临床表现为以多种并发症为特点的低强度、慢性进展的非显著炎症状态。微炎症既不同于病原微生物感染,又不同于全身炎症反应综合征。临床上以持续性及相对隐匿性特点。通常表现为高血压、肥胖、动脉粥样硬化、糖尿病、慢性肾功能低下等血液中C-反应蛋白(CRP)、细胞间粘附分子(ICAM-1)、血管细胞粘附分子(VCAM-1)、TNF、IL-6、IL-1及补体成分等多种炎性因子水平增高。2021/7/18星期日54医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第54页!对病原体的抑制杀灭对症状的改善和机体损伤的遏止与修复对重症感染的非抗菌治疗(炎性介质治疗)增强抗感染免疫改善神经体液调节能力清热药可能的作用机制2021/7/18星期日55医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第55页!抗菌
以清热解毒药与清热燥湿药较为突出,部分清热泻火、凉血药也有一定抗菌作用抗菌有效成分:小檗碱(黄连、黄柏)、黄芩苷(黄芩),连翘酚(连翘)、原儿茶酸(四季青)、6、7-二羟基香豆素(秦皮)、绿原酸和异绿原酸(金银花)等数十种2021/7/18星期日56医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第56页!抗病毒
清热解毒、清热燥湿药明显部分清热凉血药也有抗病毒作用
大青叶、板兰根:流感病毒蒲公英、野菊花:疱疹病毒板兰根、牛黄、贯众:乙脑病毒板兰根、贯众:腮腺炎病毒夏枯草、栀子、苦参碱:乙肝病毒黄连、黄芩:诱生干扰素2021/7/18星期日57医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第57页!如新穿心莲内酯在体外无抗痢疾杆菌活性,但临床治疗痢疾疗效显著穿心莲黄酮部分体外有较强的抗痢疾杆菌活性,但临床疗效不佳可见,不能简单地仅以体外抗菌作用强度为指标衡量清热药的抗感染价值2021/7/18星期日58医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第58页!降解内毒素降低细菌毒力拮抗外毒素
清热药解毒方式金银花、连翘、黄连、蒲公英等
小檗碱
丹皮、知母、黄芩、黄连
穿心莲、野菊花、七叶一枝花解蛇毒2021/7/18星期日59医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第59页!4.抗炎
急性炎症是里热证的主要表现和病理过程之一,为早、中期炎症清热药具有明显的抗炎作用清热药抗炎特点:以抑制早期炎症为主;对中期炎症则因药而异,大多无明显影响;对晚期炎症作用常弱或无2021/7/18星期日60医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第60页!6.对免疫功能的影响
清热药能增强机体免疫功能许多清热药及其成分又能抑制多种类型变态反应2021/7/18星期日61医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第61页!8.其他
小檗碱、黄芩苷降血糖;虎杖调节血脂山豆根、小檗碱、苦参生物碱抗心律失常;四季青扩张冠脉靛玉红、蚤休皂苷、山豆根、苦参生物碱、紫草萘醌类、大蒜硫化合物等具有不同程度的抗癌活性蚤休、穿心莲、苦木、龙葵抗蛇毒2021/7/18星期日62医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第62页!黄连味苦,性寒,归心、脾、胃、肝、胆、大肠经,清热燥湿,泻火解毒用于湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸,高热神昏,心火亢盛,心烦不寐,血热吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,痈肿疔疮;外治湿疹,湿疮,中耳炎等2021/7/18星期日63医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第63页!抗菌机制机制复杂,可能与其抑制细菌呼吸、核酸及蛋白质合成和细胞毒作用有关小檗碱抗肺炎球菌呈浓度依赖性影响金黄色葡萄球菌核糖体和细胞壁改变,干扰细菌蛋白质生物合成可使霍乱弧菌RNA下降,并抑制蛋白质生物合成2021/7/18星期日64医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第64页!2.抗细菌毒素
黄连及小檗碱对多种细菌毒素有拮抗作用
2021/7/18星期日65医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第65页!4.增强免疫
小檗碱在动物体内或体外均可提高白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力,保护动物免于死亡能增强家兔网状内皮系统吞噬功能黄连解毒汤可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率,促进小鼠抗体生成及血清溶菌酶含量2021/7/18星期日66医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第66页!6.对心血管系统的影响(1)抗心律失常小檗碱有明显抗心律失常作用,能防治乌头碱等药物、电刺激及冠状动脉结扎所致动物室性心律失常临床上对多种原因引起的室性、室上性心律失常有效,具有广谱抗心律失常作用机制:与延长动作电位时程和有效不应期,抑制钠离子内流有关2021/7/18星期日67医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第67页!利血平、酚妥拉明与普萘洛尔都不能阻断小檗碱的正性肌力作用钙拮抗剂可非竞争性地拮抗小檗碱的正性肌力作用
小檗碱能延动作电位时程,此作用可被异搏定拮抗
小檗碱正性肌力作用机制:阻钾离子外流,延长动作电位时程,使慢通道开放时间延长,增加钙离子跨膜内流2021/7/18星期日68医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第68页!(3)降低血压
小檗碱有降压作用静注给药可降低动脉压,尤其是舒张压且与剂量呈正相关,重复给药无快速耐受性降压机制:竞争性阻断血管平滑肌上α1受体,降低外周阻力所致2021/7/18星期日69医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第69页!8.降血糖
黄连、小檗碱有降血糖作用对正常小鼠、自发性糖尿病小鼠、四氧嘧啶致糖尿病小鼠有降血糖作用
降糖机制
抑制肝糖元异生促进外周组织葡萄糖酵解等
2021/7/18星期日70医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第70页!(2)促进消化
黄连味苦,小剂量服用可兴奋味觉感受器,提高食物中枢的兴奋性,并能反射性引起胃液分泌增加而呈现健胃作用(3)抗胃溃疡黄连及小檗碱以及由黄连组成的许多复方均具有抗实验性胃溃疡作用2021/7/18星期日71医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第71页!调节血脂小檗碱抑制组织代谢,降低组织耗氧减少大鼠脑匀浆丙二醛(MDA)镇静
2021/7/18星期日72医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第72页!体内过程
小檗碱肠道难吸收静注小檗碱,迅速分布到全身血药浓度难维持有肝肠循环2021/7/18星期日73医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第73页!4.心律失常用于各种原因引起的室性、室上性心律失常
5.高血压
黄连素片对Ⅰ、Ⅱ期高血压有效,对Ⅲ期及重症高血压差2021/7/18星期日74医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第74页!不良反应
过敏反应,轻者表现为药疹,重者可引起过敏性休克口服可出现胃肠道反应,如腹胀、腹泻、恶心、呕吐等小檗碱静滴偶可引起急性心源性脑缺氧综合征,个别患者出现循环衰竭,呼吸骤停小檗碱长期口服偶见血色素、血细胞减少以及溶血性贫血2021/7/18星期日75医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第75页!药理作用
抗病原体解热、镇静抗炎保肝、利胆降血脂、抗动脉粥样硬化抗氧自由基损伤抗心肌缺血、抗心律失常对免疫功能的影响2021/7/18星期日76医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第76页!2.抗炎
抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放有关黄芩新素Ⅱ、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素等均能抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺(HA)黄芩素、黄芩苷能抑制PGE和LTs生成,减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞趋化2021/7/18星期日77医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第77页!4.解热
茎叶总黄酮口服给药,对干酵母引起的大鼠发热有解热作用黄芩苷腹腔或静脉注射对发热大鼠有解热作用2021/7/18星期日78医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第78页!
6.镇静
中医认为火邪为阳邪,其性炎上,引起心烦失眠等症。黄芩清热泻火,能减少小鼠自发活动,协同戊巴比妥钠作用2021/7/18星期日79医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第79页!8.抗氧自由基损伤
黄芩苷对心、肝、肺、晶状体等显示有抗氧自由基损伤作用对抗阿霉素引起心肌脂质过氧化损伤,提高小鼠心肌SOD和GSH-PX活性,降低MDA含量对过氧亚硝基阴离子(ONOO-)致大鼠肺损伤有保护作用对抗亚硒酸钠诱导的白内障晶状体损伤,提高晶状体的抗氧化能力2021/7/18星期日80医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第80页!抗心律失常黄芩茎叶总黄酮灌胃,对乌头碱诱发的大鼠心律失常、大鼠冠脉结扎复灌性心律失常及电刺激家兔心脏诱发室颤有对抗作用增加哇巴因诱发豚鼠心律失常的剂量2021/7/18星期日81医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第81页!不良反应
黄芩水煎剂口服不良反应较少黄芩苷注射,少数患者有过敏反应犬口服浸剂15g/kg·d,连续8周,除可见粪便稀软外,未见其他不良反应
2021/7/18星期日82医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第82页!1.抗病原体
体外试验苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌及乙型链球菌及多种皮肤真菌均有明显的抑制作用醇浸膏对滴虫有抑制作用能抑制柯萨奇B组病毒(CVB),消除CVB对细胞致病力,延长染病小鼠的生存时间
2021/7/18星期日83医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第83页!3.抗过敏、平喘
苦参生物碱能抑制动物被动与主动皮肤过敏反应,能减少致敏动物血清抗体形成对马血清所致豚鼠过敏性休克有对抗作用抑制变态反应机制与氨茶碱相同,为抑制磷酸二酯酶(PDE)提高细胞内cAMP含量,阻止肥大细胞脱颗粒,抑制组胺的释放。另外能竞争性拮抗组胺H1受体2021/7/18星期日84医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第84页!4.升高白细胞
苦参总碱、氧化苦参碱静注或肌注能升高家兔外周白细胞氧化苦参碱可防止因丝裂霉素、环磷酰胺所致小鼠白细胞减少对家兔x-射线性白细胞减少有效,有效成分:氧化苦参碱2021/7/18星期日85医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第85页!6.对心血管系统的影响(1)正性肌力、负性频率作用
苦参及其生物碱能增强心肌收缩力,减慢心率(2)抗心律失常
苦参有抗心律失常作用,生物碱和总黄酮均是有效成分(3)扩张血管、抗心肌缺血
2021/7/18星期日86医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第86页!
(3)调节淋巴细胞增殖
氧化苦参碱可使低反应性的人扁桃体淋巴细胞增殖能力提高,对高反应性的人扁桃体淋巴细胞及正常小鼠脾细胞增殖则表现为抑制作用
(4)保肝
氧化苦参碱对四氯化碳和氨基半乳糖所致的肝损伤有保护作用,使谷丙转氨酶降低,肝细胞坏死减少,炎细胞浸润减弱
2021/7/18星期日87医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第87页!不良反应
苦参制剂常见胃肠刺激反应,如上腹部灼热感、恶心、呕吐、泛酸、腹泻、食欲减退等,临床反应率达30%少数患者出现头昏、耳鸣、烦躁、颤抖、手指麻木等神经、精神症状,为避免这些副作用,不宜大剂量使用过敏反应、轻者皮疹、荨麻疹;注射用药时偶见过敏性休克2021/7/18星期日88医学资料6第六章--清热类方药共98页,您现在浏览的是第88页!药理作用
抗疟原虫抗血吸虫抗其他病原体对免
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