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文档简介
第二十七章
消化系统(xiāohuàxìtǒng)药第一页,共五十六页。大纲(dàgāng)要求
抗消化性溃疡(kuìyáng)药:碳酸氢钠、西咪替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米萦前列醇的药理作用、临床应用及不良反应助消化药:胃蛋白酶和乳酶生的临床应用止吐药和促胃肠运动药:药理作用、临床应用和不良反应泻药和止泻药:临床应用第二页,共五十六页。第一节
抗消化性溃疡(kuìyáng)和胃食管反流病的药胃酸(wèisuān)分泌抑制药
1抗酸药
2
黏膜(niánmó)保护药3
抗幽门螺杆菌药4第三页,共五十六页。消化性溃疡包括(bāokuò)胃和十二指肠溃疡。发病原因与胃粘膜防御因子和攻击因子平衡失调,Hp感染等因素有关临床用于治疗的基本原则是抑制攻击因子和增强防御因子。根除Hp,彻底治愈第四页,共五十六页。“攻击(gōngjī)因子”“防御(fángyù)因子”胃酸(wèisuān)、胃蛋白酶、幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)感染等胃黏液、HCO3-PGs等溃疡病第五页,共五十六页。“攻击(gōngjī)因子”“防御(fángyù)因子”溃疡病药物(yàowù)第六页,共五十六页。一、胃酸(wèisuān)分泌抑制药第七页,共五十六页。
胆碱受体阻断(zǔduàn)药1
H2受体阻断(zǔduàn)药23
H+-K+·ATP酶抑制(yìzhì)药
胃泌素受体阻断药4第八页,共五十六页。AC++蛋白激酶质子泵H+K+H+-K+·ATPaseACh组胺(zǔàn)胃泌素+M1受体阻断药H2受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制剂第九页,共五十六页。H+-K+·ATP酶抑制(yìzhì)药(PPI)奥美拉唑(omeprazole)
(洛赛克),第一代第十页,共五十六页。【药动学】
对胃酸不稳定(wěndìng),用肠溶制剂和静脉注射。大部分经肝代谢,肾排出。药效个体差异大第十一页,共五十六页。抑制(yìzhì)胃酸分泌作用药理作用抗幽门(yōumén)螺杆菌第十二页,共五十六页。奥美拉唑次磺酰胺H+-K+·ATP酶胃酸(wèisuān)分泌减少H+作用(zuòyòng)机制第十三页,共五十六页。52临床(línchuánɡ)应用1消化性溃疡(kuìyáng)34卓-艾综合征胃食道(shídào)反流病上消化道出血根除幽门螺杆菌第十四页,共五十六页。不良反应
神经系统症状:头痛、头晕、失眠、外周神经炎等消化系统症状:口干、恶心(ěxīn)、呕吐、腹胀其他:皮疹、白细胞减少、转氨酶升高第十五页,共五十六页。药物(yàowù)相互作用
本品为肝药酶抑制剂,可延长地西泮、苯妥英钠、华法林等药物的清除。升高血栓形成的风险。胃酸下降,减少酮康唑、伊曲康唑吸收肝功能减退,用量要减。长期(chángqī)应用检查胃粘膜有无肿瘤样增生第十六页,共五十六页。H2受体阻断(zǔduàn)药
H2受体阻断(zǔduàn)药(H2-antagonists)通过阻断壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用第十七页,共五十六页。常用(chánɡyònɡ)的H2受体阻断药西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)雷尼替丁(ranitidine,呋喃(fūnán)硝胺)法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine)罗沙替丁(roxatidine)第十八页,共五十六页。胃泌素受体阻断(zǔduàn)药丙谷胺可竞争性阻断促胃泌素分泌,并能增加胃粘膜的已糖胺含量,促进蛋白质合成,增强(zēngqiáng)胃粘膜的屏障作用。用于消化性溃疡治疗第十九页,共五十六页。M1胆碱受体阻断(zǔduàn)药哌仑西平抑制胃酸(wèisuān)分泌和胃蛋白酶分泌,对胃粘膜有直接保护作用。用于消化性溃疡,减少抗酸药用量第二十页,共五十六页。抗酸药二、第二十一页,共五十六页。抗酸药
抗酸药能直接中和胃酸,但不能抑制胃酸分泌。减轻胃酸对粘膜的刺激,降低(jiàngdī)胃蛋白酶活性,促进止血和预防再出血。餐后服药延长药物作用时间第二十二页,共五十六页。
抗酸药作用比较
氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠抗酸强度强弱中较强强起效时间快慢慢较快快维持时间较长较长较长较长短黏膜保护作用无有有无无收敛作用无无有有无产生(chǎnshēng)CO2
无无无有有对排便的影响轻泻轻泻便秘便秘无不良反应高血镁少骨软化高血钙碱血症脑病肾钙化体液潴留肾功不全诱发穿孔第二十三页,共五十六页。临床用于治疗消化性溃疡及胃酸增多症。为增强抗酸作用,减少不良反应,临床多用复方制剂(zhìjì),较少用单药复方氢氧化铝(胃舒平):氢氧化铝、三硅酸、颠茄三种,有抗酸、解痉、止痛,便秘减轻复方制剂乐得胃:碳酸氢钠、碳酸镁、碱式硝酸铋、弗郎鼠李皮,有铋剂和抗酸作用抗酸药第二十四页,共五十六页。粘膜(zhānmó)保护药
米索前列(qiánliè)醇(misoprostol)前列腺素衍生物。对组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用,胃蛋白酶分泌亦受到抑制促进黏液和HCO3-分泌,促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增殖,增强细胞屏障第二十五页,共五十六页。主要用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起的消化道出血(chūxiě),特别是非甾体抗炎药引起的慢性胃出血(chūxiě)不良反应:腹泻,引起子宫收缩,孕妇禁用米索前列(qiánliè)醇第二十六页,共五十六页。常用(chánɡyònɡ)黏膜保护药恩前列(qiánliè)醇硫糖铝(sucralfate)碳酸镁枸橼酸铋钾第二十七页,共五十六页。抗幽门(yōumén)螺杆菌药
幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)为G-杆菌(gǎnjūn),寄居于胃及十二指肠的黏液层与黏膜细胞之间,对黏膜产生损伤作用,引发溃疡
悬滴负染标本(biāoběn)透射电镜照片(×48000第二十八页,共五十六页。抗幽门(yōumén)螺杆菌药
常用(chánɡyònɡ)的抗Hp药分为两类
第一类抗溃疡病药,如铋剂、H+-K+·ATP酶抑制药、硫糖铝等,抗Hp作用较弱,单用疗效较差
第二类抗菌药,如阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等第二十九页,共五十六页。
治疗方案:以质子泵抑制药为基础的联合(liánhé)方案和以铋剂为基础的联合方案联合用药后明显提高幽门螺杆的清除率、抑制溃疡及降低溃疡复发率第三十页,共五十六页。第一节助消化药
多为消化液中的成分或是促进(cùjìn)消化液分泌的药物,用于消化道分泌功能减弱或消化不良等主要药物有:稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、干酵母、乳酶生第三十一页,共五十六页。胃蛋白酶(wèidànbáiméi)
胃粘膜的壁细胞分泌。作用分解蛋白质,水解多肽。用于胃蛋白酶(wèidànbáiméi)缺乏症及消化功能减退遇碱破坏失效,多和稀盐酸合用第三十二页,共五十六页。乳酶生活乳酸杆菌的干燥剂。肠内分解糖产生乳酸,降低pH、抑制腐败菌的繁殖,减少肠产气量(qìliàng)。用于消化不良、腹胀及小儿消化不良腹泻
不宜与抗生素合用第三十三页,共五十六页。第三节泻药(xièyào)和止泻药(xièyào)
泻药是刺激肠蠕动,增加肠内水分,软化粪便(fènbiàn),或润滑肠道而使排便通畅的药物第三十四页,共五十六页。1.容积(róngjī)性泻药
硫酸镁和硫酸钠硫酸镁作用比硫酸钠强,可用于阻塞性黄疸、慢性(mànxìng)胆囊炎。不宜用于中枢抑制作用药物中毒的抢救或有中枢抑制症状的患者
乳果糖、山梨醇、甘露醇第三十五页,共五十六页。2.接触性泻药(xièyào)
刺激(cìjī)性泻药,药物或代谢产物刺激(cìjī)肠壁,使肠道蠕动加强,同时,改变肠粘膜的通透性,使电解质和水分向肠腔扩散,使肠内水分增加,蠕动增强,引起泻下
酚酞、蒽醌类、蓖麻油第三十六页,共五十六页。(三)润滑性泻药(xièyào)润滑肠壁、软化粪便而发挥(fāhuī)泻下作用
液状石蜡、甘油第三十七页,共五十六页。二、止泻药地芬诺酯、洛派(luòpai)丁胺、药用炭第三十八页,共五十六页。三、止吐药及胃肠动力(dònglì)药
(一)多巴胺受体拮抗药甲氧氯普胺(胃复安)临床用于:胃肠功能失调、放化疗、手术后等引起的呕吐。对眩晕引起无效不良反应:头晕、腹泻、困倦(kùnjuàn)。长期有锥体外系反应、溢乳,对胎儿有影响第三十九页,共五十六页。(二)5-HT3受体拮抗药
昂丹司琼用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐不良反应较轻,可有头痛(tóutòng)、疲倦、便秘第四十页,共五十六页。选择题1.下列那种药品(yàopǐn)属于胃壁细胞H+泵抑制药A.西米替丁B.哌仑西平C.奥美拉唑D.丙谷胺E.硫糖铝2.下列何种抗酸药起效快、作用强、持续时间短且产气A.氢氧化镁(qīnɡyǎnɡhuàměi)B.三硅酸镁C.碳酸氢钠D.氢氧化铝E.碳酸钙答案(dáàn)答案第四十一页,共五十六页。3.西咪替丁抑制胃酸分泌(fēnmì)的机制是A.阻断M受体B.保护胃黏膜C.阻断H1受体D.促进PGE2合成E.阻断H2受体4.抑制胃酸分泌作用(zuòyòng)最强的药物是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.阿托品答案(dáàn)答案第四十二页,共五十六页。5.对肝药酶活性抑制作用较强的药物(yàowù)是A.雷尼替丁B.西米替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.奥美拉唑6.能选择性阻断M1受体抑制胃酸(wèisuān)分泌的药物是A.阿托品B.哌仑西平C.后阿托品D.东莨菪碱E.异丙阿托品答案(dáàn)答案第四十三页,共五十六页。7.竞争性阻断(zǔduàn)胃泌素受体,减少胃酸分泌的药物是A.雷尼替丁B.丙谷胺C.氧化镁D.米索前列醇E.奥美拉唑8.保护胃黏膜达到抗消化性溃疡(kuìyáng)目的的药物是A.硫糖铝B.奥美拉唑C.西米替丁D.氨苄青霉素E.法莫替丁答案(dáàn)答案第四十四页,共五十六页。9.口服能引起碱血症的抗酸药物是A.氢氧化镁(qīnɡyǎnɡhuàměi)B.碳酸钙C.氧化镁D.氢氧化铝E.碳酸氢钠10.米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制(jīzhì)是A.中和胃酸B.阻断壁细胞胃泌素受体C.阻断壁细胞H2受体D.阻断壁细胞M1受体E.保护细胞或黏膜答案(dáàn)答案第四十五页,共五十六页。11.使胃蛋白酶活性增强(zēngqiáng)的药物是A.胰酶B.稀盐酸C.乳酶生D.兰索拉唑E.抗酸药12.具有止吐作用(zuòyòng)的药物是A.乳酶生B.甲氧氯普胺C.奥美拉唑D.鞣酸蛋白E.胶体次枸橼酸铋答案(dáàn)答案第四十六页,共五十六页。13.防治功能性便秘(biànmì)可选用A.甲基纤维素B.酚酞C.硫酸镁D.吡沙可啶E.硫酸钠14.作用于消化系统的药物(yàowù)包括A.抗消化性溃疡药B.助消化药C.止吐药D.泻药和止泻药E.利胆药答案(dáàn)答案第四十七页,共五十六页。15.理想(lǐxiǎng)的抗酸药应具备下列哪些特点?A.作用迅速持久B.口服吸收C.不产气D.不引起腹泻或便秘E.对黏膜和溃疡面具有保护收敛作用16.碳酸氢钠具有下列哪些特点?A.抗酸作用强、快而短暂B.可产生CO2气体C.可引起碱血症D.主要用于治疗消化性溃疡(kuìyáng)E.口服可碱化尿液提高链霉素的抗菌效果答案(dáàn)答案第四十八页,共五十六页。17.奥美拉唑的作用特点是A.抑制H+泵功能B.抑制基础胃酸分泌C.缓解溃疡疼痛D.可降低幽门(yōumén)螺杆菌数量E.是一种高效抗消化性溃疡药18.治疗消化性溃疡(kuìyáng)可选用A.三硅酸镁B.硫酸镁C.哌仑西平D.阿托品E.丙胺太林答案(dáàn)答案第四十九页,共五十六页。19.保护胃黏膜达到抗消化性溃疡(kuìyáng)目的的药物是A.硫糖铝B.米索前列醇C.甲硝唑D.胶体次枸橼酸铋E.阿司匹林20.氢氧化铝具有下列哪些特点?A.抗酸作用强,但缓慢B.可引起便秘C.作用后产生氧化铝有收敛(shōuliǎn)、止血作用D.可与硫糖铝同用E.可影响四环素、地高辛、异烟肼等药物吸收答案(dáàn)答案第五十页,共五十六页。B型题A.枸橼酸铋钾B.丙谷胺C.西咪替丁D.奥美拉唑E.氢氧化镁(qīnɡyǎnɡhuàměi)21.可杀灭幽门螺杆菌具有保护溃疡面的药物22.能中和胃酸(wèisuān)尚有一定中枢抑制作用的抗溃疡病的药物23.能阻断H2受体而减少胃酸分泌的药物24.阻断胃泌素受体而减少胃酸分泌的药物25.抑制质子泵而减少胃酸分泌的药物答案(dáàn)答案第五十一页,共五十六页。简述抗消化性溃疡药的分类及作用机制(jīzhì),并各举一代表药。第
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