学习情境作用于神经系统药物

学习情境6

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作用于神经系统药物学习单元3

外周神经系统用药传入神经：局麻药传出神经：传出神经系统药一、概述能在用

部可逆性地阻断感觉神经发出的冲动与传导，使局部组织痛觉暂时丧失的药物。局部（一）作用机理在静息状态下，Ca2+与细胞膜Na+内上磷脂蛋白结合，流。当神经受到刺激兴奋时，，Ca2+离开结合点，Na+通道开放Na+内 生动作电位，从而产生神经冲动与传导。局麻药能与Ca2+竞争，牢固地占据神经细胞膜上Ca2+结合点，Na+通道封闭，Na+内流受阻，当神经兴奋到达时，抑制去极化过程而阻滞神经冲动传导。Na+Ca2+（二）作用特点及常用的局部麻醉方式对任何神经都有抑制兴奋、阻断传导作用。各种感觉 先后顺序：痛觉→嗅觉→味觉→温觉→触觉→关节感觉→深部感觉；恢复？与神经纤维的粗细、分布的深浅及有无髓鞘等有关。感觉Nf最细，多分布在表面，大多数无髓鞘，故易被麻醉。而在Nf中，痛觉神经纤维最细，故在感觉中痛觉最先

。（二）作用特点及常用的局部麻醉方式表面麻醉：将药液直接滴于、注入、喷雾于黏膜表面，使其通过黏膜下的感觉神经末梢麻醉。常用利多卡因。浸润麻醉：沿手术切口线将药液注于皮下及深部组织中，使这些组织内的神经末梢麻醉，阻断疼痛刺激向中枢传导。用于浅表小手术。传导麻醉：也称区域麻醉或神经干麻醉，是将药液注入神经干周围，使其所支配的区域产生麻醉。用于跛行、四肢和腹壁手术。常用普鲁卡因和利多卡因。硬膜外麻醉：将药液注入硬脊膜外腔，阻断通过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。用于难产、产、及后躯的其他手术。常用普鲁卡因。二、常用药物盐酸普鲁卡因[作用]

短效酯类

。麻醉力较强，毒性较低；但 力较弱，不宜作表面麻醉；作用快，但维持时间短，按1/10万加入AD（锥管内麻醉除外），延长麻醉时间1-1.5h；静滴低浓度→ 、镇痛、解痉、止痒。[应用]最多。主要作局部麻醉（表麻除外）；封闭疗法：在损伤、炎症及溃疡组织周围注入低浓度；解痉、镇痛和解痒：如马痉挛腹痛；狗瘙痒及某些过敏性疾病。[注意]不可与磺胺类、洋地黄、抗胆碱酯酶等药物配伍，也不宜与碱类、氧化剂配合使用；用量过大→毒性反应（表现先兴奋后抑制，甚至呼吸麻痹）。运动神经交感神经副交感神经N1受体自主神经神经节效应器骨骼肌汗腺骨骼肌血管平滑肌心脏腺体×××××××××××神经节神经节×神经节×××N1受体N1受体

肾上腺髓质N1受体N2受体M受体α

、β

受体M受体α

、β

受体M受体递质×××

AchNA神经

胆碱能神经去甲肾上腺素能神经××××××一、概述：（一）传出神经的分类：传出神经中枢作用于传出神经的药物等。α和β受体激动药，如肾上腺素、α受体激动药，如去甲肾上腺素等；β受体激动药，如异丙肾上素等。（二）药物分类传出神经药物基本作用：直接作用于受体或通过影响递质的代谢过程分解而消除而产生兴奋或抑制效应。主要有拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药三类。拟胆碱药：药理作用与递质Ach相类似的一类药物。抗胆碱药：能与胆碱受体结合，阻碍递质Ach或拟胆碱药与受体结合，产生抗胆碱作用的一类药物。拟肾上腺素药：药理作用与递质去甲肾上腺素相类似的一类药物。二、代表药（一）拟胆碱药：一类作用与递质Ach相似的药物。（1）M、N受体激动药:Ach、氨甲酰胆碱；胆碱R激动药（2）M受体激动药:毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱（3）N受体激动药： （尼古丁）（1）易逆性抗ChE药：新斯的明、毒扁豆碱。抗胆碱酯酶药（2）难逆性抗ChE药：敌百虫、沙林、马拉Ach（不氨甲酰胆碱（比赛可灵，乌拉胆碱）[作用]直接兴奋M和N受体；促进胆碱能神经末梢易被胆碱酯酶水解破坏，作用强而持久）。对心脏、血管系统作用较弱:心率减慢。对胃肠、

、 等平滑肌作用强；腺体

↑；一般剂量，对骨骼肌无明显影响。[应用]（1）消化系统疾病：胃肠弛缓、肠便秘、瘤胃积食、肠蓄脓等。臌气；生殖系统疾病： 弛缓、胎衣不下、青光眼治疗(缩瞳作用)。毛果芸香碱（匹鲁卡品）毛果芸属植物→生物碱（人工

）。[作用]作用于M受体→M样作用（腺体、胃肠平滑肌及瞳孔括约肌作用明显）。对汗腺和唾液腺作用最为显著。缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。[应用]用于大动物→不全阻塞性肠便秘、前胃弛缓、手术后肠麻痹和猪食道梗塞；治疗虹膜炎或青光眼：0.5-2%作为缩瞳剂，与阿托品交替使用，防止虹膜与晶体粘连。3.甲硫酸新斯的明(普洛色林）[机理]可逆地抑制胆碱酯酶活性→Ach分解破坏↓→M、N样作用；→促进Ach →兴奋骨骼肌；直接作用骨骼肌运动终板N2受体。[作用] 选择性高，毒性低。兴奋骨骼肌强；胃肠道、

和 平滑肌较强；对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌弱。可对抗眼镜蛇毒素。[应用]复位不全。治疗重症肌无力；牛、羊前胃弛缓、马肠迟缓；术后腹胀气、尿潴留及产后缩瞳剂：1%。筒箭毒碱

。（二）抗胆碱药（胆碱受体阻断药）作用于节后胆碱能神经支配的效应细胞，阻断节后胆碱能神经兴奋效应药物。抗胆碱药M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱。N2受阻药：琥珀胆碱、筒箭毒碱；N胆碱受体阻断药：N1受阻药：美加明、六甲双铵。1.M胆碱受体阻断药（1）阿托品茄科植物颠茄等。原理：与M.R结合→竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。[作用]松弛内脏平滑肌：胃肠、输尿管、胆管、

等→松弛；支气管→不明显； →无效。↓腺体 ：唾液腺、气管、汗腺等；解毒：有机磷

；对心脏作用：正常量，无明显影响。大→心跳↑；改善微循环：大剂量→痉挛血管平滑肌松弛；散瞳：虹膜括约肌和睫状肌松弛；兴奋CNS：大剂量。[应用]缓解平滑肌痉挛：肠痉挛、肠套叠、急性肠炎和毛粪石等病；解毒：有机磷类 、拟胆碱药、锑

。麻前给药：抗休克：大剂量→失血性休克及 性休克；散瞳：0.5-1%点眼，可与毛果芸香碱交替使用。作用于传出神经的药物（三）拟肾上腺素药：肾上腺受体激动药。1.基本化学结构：β-苯乙胺，由于苯环C-3、C-4位均有羟基→儿茶酚，又称儿茶酚胺类。(10-2)(10-3)(10-4)(10-5)(10-1)CHHHCH(CH3)2R1OHOHHOH3R2HC

CH2NHR2R1HOHO肾上腺素（2）、去甲肾上腺素（3）、多巴胺（４）、异丙肾上腺素（５）2.分类：α受体激动药α1：去氧ADα2NA、间羟胺拟AD药

α、β受体激动药：AD、β1β受体激动药β2：克仑特罗异丙AD3.代表药物（1）肾上腺素（副肾素）[作用]激动α与β受体。对心脏作用：兴奋心脏β受体→心肌收缩力↑，传导↑，心率↑，心输出量↑，血压↑；扩张冠状血管，改善心肌供血；

C.心肌代谢↑，耗氧↑。对血管作用：收缩：以α受体占优势皮肤、黏膜及内脏血管；

B.舒张：以β2受体占优势冠状与骨骼肌血管。（3）对平滑肌的作用：等平滑肌）与收缩（括约松弛（支气管、胃肠、肌、瞳孔开大肌→散大）。（4）升高血压：小剂量，使收缩压↑，舒张压不变或下降；大剂量，使收缩压和舒张压均升高。[应用]恢复心脏功能：过敏性休克、溺水、传染病、中毒、手术意外及心脏阻滞等心跳微弱或骤停。过敏性疾病：过敏性休克、蕈麻疹、支气管痉挛、蹄叶炎等。与局麻药配伍：麻醉时间