肾上腺素受体阻断药较好

关于肾上腺素受体阻断药较好第1页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五

肾上腺素受体阻断药

定义：能阻断肾上腺素受体，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。第2页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五

分类：

（1）α受体阻断药（2）β受体阻断药（3）α、β受体阻断药第3页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五一、α肾上腺素受体阻断药定义：α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。第4页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五α受体阻断药与肾上腺素合用时，将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。肾上腺素作用的翻转：第5页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五解释：肾上腺素激动α受体作用被阻断，只表现激动β受体作用，所以激动α受体血管收缩作用被取消，而激动β受体血管舒张作用得以充分地表现出来，将肾上腺素对血管的升压作用翻转为降压。第6页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五

未给阻断药

给a受体阻断药

给b受体阻断药

肾上腺素

去甲肾上腺素

异丙肾上腺素

给不同肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压影响示意图

第7页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五

1.非选择性α受体阻断药短效类-酚妥拉明长效类-酚苄明

2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪

3.选择性α2受体阻断药育亨宾为科研工具药α肾上腺素受体阻断药分类：第8页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五

1血管

血管扩张，外周阻力降低，血压下降(明显的AD翻转作用)。原因：直接血管扩张作用和阻断1受体作用。

酚妥拉明第9页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五2心脏心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。原因：

(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏；

(2)阻断突触前膜2受体，促进前膜释放NA。

3.拟胆碱样作用：兴奋胃肠平滑肌；

组胺样作用：胃酸分泌增加，皮肤潮红。第10页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五1.外周血管痉挛性疾病

如：肢端动脉痉挛症、

(雷诺综合症)

血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症(雷诺综合症)【临床应用】第11页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五2.静脉滴注NA外漏

10mg+10~20ml生理盐水浸润注射3.抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量。与NA合用目的是阻断受体，保留受体作用。第12页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五4．嗜铬细胞瘤（1）嗜铬细胞瘤所引起的高血压及高血压危象（2）嗜铬细胞瘤的鉴别诊断酚妥拉明可使血压下降(危险,可致死)

5.急性心肌梗死、充血性心力衰竭

机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加。辅助用药。第13页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五

长效类酚苄明(phenoxybenzamine)

特点：以共价键与受体结合牢固；脂溶性高，大剂量用药积蓄于脂肪组织中，然后缓慢释放，维持时间长（3-4天）；属于非竞争性受体阻断药。

第14页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五

1.舒张血管：降低外周阻力，但当伴有代偿性交感性血管收缩如血容量减少或直立时，就会引起显著的血压下降。

2.心率加快：血压下降所引起反射作用，加上阻断突触前α2受体作用和对摄取1，摄取2的抑制作用。

3.高浓度有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。【药理作用】第15页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困难【临床应用】第16页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五第二节β受体阻断药

定义：

与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。第17页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五【分类】

根据对受体的选择性，可分为：

1.非选择性β受体阻断药普萘洛尔

2.选择性β1受体阻断药阿替洛尔

3.α，β肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔

第18页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五【体内过程】1．吸收脂溶性高的药物如普萘洛尔、美托洛尔等口服易吸收，但首过消除明显；而水溶性高的药物如阿替洛尔，口服吸收差，但首过消除较低。

2．分布进入血液的β受体阻断药可分布到全身各组织。

3．消除脂溶性高的β受体阻断药主要在肝脏代谢，脂溶性低的β受体阻断药如阿替洛尔和纳多洛尔主要以原形从肾脏排泄。第19页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五

【药理作用】1.β受体阻断作用2.内在拟交感活性3.膜稳定作用4.其他第20页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五1．β受体阻断作用:（1）心脏阻断心脏β受体，使心率减慢，心排出量和心收缩力降低，心肌耗氧量下降。

作用强度和机体交感神经张力有关。延缓心房和房室结的传导，延长有效不应期。第21页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五（2）血管与血压短期应用

由于血管β2受体的阻断和代偿性兴奋交感，引起血管收缩和外周阻力增加。长期应用

总外周阻力可恢复至原来水平。β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，用于治疗高血压病，疗效可靠。第22页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五（3）支气管平滑肌使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。作用较弱，对正常人影响较小支气管哮喘患者，可诱发或加重哮喘的急性发作。第23页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五（4）代谢：①糖代谢：糖原分解与1、2受体激动有关，受体阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。②脂肪代谢：β受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。

第24页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五（5）肾素阻断肾小球旁器细胞的β1受体，抑制肾素释放。第25页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五2．内在拟交感活性（ISA)有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用。

具有ISA的β受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用较弱；对支气管平滑肌收缩作用较弱。第26页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五3．膜稳定作用：降低细胞膜对离子的通透性；具有局麻药（神经细胞）及奎尼丁样（心肌细胞）作用

第27页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五【临床应用】1．心律失常

对多种原因引起的快速型心律失常均有效。

2．心绞痛、心肌梗死

阻断心脏β1受体，降低心肌收缩，心肌耗氧量下降，改善缺血区血流供应。心肌梗死，早期应用，可缩小梗死面积，降低复发和猝死率。

第28页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五3．高血压基础用药

4．充血性心力衰竭；①改善心脏舒张功能；②缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害；③抑制肾素所致的缩血管作用；④使β受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性。

5．其他普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进、偏头痛等有一定疗效。噻吗洛尔减少房水形成，降低眼内压，用于治疗青光眼。第29页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五【不良反应与注意事项】

常见不良反应有消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不当，引起下列较严重的不良反应。

1．心血管反应：阻断心脏的β1受体使心功能全面抑制，引起心功能不全，房室传导阻滞或停搏；阻断血管平滑肌上的β2受体，外周血管收缩和痉挛，引起四肢发冷，皮肤苍白发绀、双足剧痛甚至脚趾溃烂，坏死。第30页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五2．诱发或加重支气管哮喘：选择性β1受体阻断药及具有ISA的药物对支气管收缩作用弱。

3．反跳现象：长期应用β受体阻断药突然停药后，使原来的病症加重，称为停药反跳（rebound），由于长期用药后，β受体数目上调，对内源性儿茶酚胺敏感性增高的结果，所以应逐渐减量停药。第31页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五禁忌证1、严重左室心功能不全2、窦性心动过缓3、重度房室传导阻滞4、支气管哮喘第32页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五普萘洛尔(propranolol,心得安）特点：

1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1~3h血浓达高峰，t1/2为2~5h。

2.首关消除强，60~70%；生物利用度低，仅为30%。

3.蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。

4.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。

5.典型受体阻断药，对1

，2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。第33页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）特点：1.已知作用最强的受体阻断药。2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。3.减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。第34页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五吲哚洛尔(pindolol,心得静)特点：1.受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。2.有较强的内在拟交感活性，主要激动血管平滑肌2受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗。第35页，共38页，2022年，5月20日，22点16分，星期五阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)

美托洛尔(metoprolol）特点：

1.为选择性1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。